| 词条 | 依托红霉素胶囊 |
| 释义 | § 药品简介 依托红霉素胶囊通用名：依托红霉素胶囊 英文名：ERYTHROMYCIN ESTOLATE CAPSULES 拼音名：YITUO HONGMEISU JIAONANG 药品类别：大环内酯类 性状：本品为胶囊剂。 贮藏：遮光，密封保存。 § 主要成分 依托红霉素胶囊结构式通用名：依托红霉素 拼音名：YITUO HONGMEISU 英文名：ERYTHROMYCIN ESTOLATE CAS No.：3521-62-8 分子式：C40H71NO14·C12H26O4S 分子量：1056.4 规格：按红霉素计(1)0.05g(5万单位)(2)0.125g(12.5万单位) § 药理毒理 本品属大环内酯类抗生素，为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。本品仅对分裂活跃的细菌有效。 § 药代动力学 空腹或饭后口服都很快吸收，在胃酸中较稳定。蛋白结合率为90%～99%。口服后在胃肠中分解为红霉素丙酸酯，部分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。口服0.25g 和0.5g的血药峰浓度(Cmax)于2小时到达，分别为1.4mg/L 和4.2mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血—脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～ 20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积(Vd)为0.9L/kg。游离红霉素在肝内代谢，血消除半衰期 (t1/2?)为1.4～2小时，无尿患者的血半衰期可延长至4.8～6 小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自肾小球滤过排除，尿中浓度可达10～100mg/L。粪便中也含有一定量。血或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。 § 使用说明 适应症 1．本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。2．军团菌病。3．肺炎支原体肺炎。4．肺炎衣原体肺炎。5．其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。6．沙眼衣原体结膜炎。7．厌氧菌所致口腔感染。8．空肠弯曲菌肠炎。9．百日咳。10．风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。 用法用量 口服，成人一日0.75～2g，分3～4次，儿童每日按体重20～30mg/kg，分3～4次。治疗军团菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。用作风湿热复发的预防用药时，一次0.25g，一日2次。用作感染性心内膜炎的预防用药时，术前1小时口服1g，术后6小时再服用0.5g。 不良反应 1．服用本品后发生肝毒性反应者较服用其它红霉素制剂为多见，服药数日或1～2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。 2．胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。 3．大剂量（≥4g/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（>12mg/L）有关，停药后大多可恢复。 4．过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。 5．其他：偶有心律失常，口腔或阴道念珠菌感染。 禁忌症 对红霉素类药物过敏者禁用。 注意事项 1．服用本品后出现ALT、AST、AKP、胆红素等增高者较服用其它红霉素制剂为多见。 2．溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。 3．肾功能减退患者一般无需减少用量。 4．患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对本品也可过敏或不能耐受。 5．慢性肝病、肝功能损害者慎用。 6．因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。 7．对诊断的干扰：红霉素可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。 用药 孕妇及哺乳期妇女用药：1．本品可通过胎盘而进行胎儿循环，且孕妇服用本品后出现肝毒性反应的可能性增加，孕妇不宜应用。2．红霉素有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时宜暂停哺乳。 药物相互作用 1．本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢, 导致后者血药浓度增高而发生毒性反应。本品与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。本品与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢菌素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。 2．与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐合用。 3．本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜联合用药。 4．长期服用华法林的患者应用红霉素时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须合用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。 5．除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和（或）毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用疗程中和疗程后，黄嘌呤类的剂量应予调整。 6．与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。 7．大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。 8．与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解。 药物过量 应及时停药给予对症和支持治疗。血或腹膜透析后极少被消除。 [1] |
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