| 词条 | 司莫司汀 |
| 释义 | 司莫司汀本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。 § 简介 司莫司汀中文别名：甲环亚硝脲，甲基氯乙环已亚硝脲，甲基环已亚硝脲，西氮芥。 外文名：Semustine,Methyl-CCNU。 外文缩写：Me-CCNU。 化学名：1-（2-氯乙基）-3-（4-甲基环已基）-1-亚硝基脲。 分子式：C10H18CIN3O2。 性状：本品为微黄带淡红色结晶性粉末，对光敏感。几乎不溶于水，易溶于无水乙醇、丙酮等有机溶剂。 § 药理作用 蛋白质Me-CCNU是洛莫司汀（CCNU）的衍生物，为亚硝脲类抗瘤谱较广的药物，其作用机制与CCNU相似； 动物实验疗效优于卡氮芥（BCNU）及CCNU，而毒性为后两者的1/4~1/2。本品能烷化DNA，防止DNA修复，改变RNA结构，改变靶细胞的蛋白质和酶的结构和功能。 本品亦为细胞周期非特异性药物，但对M期及G1/S期的细胞有较大杀伤力。Me-CCNU与一般烷化剂无交叉耐药性。 § 体内过程 本品口服吸收迅速，服用14C标记的本品，在胃中迅速分解进入血液，并分解为氯乙基及4-甲基环已基两部分，用药后10分钟，血浆中即可出现此两种物质，1~3小时环已基部分达最大值，6小时氯乙基部分达最高峰。 将环已基及氯乙基分别标记的本品120-290mg/m2给病人服用，血浆环已基a半衰期为24小时，β半衰期为72小时；氯乙基的半衰期为36小时。本品分子量小，脂溶性大，易透过血脑屏障，脑脊液的药物水平为血浆的15%~30%。本品体内分布以肝、胃、肠、肺、肾中浓度最大，60%的药物在48小时后以代谢产物的形式从尿中排出，此外亦经胆汁、粪便及呼气时随CO2排出。 § 临床应用 肺癌（1）肺癌，恶性黑色素瘤，恶性淋巴瘤，胃癌，肠癌，肝癌。 （2）脑瘤及各种恶性肿瘤脑转移。 （3）晚期胰腺癌，乳腺癌，宫颈癌。 § 用法用量 口服：单用每次100~200mg/m2，每6~8周1次，2~3次为1疗程；或每次36mg/m2，每周1次，6周为1疗程；或每周100mg/m2，2个月为1疗程。 联用每次75-150mg/m2，6周给药1次；或30mg/m2，每周1次，连用6周。小儿每次100~130mg/m2，6~8周口服1次。 § 不良反应 血小板（1）骨髓抑制：呈迟发性，为剂量限制性毒性。血小板减少在用药后4周出现，白细胞减少的低谷出现在5~6周，持续6~10日，可伴有红细胞减少。 （2）胃肠道反应：口服后最早在45分钟可出现恶心、呕吐，迟者到6小时出现，通常在次日可消失，一般患者均能耐受。 （3）其他反应：可能有肾毒性，口腔炎，脱发，轻度贫血及肝功能指标升高；可能出现肺纤维化，但较轻。 § 注意事项 与BCNU、CCNU一样，对骨髓、消化道及肝肾有毒性。口服后最早在45分钟可出现恶心、呕吐，迟者到6小时出现，通常在次日可消失。 如在服药前给予止呕剂，或将服药时间改在睡前，均可减轻消化道反应。血小板减少低谷出现在服药后4周左右，白细胞减少的低谷出现在5～6周，持续6～10天。 其他如口腔炎、脱发、肝功损伤均是轻度。3种亚硝脲类药物的中等毒性剂量为：本品225mg／m2相当于BCNU250mg／m2，CCNU130mg／m2。用药期间应定期检查血象。 § 禁忌证 肝肾功能不全者慎用。 对本药过敏的病人。 § 注意事项 肾（1）用药期间应定期检查血像及肝肾功能。 （2）在服药前后给予止吐剂。 （3）运送时应在冰盒内保存。 § 药物相互作用 选用本品进行化疗时应避免同时联合其它对骨髓抑制较强的药物。 § 药物过量 目前没有药物可对抗本药过量，如出现骨髓抑制，可输注成份血或使用粒细胞集落刺激因子。 § 制剂规格 胶囊剂：10mg/粒，40mg/粒，50mg/粒，60mg/粒，80mg/粒。 § 贮藏 密闭、避光、冷处保存，长期保存最好置于8℃以下。 § 生产企业 福建省康达制药厂 浙江丽水浙南药业有限公司 § 相关链接 http://qiuyi.fx120.net/Yao/Index/151147/149155153/151148155148.htm http://www.fx120.net/JBZT/ZHONGL-/kayfl/200501201531381134.htm http://www.chinapharm.com.cn/html/database/drugmanual/270/UXC24243701092005ERA.html |
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