| 词条 | 乙酰麦迪霉素 |
| 释义 | § 药理作用 红霉素本品为16元大环内酯类抗生素，其作用机制、抗菌谱、耐药性皆与红霉素同。对大多数细菌的作用较红霉素略逊。对革兰阳性菌如金葡菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、表葡萄菌、炭疽杆菌、白喉杆菌等以及某些革兰阴性菌如奈瑟菌等具有较：强的抗菌活性。本品不易诱导细菌产生耐药性。与红霉素有交叉耐药。 § 动力学 肾本品口服吸收较好，约1h达血药峰浓度，本品能迅速进入大多数组织和体液，且浓度较高，许多组织如肺、脾、肾、肝、胆、皮下等药物浓度可高于加药浓度。本品大部分经分泌进入胆汁，胆汁中浓度较高，小部分经肾脏排出，尿中药物浓度较低。不能透过正常脑膜。半衰期约为2.5h。 § 适应症 可作为红霉素的替代品，应用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮肤和软组织，胆道等部位感染。 § 用法用量 口服，1日量O.8~1.2g,分3~4次用。儿童1日量30mg/kg,分3~4次给予。 § 不良反应 小肠本品不良反应轻微，常见胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。偶可引起转氨酶短暂升高及过敏反应，如皮疹、药物热、嗜酸细胞增多等，过敏者禁用。 § 注意事项 （1）本品与其他大环内酯类有较密切的交叉耐药性。 （2）本品在pH≥6.5时吸收差。过去生产肠溶衣片，血药浓度低。现改为胃溶衣片有利吸收。 § 片剂制品 肝药理作用 本品系麦迪霉素的二醋酸酯，其作用机制、抗菌谱、耐药性皆与麦迪霉素相同：亦不诱导金葡菌的耐药性。 动力学 本品口服吸收好，生物利用度较麦迪霉素高，约0.5h达血药峰浓度，食物可降低血药峰浓度，但不延迟达峰时间。本品能迅速进入大多数组织和体液中，许多组织的药物浓度可高于血药浓度。本品主要在吸收部位及肝脏中代谢后排泄，小部分经肾脏排出。半衰期约为1.3h，儿童的半衰期与成人相似。 适应症 临床用于敏感菌所致皮肤和软组织、呼吸道、眼耳鼻喉感染等。适合于儿童用药。 皮疹用法用量 空腹口服：成人，0.6~0.9g/d，分3次服用；儿童，每日每千克体重20~40mg，分3~4次服用。 不良反应 本品不良反应轻微，常见胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。偶可引起转氨酶短暂升高、嗜酸细胞增多及过敏反应，如皮疹、药物热等，过敏者禁用。亦有步态不稳、口角炎的报道。新生儿使用经验不足，慎用。 § 颗粒制剂 蛋白质药理作用 本品属大环内酯类抗生素。抗菌谱与红霉素相似，但抗菌作用略弱，对革兰阳性菌和奈瑟菌属具较好活性。本品不易诱导细菌产生耐药性，部分耐红霉素的金黄色葡萄球对本品仍可敏感。本品通过作用于细菌核糖体的50S亚基，阻碍细菌蛋白质的合成而发挥作用，为生长期抑菌药。本品为淡橙黄色颗粒。 动力学 本品为麦迪霉素的二醋酸酯，较麦迪霉素吸收好，血药浓度高。本品口服后吸收迅速，约1小时后血药浓度达峰值。广泛分布于腮腺、咽部、扁桃体、皮肤软组织及肺、肝、肾等脏器，组织中药物浓度均较同时期血药浓度高，持续时间也较长。在痰及支气管分泌液中的分布也较多。本品主要在肝脏代谢，经胆汁排出，故在胆汁中的浓度可高达血药浓度的10倍以上。血消除半衰期(t1/2()为1.3~1.5小时。成人口服本品600mg后，24小时内尿中排泄率为4%~5%。本品难以透入脑脊液中。 扁桃体适应症 适用于敏感葡萄球菌、各组溶血性链球菌、肺炎链球菌、肺炎支原体等所致的毛囊炎、疖痈、蜂窝织炎、皮下脓肿、中耳炎、咽峡炎、扁桃体炎和肺炎等。 用法用量 口服，成人一日0.6~1.2g，小儿按体重一日20~40mg/kg，分3~4次服用。 不良反应 1．肝毒性：在正常剂量下本品的肝毒性较小，主要表现为胆汁淤积和暂时性血清氨基转移酶升高等，一般停药后可恢复。 2．过敏反应：主要表现为药物热、药疹和荨麻疹等。 3．偶见恶心、呕吐、上腹不适、食欲不振等胃肠道反应。 禁忌 对本品及大环内酯类药物过敏者禁用。 肾小管注意事项 1．肝肾功能不全者慎用。 2．本品与其他大环内酯类药物之间有交叉耐药性。 3．如发生过敏反应，应立即停药，并对症处理。 4．本品在pH≥6.5时吸收差。尚不明确。 相互作用 本品可抑制茶碱的正常代谢，与茶碱合用时可致茶碱的血药浓度异常升高而致中毒，甚至死亡，故两药合用时应监测茶碱的血药浓度。 储藏 遮光，密闭，在阴凉处保存。 § 含量测定 肺麦迪霉素片和麦白霉素片均为抗生素类药，常用于葡萄球菌、肺炎球菌及白喉杆菌感染，两药均收载于卫生部药品标准，由于两药的质量标准非常接近，不易区分。重庆市药品检验所研究人员根据两药的最大区别———麦迪霉素a1含量的不同，参照麦迪霉素原料中测定麦迪霉素a1含量的色谱条件和方法，建立了测定麦迪霉素片中麦迪霉素a1含量的高效液相色谱法。 方法与结果：采用高效液相色谱法，以c18为色谱柱，0.1摩尔／升甲酸铵溶液－乙腈（80∶55）为流动相，检测波长为232纳米。麦迪霉素a1浓度在0.5~8毫克／毫升范围内线性关系良好，回归方程为s＝5989c－24.65，r＝0.9995；重现性rsd＝1.4％（n＝5）；平均回收率为99.35％，rsd＝1.2％（n＝6）。 乙酰麦迪霉素取不同厂家生产的麦迪霉素样品8批，每批各10片，精密称定，称取适量用乙腈适量溶解，按本文给定的色谱条件测定。测定数据表明，麦迪霉素和麦白霉素的主要区别在于麦迪霉素a1的含量，麦迪霉素中麦迪霉素a1含量高，麦白霉素中麦迪霉素a1含量低。因此，研究者建议麦迪霉素片药品标准中应增加麦迪霉素a1含量的测定，以区别麦白霉素。 结论：该法简便易行，可用于麦迪霉素片的质量控制。 § 呼吸系统感染治疗 细菌疾病概述 急性上呼吸道感染系指自鼻腔至喉部之间的急性炎症的总称，是最常见的感染性疾病。90％左右由病毒引起，细菌感染常继发于病毒感染之后。本病四季、任何年龄均可发病，通过含有病毒的飞沫、雾滴，或经污染的用具进行传播。常于机体抵抗力降低时，如受寒、劳累、淋雨等情况，原已存在或由外界侵入的病毒或/和细菌，迅速生长繁殖，导致感染。本病预后良好，有自限性，一般5-7天痊愈。常继发支气管炎、肺炎、副鼻窦炎，少数人可并发急性心肌炎、肾炎、风湿热等。 临床表现 急性起病。2.早期有咽部不适、干燥或咽痛，继之出现喷嚏、流涕、鼻塞、咳嗽。3.可伴有头痛、发热、声音嘶哑、乏力、肢体酸痛、食欲减退。4.鼻、咽、喉明显充血、水肿，颌下淋巴结肿大、压痛。 鉴别诊断：注意与急性传染病如麻疹、脊髓灰质炎、脑炎、脑膜炎、肺炎、肾综合征出血热及钩端螺旋体病等前驱症状鉴别。 青霉素用药原则 轻症病人口服板蓝根冲剂、复方感冒灵及对症治疗为主。2.有中度发热的病人可肌肉注射病毒唑或双黄连注射液。合并细菌感染者口服复方新诺明或肌注青霉素治疗。4.早期应用干扰素，可快速产生细胞抗病毒作用，使临床情况好转。 治疗方案 1、对症治疗。适当选用下述药物及疗法：口服乙酰麦迪霉素胶囊、复方乙酰水杨酸片、感冒通、速效感冒冲剂、复方吗啉胍，或肌注复方柴胡注射液2～4ml，1～2/d。鼻塞可用1％呋喃西林麻黄素滴鼻。咽痛可用复方硼砂溶液漱口，华素片、银黄含片或溶菌酶片等，或气雾吸入。止咳常用复方甘草合剂10ml，3/d，溴己新(必嗽平)16mg，3/d，沐舒痰60mg，3／d，干咳可用可待因糖浆5ml或咳快好20mg，2～3/／d。 2、有细菌感染，可用抗菌药物治疗。 阿卡波糖3、中医中药治疗。外感风寒，可选用荆防败毒散、香苏饮等；外感风热，可选用银翘散，桑菊饮等。 4、降温及镇静。高热可给予物理降温，如头部冷敷、35%酒精擦浴或温水擦浴，或口服阿司匹林每次5～lOmg/kg，或口服扑热息痛每次10～15mg/kg。高热烦躁者给退热剂的同时应给予苯巴比妥以防止惊厥的发生。 5、鼻塞。可在进食前或睡前用0.5%麻黄素滴鼻。用药前应先清除鼻腔分泌物，每次每侧鼻孔滴入1～2滴，可减轻鼻粘膜充血肿胀，使呼吸道通畅，便于呼吸和吮乳。 § 不良反应案例 葡萄糖患者，男，10岁，因咽喉肿痛自服乙酰麦迪霉素胶囊(批号：990928)10mL，3次/d。ld后，胸、背、腹部及四肢近端出现大片针尖大小皮疹，呈淡红色、奇痒。口服氯雷他定(开瑞坦)治疗，第2天继续服用乙酰麦迪霉素胶囊，皮疹加重。立即停用该药，静注葡萄糖酸钙及抗过敏药物治疗，1周后皮疹消失。 讨论：乙酰麦迪霉素胶囊是由金银花、黄芩、板兰根、水牛角、大黄等组成。对流感病毒、金黄色葡萄球菌有明显抑制作用。能增强机体免疫功能。有退热、消炎、镇咳、祛痰等作用，主治小儿外感高热、头痛、咽喉肿痛，大便干结等症，在儿科中应用十分广泛。本例患者既往无过敏史，服用乙酰麦迪霉素胶囊1d后出现皮疹，第2天继续服用后皮疹加重，停用该药，用抗过敏药物治疗，1周后皮疹逐渐消失。可确定该皮疹由乙酰麦迪霉素胶囊引起，提示儿科临床，在应用中成药制剂时也要慎防药物的副作用。 中枢神经乙酰麦迪霉素系西药制剂，具有清热利湿，疏肝退黄作用，临床上用于治疗有湿热内蕴、胆汁外溢、黄疸胁痛、乏力、纳差等症的黄疸型病毒性肝炎患者，有较好的退黄作用。在应用苦黄静滴治疗黄疸型肝炎时发生2例药物热，报告如下： 例1女，41岁。因乏力1月，纳差、尿黄3d于2002年4月16日入院。查体：T37℃，皮肤巩膜黄染，心肺无异常，腹部平软，肝脾肋下未及，肝区叩痛，腹部移动性浊音阴性，神经系统无异常。胸部计算机Ｘ线摄像（CR）检查无异常，心电图及腹部肝胆B超均无异常。入院诊断：急性黄疸型。给予乙酰麦迪霉素、潘南金注射液、肝太乐、复合维生素B治疗。自用药第3天起，在静滴乙酰麦迪霉素时，出现发热、全身不适，体温最高达38.6℃，无鼻塞、流涕、无咳嗽、咯痰，无呕吐、腹泻，连续3d。查血常规正常，胸部CR检查无异常。于第6天，停用乙酰麦迪霉素后，其它药继续用未再发热。诊断为乙酰麦迪霉素致药物热。住院15d，症状明显减轻，胆红素及转氨酶明显下降，肝炎好转出院。 静脉例2男，49岁。因乏力、纳差、尿黄12年，加重伴昏迷2天于2002年7月27日入院。患者1年前因慢性乙型肝炎、肝硬化、胃底食道静脉破裂出血行脾切除、胆囊切除、胰尾切除、胃底静脉结扎术。入院查体：T38.2℃，BP120/60mmHg（1mmHg＝0.133kPa），慢性肝病面容，深度黄疸，头颈及上肢可见蜘蛛痣，浅表淋巴结未及肿大，口腔无溃疡，颈部抵抗，双肺底呼吸音低，有湿啰音，心浊音界不大，心音正常，腹部隆起，肝肋下未及，腹部移动性浊音（＋），扑翼样震颤（＋）。胸部CR检查示双下肺炎，心电图基本正常，腹部B超示肝硬化、大量腹水。入院诊断：慢性重型肝炎，肝硬化晚期，肝性脑病，脑水肿，双下肺炎，电解质紊乱。经综合治疗及人工肝支持系统治疗，病情好转，无发热、咳嗽、咯痰，无呕吐、腹泻、腹胀，无意识障碍，自主体位，腹水消失，扑翼样震颤（-），肝功能好转，因黄疸不退，加用乙酰麦迪霉素治疗。用药70d时，在静滴乙酰麦迪霉素过程中，患者连续5d出现发热，全身不适，体温最高达38℃，无鼻塞、流涕、无咳嗽、咯痰，无呕吐、腹泻。查血常规、尿、便正常。自第6天，停用乙酰麦迪霉素后，未再发热。诊断为乙酰麦迪霉素致药物热。 DNA讨论临床应用苦黄、茵栀黄注射液治疗黄疸型肝炎较普遍，但它们致药物热报道不多见。本文提示苦黄可以致药物热。目前西药制剂特别是针剂，广泛用于临床，并具有较好的疗效。但是，应认识到中药注射制剂引起的变态反应是最常见的不良反应之一，以皮疹最多见，其他尚有过敏性休克、血清病型反应、药物热、血管性水肿、嗜酸性粒细胞增多症、溶血性贫血、再生障碍性贫血、接触性皮炎等。这些变态反应主要由抗原和相应抗体的相互作用所致。对此要高度重视。为保证患者用药安全，不滥用或慎用中药注射液，必须应用时，应加强用药监测，一旦发生不良反应予以及时处理。 § 参考资料 1、中国医学药典 第二部。 2、乙酰麦迪霉素胶囊说明书。 |
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