| 词条 | 去氢甲孕酮 |
| 释义 | § 基本资料 药物名称：去氢甲孕酮 英文名称：Megestrol 药物别名：醋酸甲地孕酮、去氢甲酮、去氢甲孕酮 英文别名：Minigest、Niagestin、Ovaban、Ovarid、Volplan 分类：激素治疗类 § 药理作用 去氢甲孕酮由于将孕酮类药剂直接注入于子宫内膜腔内造成的明显变化所引起的效应。同样，本品对乳腺癌的抗癌效应的作用机制也不清楚。但通过实验证明甲地孕酮对3T3-L1成纤维细胞有促进分化作用，使前脂肪细胞转变为脂肪细胞。这一对脂肪细胞的促进分化作用可能提示甲地孕酮在活体的作用机制。 去氢甲孕酮为一高效黄体激素，除与雌激素配伍用作口服避孕药外，单独使用本品作为速效避孕药。本品从胃肠道吸收，主要从尿液排出，也可以从粪便排出，代谢物为葡糖醛酸甙。虽然本品(醋酸甲地孕酮)对子宫内膜癌的抗肿瘤效应的确切机制尚不明了，但一般认为是通过脑垂体的抗孕酮效应。也有证据提示对子宫内膜的局部作用。 用合成的去氢甲孕酮治疗乳腺和前列腺癌一个明显的副反应是增强食欲，体重增加，且不一定伴有液体潴留。虽与激素对肿瘤的疗效是无关的，但这是一个有利的副反应。 § 适应症 子宫治疗月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位症；晚期乳腺癌和子宫内膜腺癌；亦可作为短效复方口服避孕片的孕激素成分。1．用于避孕，还可治疗痛经、功能性子宫出血、子宫内膜异位症等。2．本品适用于晚期乳癌和子宫内膜癌作为姑息性治疗(即治疗复发性、不能手术的或已转移的癌症患者)。 去氢甲孕酮不能取代目前已被接受的治疗措施，诸如外科手术，放疗或化疗。3．服用甲地孕酮能提高食欲、增加体重。可妥善控制癌症病人的厌食及恶液质，从而提高癌症患者的生活质量。 § 用法用量 甲地孕酮口服①治疗闭经，一次4mg，一日2～3次，连服2～3日，停药2～7日，即有撤退性出血；②治疗功能性出血，一次4mg，每8小时一次，每3日减量一次，减量不超过原剂量的1/2，直至每日维持量4mg，共20日；③治疗子宫内膜异位症，一次4mg，一日2次，连服7日后改为每日3次，每次4mg，7日后再改为每日2次，每次8mg，再服7日，然后增至每日20mg，6周为一疗程；④乳腺癌，一次40mg，一日4次，一日量160mg，连续2个月；⑤子宫内膜癌，一次10～80mg，一日4次，一日量40～320mg，连续2个月。 § 不良反应 甲地孕酮过量可导致血小板少数病人出现头晕，恶心，呕吐，偶有不规则出血。用甲地孕酮治疗癌症时，体重增加、水肿、恶心、子宫痉挛和类似库欣综合征等不良反应发生率很高，也有少量病例出现血压上升、血栓、头痛、呼吸困难、阴道出血、神经质、出汗、头昏、胃肠道综合征、皮疹、血小板减少。 在一项Ⅱ期的临床研究中使用高剂量(每日480～1600mg)的甲地孕酮治疗47名晚期乳腺癌的绝经病人，在平均6个月(2～12)的治疗期内，不良反应发生率为：增重38例，浮肿16例，呼吸困难10例，高血压8例，便秘8例，高血糖6例，尿频5例，腹泻3例，胃肠不适3例，充血性心衰2例，静脉炎2例，胸闷2例。 47名病人中有6例不良反应严重。另一研究为67例高危的Ⅰ期或Ⅱ期(结节性)的黑色素瘤的病人，每日4次，每次80mg甲地孕酮，主要的不良反应是体重增加，服药组为8.2kg，对照组2.6kg，3例出现阳萎和性欲下降，但甲地孕酮的存活期达到7.6年而对照组仅为2.6年。血栓栓塞包括血栓性静脉炎及肺动脉栓塞罕见报道。 其它的不良反应：恶心与呕吐、水肿、月经崩漏、气急、肿瘤、扩大脱发、腕管综合征与皮疹。 § 禁忌 血栓患者慎用肝肾病，乳房肿块者忌用。子宫肌瘤及高血压患者慎用。在妊娠的头四个月内不应服用孕酮类药物。曾有在妊娠头三个月内，用孕酮类药剂防止习惯性流产或治疗先兆流产。尚无足够的证据证实此种用法是有效的。相反，有证据提示，在妊娠的头四个月内应用孕酮类对胎儿有潜在性伤害。 大多数妇女的流产是由于卵子有缺陷，不能期望孕酮类药剂对此种卵产生影响。此外，对带有缺陷性受精卵细胞的孕妇服用这类孕酮制剂，由于其松弛子宫作用，可引起自发性流产。所以，在妊娠的头四个月内，不应服用。具有血栓性静脉炎病史病员慎用。 § 片剂制剂 甲地孕酮醋酸甲地孕酮片：本品为孕激素对垂体促性腺激素的释放有一定的抑制作用，但比左炔诺孕酮和炔诺酮为弱。不具有雌激素和雄激素样活性，但有明显抗雌激素作用。与雌激素合用，抑制排卵。动物致畸试验表明对家兔具有死胎率增加和致畸作用。本品为糖衣片。 用法用量：口服：1）治疗闭经（雌激素水平足够时），一次4mg，一日2-3次，连服2-3日，停药2周内即有撤退性出血；2）治疗功能性子宫出血，一日4mg-8mg，共20天，开始自月经第5天服或同于1）；3）治疗子宫内膜异位症，一次4mg-8mg，一日1-2次，自月经第5天服，连服3-6个月；4）乳腺癌，一次40mg，一日4次，一日量160mg，连续2个月；5）子宫内膜癌，一次10-80mg，一日4次，一日量40-320mg,或一次160mg，每日一次。 § 成品制剂 细胞间质醋酸甲地孕酮分散片：本品为半合成孕激素衍生物，对激素依赖性肿瘤有一定抑制作用。其作用机理与甲孕酮相同，可能是通过对垂体促性腺激素分泌的影响，控制卵巢滤泡的发育及生长，从而减少雌激素的产生。作用于雌激素受体，阻止其合成和重新利用，干扰其与雌激素的结合，抑制瘤细胞生长。此外，还可拮抗糖皮质激素受体，干扰类固醇激素受体与细胞生长分化相关的调节蛋白间的相互作用。本品为白色片。 不良反应：与其它孕酮类药物相似，但一般较轻。体重增加为本品常见不良反应，是由于体内脂肪和体细胞体积增加所致，而不一定伴有液体潴留。对于晚期癌症恶病质及体重下降患者，这种副作用常常是有益的。血栓栓塞现象罕见报道，包括血栓性静脉炎及肺动脉栓塞。其它反应可引起乳房疼、溢乳、阴道流血、月经失调、脸潮红。也有肾上腺皮质醇作用，满月脸、高血压、高血糖。子宫出血发生率为1～2%。偶见恶心及呕吐，罕见呼吸困难、心衰、皮疹等反应。 血浆蛋白注意事项：对接受本品治疗的患者应进行常规的密切监测，对未控制的糖尿病及高血压患者需小心使用。不主张用于乳腺癌的术后辅助治疗。禁用于妊娠诊断试验。由于在妊娠起首四个月内，应用孕酮类药物对胎儿有潜在性伤害，故不推荐使用本药物。本品对新生儿具有潜在的毒害作用，哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。 § 胶囊制剂 卵巢醋酸甲地孕酮胶囊：本品为半合成孕激素衍生物，对激素依赖性肿瘤有一定抑制作用。其作用机理与甲孕酮相同，可能是通过对垂体促性腺激素分泌的影响，控制卵巢滤泡的发育及生长，从而减少雌激素的产生。作用于雌激素受体，阻止其合成和重新利用，干扰其与雌激素的结合，抑制瘤细胞生长。此外，还可拮抗糖皮质激素受体，干扰类固醇激素受体与细胞生长分化相关的调节蛋白间的相互作用。本品为胶囊剂，内容物为白色颗粒。 不良反应：与其它孕酮类药物相似，但一般较轻。体重增加为本品常见不良反应，是由于体内脂肪和体细胞体积增加所致，而不一定伴有液体潴留。对于晚期癌症恶病质及体重下降患者，这种副作用常常是有益的。血栓栓塞现象罕见报道，包括血栓性静脉炎及肺动脉栓塞。其它反应可引起乳房疼、溢乳、阴道流血、月经失调、脸潮红。也有肾上腺皮质醇作用，满月脸、高血压、高血糖。子宫出血发生率为1～2%。偶见恶心及呕吐，罕见呼吸困难、心衰、皮疹等反应。 硅胶注意事项：对接受本品治疗的患者应进行常规的密切监测，对未控制的糖尿病及高血压患者需小心使用。不主张用于乳腺癌的术后辅助治疗。禁用于妊娠诊断试验。由于在妊娠起首四个月内，应用孕酮类药物对胎儿有潜在性伤害，故不推荐使用本药物。本品对新生儿具有潜在的毒害作用，哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。 甲地孕酮硅胶避孕环：本硅胶环中所含甲地孕酮能持续、恒定、低量释放(每天约150μg),经阴道粘膜吸收，发挥长效避孕作用。主要能增加宫颈粘液稠度，不利于精子穿透，同时抑制子宫内膜发育，使内膜萎缩，不利于孕卵着床。本环可连续使用一年，避孕效果好。[1] |
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