甲硝唑注射液属注射剂，是抗阿米巴病药及抗滴虫病药。本品主要用于厌氧菌感染的治疗，对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用。

基本信息

药物分析

药代动力学

注意事项

过量与贮藏

临床研究

2010版中国药典修订增订内容

甲硝唑注射液说明书

基本信息

通用名： 甲硝唑注射液

曾用名：

本品主要成份为：甲硝唑。其化学名称为：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。

英文名： METRONIDAZOLE INJECTION

拼音名： JIAXIAOZUO ZHUSHEYE

药品类别： 抗阿米巴病药及抗滴虫病药

适应症： 本品主要用于厌氧菌感染的治疗。

性状： 本品为无色或几乎无色的澄明液体。

药理毒理： 甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作，抗菌谱包括脆弱拟杆菌，和其他拟杆菌，梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等，放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀浓度稍高于抑菌浓度。本品尚，可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度为1~2mg/L时，溶组织阿米巴于6 ~20小时即可发生形态改变，24小时内全部被杀灭，浓度为0.2mg/L，72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。对某些动物有致癌作用。

药物分析

方法名称： 甲硝唑注射液—甲硝唑的测定—分光光度法

应用范围： 本方法采用分光光度法测定甲硝唑注射液中甲硝唑的含量。

本方法适用于甲硝唑注射液。

方法原理： 供试品加盐酸溶液制成供试液，置紫外可见分光光度计，于277nm波长处测定吸收度，计算出其含量。

试剂： 盐酸溶液

仪器设备： 紫外可见分光光度计

试样制备： 1.盐酸溶液

取盐酸9mL，加水适量使成1000mL，摇匀。

2.供试品溶液的制备

精密量取供试品适量，加盐酸溶液定量稀释制成每1mL中约含甲硝唑12.5µg的溶液，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长277nm处测定吸收度，按C6H9N3O3的吸收系数（E1%1cm）为377计算，即得。

注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.124。

药代动力学

静脉给药后20分钟达峰值。蛋白结合率<5%，吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血脑屏障，药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道，药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。有效浓度能维持12小时。本品经肾排出60~80%，约20%的原形药从尿中排出，其余以代谢产物（25%为葡萄糖醛酸结合物。14%为其他代谢结合物）形式由尿排出。10% 随粪便排出。14%从皮肤排泄。

用法用量： 静脉滴注 1、成人常用量 厌氧菌感染，静脉给药首次按体重15mg/kg(70kg成人为 1g)，维持量按体重7.5mg/kg，每6~8小时静脉滴注一次。 2、小儿常用量 厌氧菌感染的注射剂量同成人。

不良反应： 15~30%病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。

禁忌症： 有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。

注意事项

（1）对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。（2）原有肝脏疾患者，剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。（3）本品可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。

孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药：

老年患者用药： 由于老年人肝功能减退，应用本品时药动学有所改变，严监测血药浓度。 ?

药物相互作用： （1）本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。（2）同时应用苯妥英钠、苯巴妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。（3）同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物，可减缓本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血清半衰期，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。（4）本品干扰双硫化代谢，两者合用患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。（5）本品可干扰氨基转移酶和LDH测定结果，可使胆固醇、甘油三酯水平下降。

过量与贮藏

药物过量： 大剂量可致抽搐。

贮藏： 遮光，密闭保存。

另外，如果把甲硝唑注射液湿润一张纸，那么，这张纸的颜色将会比原来的颜色更深。

临床研究

【功效主治】 本品主要用于厌氧菌感染的治疗。

【化学成分】 本品主要成份为：甲硝唑。其化学名称为：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。结构式：（参见甲硝唑胶囊）分子式：C6H9N3O3分子量：171.16

【药理作用】 甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用，抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等，放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度为1～2mg/L时，溶组织阿米巴于6～20小时即可发生形态改变，24小时内全部被杀灭，浓度为0.2mg/L时，72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。对某些动物有致癌作用。

【药物相互作用】 1 本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。2 同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。 3 同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物，可减缓本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血清半衰期，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。 4 本品干扰双硫化代谢，两者合用患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。 5 本品可干扰氨基转移酶和LDH测定结果，可使胆固醇、甘油三酯水平下降。

【不良反应】 15%～30%病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。

【禁忌症】 有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。

2010版中国药典修订增订内容

甲硝唑注射液

Jiaxiaozuo Zhusheye

Metronidazole Injection

本品为甲硝唑加氯化钠适量使成等渗的灭菌水溶液。含甲硝唑（C6H9N3O3）应为标示量的93.0%～107.0%。

[性状] 本品为无色至微黄色的澄明液体。

[鉴别] （1）取本品适量（约相当于甲硝唑0.1g），置分液漏斗中，加氯化钠8.82g，振摇，加丙酮20ml，振摇，静置分层，取上层溶液蒸干，取残渣照红外分光光度法（附录Ⅳ C），本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集112）一致。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）本品显钠盐与氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。

[检查] pH值 应为4.5～7.0（附录Ⅵ H）。

有关物质 取本品适量，用水稀释制成每1ml 中约含甲硝唑0.2mg的溶液，作为供试品溶液。照甲硝唑项下的有关物质方法检查，供试品溶液的色谱图中如有与2-甲基-5-硝基咪唑相同保留时间的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液中甲硝唑峰面积的2.5倍（0.5%）；其他杂质峰面积之和不得大于对照溶液中甲硝唑峰面积的2.5倍（0.5%）。

氯化物 精密量取本品10ml，加水至50ml，加2%糊精溶液5ml、碳酸钙0.1g与荧光黄指示液5～8滴，摇匀，用硝酸银滴定液 （0.1mol/L）滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。消耗硝酸银滴定液（0.1mol/L）应为13.2～14.6ml 。

细菌内毒素 取本品，依法检查（附录Ⅺ E），每1ml中含内毒素的量应小于0.35EU。

无菌 取本品，用薄膜过滤法处理后，用pH7.0无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液不少于500ml/膜，分次冲洗后，以生孢梭菌作为阳性对照菌，依法检查（附录Ⅺ H），应符合规定。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。

[含量测定] 照高效液相色谱法（附录V D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（20:80）为流动相；检测波长为320nm。理论板数按甲硝唑峰计算不低于2000。

测定法 精密量取本品适量,加流动相定量稀释至每1ml中约含甲硝唑0.2mg的溶液，摇匀，精密量取10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取甲硝唑对照品适量，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

[类别] 同甲硝唑。

[规格] （1）10ml:50mg （2）20ml:100mg

[贮藏] 遮光，密封保存。

甲硝唑注射液说明书

甲硝唑注射液说明书

【药品名称】

通用名：甲硝唑注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Metronidazole Injection

汉语拼音：Jiaxiaozuo Zhusheye

化学名称：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇

化学结构式：

N

分子式：C6H9N3O3

分子量：171.16

【性状】

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【药理毒理】

甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作，抗菌谱包括脆弱拟杆菌，和其他拟杆菌，梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等，放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀浓度稍高于抑菌浓度。

本品尚，可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度为1~2mg/L时，溶组织阿米巴于6 ~20小时即可发生形态改变，24小时内全部被杀灭，浓度为0.2mg/L，72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。

对某些动物有致癌作用。

【药代动力学】

静脉给药后20分钟达峰值。蛋白结合率<5%，吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血脑屏障，药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道，药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。有效浓度能维持12小时。本品经肾排出60~80%，约20%的原形药从尿中排出，其余以代谢产物（25%为葡萄糖醛酸结合物。14%为其他代谢结合物）形式由尿排出。10%随粪便排出。14%从皮肤排泄。

【适应症】

本品主要用于厌氧菌感染的治疗。

【用法用量】

静脉滴注

1、成人常用量 厌氧菌感染，静脉给药首次按体重15mg/kg(70kg成人为1g)，维持量按体重7.5mg/kg，每6~8小时静脉滴注一次。

2、小儿常用量 厌氧菌感染的注射剂量同成人。

【不良反应】

15~30%病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。

【禁忌症】

有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。

【注意事项】

（1）对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。

（2）原有肝脏疾患者，剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。

（3）本品可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

【老年患者用药】

由于老年人肝功能减退，应用本品时药动学有所改变，严监测血药浓度。

【药物相互作用】

（1）本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。

（2）同时应用苯妥英钠、苯巴妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。

（3）同时应用西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物，可减缓本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血清半衰期，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。

（4）本品干扰双硫化代谢，两者合用患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。

（5）本品可干扰氨基转移酶和LDH测定结果，可使胆固醇、甘油三酯水平下降。

【药物过量】

大剂量可致抽搐。

【规格】

（1）10ml：50mg （2）20ml：100mg （3）100ml：500mg

（4）250ml：500mg （5）250ml：1.25g

【贮藏】

遮光，密闭保存。