| 词条 | 双氢青蒿素片 |
| 释义 | § 药品简介 通用名 双氢青蒿素片 英文名 DIHYDROARTEMISININ TABLETS 拼音名 SHUANGQING QINGHAOSU PIAN 药品类别 抗疟药 性状 本品为白色片。 贮藏 遮光，密封，在阴凉处保存。 包装 20mg § 主要成分 通用名 青蒿素 化学名 青蒿素 英文名 ARTEMISININ CAS No. 63968-64-9 § 药理毒理 药理学：本品为青蒿素的衍生物对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。 毒理学：在动物生殖毒性方面的研究证明，小鼠妊娠感应期给药，能增加胚胎吸收，但未见致畸作用。 § 药代动力学 口服吸收良好，起效迅速。口服双氢青蒿素2mg/kg后，1.33小时血药浓度达峰值，最大血浓度为0.71mg/L。血浆T1/2为1.57小时。体内分布广，排泄和代谢迅速。 § 适应症 适用于各种类型疟疾的症状控制，尤其是对抗氯喹恶性及凶险型疟疾有较好疗效。 § 用法用量 口服1日1次，成人1日3片，首剂量加倍；儿童量按年龄递减，连用5～7日。 § 不良反应 推荐剂量未见不良反应，少数病例有轻度网织红细胞一过性减少。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇慎用。 儿童用药 老年患者用药 § 药物相互作用 尚不明确。 [1] § 鉴别 （1）取本品的细粉适量（约相当于双氢青蒿素20mg），加无水乙醇2ml使溶解，滤过，滤液中加碘化钾试液2ml与稀硫酸4ml，摇匀，加淀粉指示液数滴，溶液即显蓝紫色。 （2）取本品的细粉适量（约相当于双氢青蒿素20mg），加氯仿10ml，振摇，使双氢青蒿素溶解，滤过，滤液蒸发至约2ml，作为供试品溶液；另取双氢青蒿素对照品，加氯仿制成每1ml中含10mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以苯-醋酸乙酯（8:2）为展开剂，展开后，晾干，喷以2％香草醛硫酸溶液，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。 § 检查 有关物质 取本品的细粉适量，加氯仿制成每1ml中含双氢青蒿素20mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加氯仿稀释成每1ml中含0.6mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以苯-醋酸乙酯（8:2）为展开剂，展开后，晾干，喷以2％香草醛硫酸溶液。供试品溶液如显杂质斑点，不得多于1个，其颜色与对照溶液所显的主斑点比较，不得更深（3％）。 溶出度 取本品，照溶出度测定法，以0.15％氢氧化钠-乙醇（4:1）250ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液5ml，滤过，精密量取续滤液2ml，置10ml量瓶中，加2％氢氧化钠溶液稀释至刻度，作为供试品溶液；另取双氢青蒿素对照品适量，加乙醇溶解并定量稀释成每1ml中含0.4mg的溶液，放置2小时以上，精密量取2ml，置10ml量瓶中，加0.15％氢氧化钠溶液稀释至刻度，置37℃保温30分钟，再精密量取2ml，置10ml量瓶中，加2％氢氧化钠溶液稀释至刻度，作为对照品溶液。将供试品溶液及对照品溶液置60℃恒温水浴中，反应30分钟，同时取出，冷至室温，照分光光度法，在241nm的波长处测定吸收度，计算出每片的溶出量。限度为标示量的70％，应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定。 § 含量测定 对照品溶液的制备 精密称取双氢青蒿素对照品约10mg，置50ml量瓶中，加乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀后，静置2小时，即得。 供试品溶液的制备 取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于双氢青蒿素10mg，置50ml量瓶中，加乙醇，振摇使溶解，并稀释至刻度，摇匀，静置2小时，滤过，取续滤液，即得。 测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各1ml，分别置10ml量瓶中，各精密加入乙醇1ml，摇匀，加2％氢氧化钠溶液至刻度，摇匀，置60℃恒温水浴中反应30分钟，取出冷至室温，以2％氢氧化钠溶液-乙醇（4:1）为空白，照分光光度法，在238nm的波长处分别测定吸收度，计算，即得。 |
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