| 词条 | 受体鸟苷酸环化酶 |
| 释义 | § 概述 受体鸟苷酸环化酶(receptor guanylate cyclase)是一次性跨膜蛋白受体，胞外段是配体结合部分，胞内段为鸟苷酸环化酶催化结构域。受体的配体是心房肌肉细胞分泌的一组肽类激素心房排钠肽（atrial natriuretic peptides,ANPs)和脑排钠肽（brian natriuretic peptides,BNPs)。这种酶联受体的特点是：受体本身就是鸟苷酸环化酶，其细胞外的部分有与信号分子结合的位点，细胞内的部分有一个鸟甘酸环化酶的催化结构域，可催化GTP生成cCMP。而cGMP可激活cGMP依赖性的蛋白激酶G（cyclic GMP-dependent protein kinase G， G-kinase），被激活的蛋白激酶G可使特定蛋白质的丝氨酸或苏氨酸残基磷酸化， 从而引起细胞反应。因此，此途径中的第二信使是cGMP. § 受体的结构 与信号转导有关的两种鸟苷酸环化酶 细胞内有两种形式的鸟苷酸环化酶（guanylate cyclase， GC）：与细胞膜结合的膜结合型GC和胞浆可溶型GC.作为酶联受体信号途径的主要是膜结合型GC（membrane-bound form of guanylate cyclase， mGC）。mGC是一种跨膜蛋白， 氨基末端在膜外侧，是激素配体结合区；膜内侧约为多肽链的1/2，含有一个类蛋白激酶区以及羧基末端的催化区域 配体结合结构域（ligand binding domain） 不同的受体可结合不同的第一信使激素，按其与配体结合的特性，可分为GC-A、GC-B、GC-C.已知GC-A结合的是心钠肽； GC-B结合的是脑钠肽；GC-C结合的是细菌热稳定肠毒素。 蛋白激酶样结构域（PK-like domain） 定位于质膜与GC催化区之间，所有的膜结合型 GC都含有一个与蛋白激酶高度同源的蛋白激酶样结构域，它与酪氨酸蛋白激酶的相关性比丝氨酸蛋白激酶更密切。但是否具有蛋白激酶的活性尚待证实。 催化结构域（catalytic domain） 催化cGMP生成的部位，定位在细胞质部分的羧基端。 § cGMP介导的信号转导 心房促尿钠排泄因子（atrial natriuretic fector， ANF）类激素的信号是通过鸟苷酸环化酶受体与第二信使cGMP进行信号转导的。心房促尿钠排泄肽激素是在血压升高时， 由心房肌细胞分泌的一类肽激素。ANF刺激肾分泌Na+和水，并诱导血管壁中的平滑肌细胞松弛， 这两种效应都会降低血压，分别是通过肾细胞和血管壁平滑肌细胞中的ANF受体介导的。ANF受体是一种单次跨膜蛋白， 细胞外结构域有ANFs结合位点， 细胞内结构域有鸟苷酸环化酶催化位点（图5-46）， ANF的结合会激活鸟苷酸环化酶产生第二信使cGMP， cGMP同蛋白激酶G结合并使之活化， 被激活的蛋白激酶G能够使一些靶蛋白磷酸化，引起上述对血压升高的反应，但是其详细机理仍不清楚。 另外，cGMP在光对视网膜的影响中也有重要作用，cGMP通过对cGMP门控离子通道的通透性的控制，影响光受体细胞的膜电位。[1] |
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