| 词条 | 可待因 |
| 释义 | § 基本资料 可待因结构式 药品名称：可待因 英文名：Codeine 别名：甲基吗啡、磷酸可待因、磷酸甲基吗啡、尼柯康、Actacode、 Paveral、Phosphas 药品规格 片剂：每片15mg、30mg。注射液：15mg（1ml）、30ml（2ml）。糖浆剂：0.5% 性状：常用其磷酸盐，为白色细微的针状结晶性粉末；无臭；有风化性；水溶液显酸性反应。在水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中极微溶解。 § 简介 可待因 可待因：又叫甲基吗啡，和吗啡共存于鸦片中，现多由吗啡的酚基甲基化而成，性质与吗啡相似，熔点155℃，成人致死量0.3克，其镇痛作用仅相当于吗啡的七分之一左右，以片剂、胶囊和液体方式在市场上出现。 可特因为阿片生物碱，可抑制延脑咳嗽中枢，治疗剂量不抑制呼吸，且成瘾性小，副作用少。因其抑制咳嗽反射，痰液不易排出，故仅适用于无痰性干咳。 可特因多由吗啡的酚基甲基化合而成，滥用会造成依赖性或导致精神障碍等。 § 适应症 1、用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳者。由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，故对有少量痰液的剧烈咳嗽，应与祛痰药并用。 2、有镇痛作用，可用于中等度疼痛。 § 禁忌症 可待因(1)本品在妊娠期间可透过胎盘，使胎儿成瘾，引起新生儿的戒断症状如过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻、呕吐等。分娩期中应用本品可引起新生儿呼吸抑制。 (2)可自乳汁排出，哺乳期妇女慎用。 (3)下列情况应慎用：①支气管哮喘；②急腹症，在诊断末明确时，可能因掩盖真象造成误诊；③胆结石，可引起胆管痉挛；④原因不明的腹泻，可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊；⑤颅脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小，模糊临床表征；⑥前列腺肥大病例可因本品易引起尿潴留而加重病情。 多痰者禁用. § 用量用法 1．成人常用量口服或皮下注射，一次 15—30mg，一日 30—90mg；极量：口服一次 100mg，一日 250mg。 2．小儿常用量镇痛，口服一次按体重 0.5—1mg／kg，或一日按体重 3mg/kg。镇咳用量为上述的 1/2—1/3。 [制剂与规格]磷pian(1)15mg(2)30mg 可待因糖浆0.5％ 可待因注射液(1)1ml：15mg(2)1ml：30mg 常用量,口服或皮下注射，一次15-30mg，一日3次，极量口服一次0.1g,一日0.25g.儿童镇痛,每次口服0.5-1mg/kg,一日3次.镇咳,用量为镇痛量的1/3-1/2.久用成瘾。 § 作用 可待因能直接抑制大脑的咳嗽中枢，止咳作用迅速而强大，咳嗽中枢受到抑制后，对呼吸道感受器传来的神经冲动不敏感，不能发出咳嗽冲动，而咳嗽是呼吸道受到刺激时（化学、物理、炎症因素）所引起的一种防御性反射活动，有利于呼吸道分泌物的排出。可待因口服吸收的快而完全，一次服药后约1小时后达到最大效应，可维持3~4小时。适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤其适用于伴有胸痛的剧烈干咳因此药还有镇痛作用。 咳嗽是机体保护性反应，能将呼吸道内过多的分泌物和异物通过咳嗽排出体外，以保持呼吸道的通畅。因此，不必一咳就止。同时，应用咳嗽药时应分析咳嗽的原因，对症下药，才能收到良好的效果。 § 用药注意 含有可待因的止咳露注意 1、不能长期服用，否则可成瘾，也可产生耐受性，止咳作用逐渐减弱甚至消失，有的人会引起便秘。 2、可待因可以抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，不利于排痰，对有少量痰的剧烈咳嗽的人应与祛 痰药并用。 3、痰多的人禁止使用可待因止咳，因咳嗽中枢被抑制后，咳虽然止住了，但痰也排不出来了，使大量痰液阻塞呼吸道，容易继发感染而使病情加重。 药物相互作用 ①丙烯吗啡能拮抗本品的镇痛作用和中枢性呼吸抑制作用。 ②与美沙芬或其它吗啡受体兴奋药合用时，可加重呼吸抑制作用。 ③与全麻药或其它中枢神经抑制药合用时，可加重中枢性呼吸抑制及产生低血压。与肌松药合用，则呼吸抑制更显著。 § 不良反应 (1)较多见的不良反应有：①心理变态或幻想；②呼吸微弱、缓慢或不规则；②心率或快或慢异常。 (2)少见的不良反应：①惊厥、耳鸣、震颤或不能自控的肌肉运动等；②荨麻疹；瘙痒、皮疹或脸肿等过敏反应；③精神抑郁和肌肉强直等。 (3)长期应用可引起依赖性。常用量引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱。典型的症状为：鸡皮疙瘩、食欲减退、腹泻、牙痛、恶心呕吐、流涕、寒颤、打喷嚏、打呵欠、睡眠障碍、胃痉挛、多汗、衰弱无力、心率增速、情绪激动或原因不明的发热。 (4)逾量时临床表现为：头晕、嗜睡、不平静、精神错luan、瞳孔缩小如针尖、癫痫、低血压、心率过缓、呼吸微弱、神志不清。 便秘,久用成瘾.剂量过大时兴奋,烦躁.痰多时慎用。过量可诱发肺水肿,中毒症状,惊厥。可待因能诱发过敏反应而引起固定形红斑或猩红热样皮炎。 § 药理药动 可待因药物作用 能直接抑制延脑的咳嗽中枢，止咳作用迅速而强大，其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用，约为吗啡的1/12-1/7，但强于一般解热镇痛药。其呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。 药动学 口服吸收快而完全，其生物利用度为40%-70%。1次口服后，约1小时血药浓度达高峰t1/2约为3-4小时。主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约15%经脱甲基变成吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。 § 不适宜人群 可待因1.可待因能抑制肺支气管腺体的分泌，使痰的粘稠度增高，不易咳出。对那些痰多、痰较粘稠的病人，易造成痰咳不出而阻塞气道，故不宜应用。年老体弱的病人及婴幼儿，气管弹力、粘液腺的分泌和纤毛的活动功能本来就较差，用可待因后痰不易排出，更会引起胸闷、气急、呼吸不畅，故也不宜应用。 2.可待因能引起支气管平滑肌轻度收缩，对已有呼吸不畅的病人，可增加呼吸抑制，故对支气管哮喘性咳嗽病人也不宜应用。 3.可待因是从阿片中分离出来的一种衍生物，其药理作用与吗啡相似，虽然成瘾性较吗啡低，但也属于阿片类成瘾性药物，故若连续应用，也可产生耐受性和成瘾性。 4.可待因能增加肛门括约肌的紧张性而引起便秘，对老年有便秘习惯史者，用时应加以注意。 |
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