| 词条 | 刘兆鹏 |
| 释义 | 刘兆鹏，男，1963年10月出生。教授，硕士生导师；药物化学研究所有机化学教研室。研究方向：新型结构的高活性小分子药物的设计合成研究；天然产物的结构修饰构与作用分离的研究；小分子环肽诱导的定向多靶点作用型抗肿瘤药物研究；有机合成新反应、新试剂的开发。 § 【学术简介】 药学博士，硕士研究生导师。曾在日本帝京大学药学部药化学研究室 （1994, 4—1998, 3； 客员研究员）从事活性维生素D3类药物的全合成研究；在富山医科药科大学合成化学研究室（1998, 4—2001, 3），从事手性氟化试剂的设计与合成研究，获得博士学位；在日本中外制药公司富士御殿场化学研究所，从事医药化学品库的合成研究（2001, 11—2004, 3）； 在名古屋大学有机化学研究室 （日本科学技术振兴机构博士后研究员）， 从事生物受体多价结合环肽类抗肿瘤药物的设计与合成研究。2005年4月回国至今。 近五年发表的代表性论文 1. Liu, Z.; Meng, Z.; Wang, D. (2006): Synthesis of novel nucleoside analogues based on the 1,3-dihydrobenzo【c】furan core. Chinese Journal of Chemistry 24(4), 504-508. 2. Liu, Z.; Toyosi, T.; Takeuchi, Y. (2004): A novel synthetic approach to benzo【d】isothiazole-1,1-diones having a secondary alkyl substituent at the 3-position. Synthetic Communications 34(3), 471-477. 3. Liu, Z.; Takeuchi, Y. (2002): Benzosultams: Synthesis and Applications. Heteocycles. 56, 693-709. 4. Liu, Z.; Shibata, N.; Takeuchi, Y. (2002): Facile synthesis of disubstituted and spiro five-membered benzosultams mediated by TMSCl-NaI-MeCN reagent. J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1, 302-303. 5. Konno, K.; Fujishima, T.; Liu, Z.-P.; Takayama, H. (2002): Determination of absolute configuration of 1,3-diols by the modified Mosher's method using their di-MTPA esters. Chirality, 14(1), 72-80. § 研究领域： （一）新型结构的高活性小分子药物的设计合成研究 探索高效低毒的新型结构的药物分子或先导化合物，一直是药物化学研究的主题之一。磺酰胺基作为生物活性基团或生物活性补助基团，广泛存在于药物和生理活性物质的分子结构中。刘兆鹏教授开发了由TMSCl/NaI/MeCN试剂诱导的新型环合反应（Liu, Z.：J. Org. Chem. 2000，65, 7583-7587），合成了一系列结构新颖的五员环，六员环和手性苯并磺内酰胺衍生物。以这些磺内酰胺衍生物为模板，针对病毒，肿瘤细胞的生物学靶点，在结构中导入其它生物活性相关功能基团，进行有选择性地抗病毒、抗肿瘤、抗血栓、抗菌等药物研究。这方面的工作正在全面展开，并发现了具有较高抗肿瘤活性的先导化合物。 （二）生理活性天然化合物的结构修饰与作用分离研究 大多数生理活性天然产物，如生物碱，多酚，香豆素，查尔酮，黄酮，维生素D等，多具有丰富多彩的生物活性与生理作用。像活性维生素D3，不但能够调节生体内钙代谢平衡，用于补钙和治疗骨质疏松，还可抑制甲状旁腺素分泌，抑制癌细胞增殖，诱导癌细胞分化等。但作为一个理想的药物，应是单一疗效，而不是包治百病。因此，根据分子生物学研究的最新成果，结合药物设计的最新理念和有机合成的先进技术，对生理活性天然化合物的结构进行修饰，强化其某一项功能，消除和抑制其它生理作用，使各种作用分离，可以减少药物的副作用，增强药物选择性。我国丰富的中草药及活性天然化合物资源，将为这方面的研究提供广阔的天地。 （三）小分子环肽诱导的定向多靶点作用型抗肿瘤药物研究 近10年来，细胞毒性抗肿瘤药物的研究和开发有了显著的进展。但细胞毒性抗肿瘤化疗药物不能特异地识别肿瘤细胞，在治疗过程中伴随着明显的毒副作用。目前开发的分子靶向抗肿瘤药物只是对肿瘤分子单靶点攻击，效果并不理想。本研究利用RGD环肽分子对肿瘤细胞的特异识别作用，结合目前临床有效的抗肿瘤药物，设计开发新型肿瘤细胞分子定向识别多靶点抗肿瘤药物，在对肿瘤细胞定向识别的同时，对肿瘤细胞同时实施多靶点攻击，提高抗肿瘤效果，最大程度地降低肿瘤细胞的耐药性和抗肿瘤药物的毒副作用。 （四）有机合成新反应、新试剂的开发 在药物研究过程中，不断探讨、开发有机合成新反应、新型手性试剂等。 |
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