词条 | 癸酸氟哌啶醇注射液 |
释义 | 癸酸氟哌啶醇注射液是氟哌啶醇与癸酸结合形成的酯类化合物,是长效精神抑制剂,无活性的酯从肌肉组织中逐渐释放出来,并经酶催化水解后,游离的氟哌啶醇进入血液。经肌肉注射后,非活化酯迅速均匀地水解成氟哌啶醇进入血流。氟哌啶醇的血药浓度4~11天达峰值,重复给药2~3月后达血药浓度的稳定状态。因此血药浓度呈平稳曲线,半衰期约为三周。 此药在体内分布较广,大量分布于肝脏,小量分布于骨骼肌和体脂内,分布的个体差异不大,且在注射部位的水解和吸收相似。 基本信息【药物名称】 通用名:癸酸氟哌啶醇注射液 英文名:Haloperidol Decanoate Injection 汉语拼音:Gui suan fu pai ding chun zhu she ye 【成份】 化学名称:4-(4-氯苯基)-1-[4-(4-氟苯基)-4-氧代丁基]-4-哌啶癸酸酯 化学结构式: 分子式:C31H41CLFNO3 分子量:530.1 【性状】:本品为淡黄色澄明的无菌注射液。 【适应症】:用于精神病的维持治疗 药理毒理氟哌啶醇是丁酰苯类强力精神抑制剂。对精神病的阳性症状特别有效,尤其是谵妄和幻觉,而且还能缓解精神运动兴奋。具有以下特性: 1、 一次给药可获得长达4周的稳定疗效: 2、 氟哌啶醇可逐渐释放,因此血药浓度曲线呈宽广的平台,没有不规则峰;2-3月后可获得稳态血药浓度; 3、 从情感退缩的病人身上可观察到社交恢复作用。 药物相互作用精神抑制剂可能加强吗啡类药物或催眠药(巴比妥类)的作用,联合使用可能导致呼吸抑制。因此,使用上述药物病人应用哈办多时应当引起注意。 鉴于老年病人对精神抑制剂的作用更敏感,确定剂量时要审慎。 药代动力学氟哌啶醇几乎全部在肝脏中代谢,胆汁排泄量占22%,至少有20%的药物被重吸收进入肝肠循环,氟哌啶醇的体内消除缓慢,主要排泄途径为粪便(40~60%)及尿(30~40%)。 用法与用量用于深部肌肉注射。剂量的个体调整可根据口服氟哌啶醇的日剂量(毫克数)换算。对轻到中度精神病性状态,常用剂量为每4周50-100毫克及150-200毫克。对重度病例,通常需要更高剂量(250-300毫克)。个别病人需要剂量在300毫克以上时,可以加量。 不良反应与其他精神抑制剂一样(口服或非胃肠道给药),开始治疗时可能引起锥体外系反应,如肌张力增高或震颤(假性帕金森),静坐不能,甚至可能观察到肌肉痉挛。抗帕金森药可以缓解这些副作用,出现肌肉痉挛时可以注射弱神经松弛剂。当从现有的精神抑制剂换用本品时,只有当治疗已经达稳态时才能减少抗帕金森药剂量,或停用抗帕金森药: 1、 很少发生过度镇静(嗜睡)。 2、 与其他精神抑制剂一样,老年患者可能引起呼吸抑制。 3、 未发现因使用本品而出现血象改变或肝肾功能毒性作用的病例。 【禁忌症】:伴有锥体或锥体外系症状的神经障碍,(如帕金森氏病)的患者。 注意事项在甲亢病人身上,氟哌啶醇还可能引起严重的神经毒性反应。使用锂盐的病人使用氟哌啶醇时必须特别小心。 下列病人需慎用氟哌啶醇: 1、 有严重心血管疾病者。 2、 有惊厥史且使用抗惊厥药的患者或脑电图异常者。 3、 存在已知变态反应或对多种药物有过敏史者。 有时,在治疗特定精神或情绪症状时,必须服用氟哌啶醇几天到几周才能达到全效。 未征得医生同意时不要突然停药。 完全停药前应逐渐减少服药的剂量。 本药会增强酒精和其他中枢神经系统抑制剂的作用。中枢神经系统抑制剂包括抗组胺药或治疗枯草热药、其他变态反应治疗药及感冒用药;镇静剂、安定药或催眠药;镇痛药物或麻醉药,巴比妥类药物,抗惊厥药,三环类抗抑郁药或麻醉药品(包括口腔麻醉剂)。使用本药时,使用上述药品之前请与你的医生联系。 此药可能使某些人困倦或不够警醒,尤其药物加量时。即便你在睡前用药,醒来时也可能会感到困倦或不够警醒。从事驾车、操作机器或其他需要警醒的工作前,对自己的服药反应应做到心中有数。 某些病人可能产生眩晕、头重脚轻或晕厥症状,特别是从卧位起立时,慢慢起身会有帮助。然而,如果问题持续存在或恶化,应该看医生。 少数应用本药的患者蚵能会比平时对阳光更敏感。如果是初次用药,请使用防晒霜,或避免太多阳光或过多使用日光灯。如果反应强烈,请就诊。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 没有足够的关于孕妇用药的研究报告。但有关于在孕期前三个月将氟哌啶醇与其他有致畸倾向的药物合用出现肢体畸形的病例报告。在这些病例中,尚不能确立氟哌啶醇与致畸的因果关系。但由于不能排除其致胚胎损伤的可能,所以对孕妇或可能怀孕的妇女而言,必须确认用药的益处大于对胎儿的潜在风险才能使用本品。由于氟哌啶醇可进入乳汁中,用药期间请勿哺乳。 【儿童用药】 使用氟哌啶醇可能引起严重的失张力反应,儿童和青少年尤其如此。所以,儿童用药应特别注意。 【老年患者用药】 迟发性运动障碍 本综合征主要包括不自主运动障碍,很可能是不可逆的。虽然此综合征在老年人的出现频率最高,特别是老年女性,但开始使用抗精神病药物治疗时不可能依赖对患病率的估计来预测可能发生此综合征的病人。不同的抗精神病药在造成迟发运动障碍方面是否有所不同,现在还不清楚。 药物过量胃肠道外给药比口服给药发生过量的可能性要小,氟哌啶醇方面的数据同样适用于哈力多,只不过要额外注意本品作用时间长的特点。 表现 : 一般而言,过量的症状是已知药理作用及不良反应加强的产物,其中最主要包括:(1)严重的锥体外系反应,(2)低血压,(3)镇静作用。病人可能出现昏迷不醒并伴有呼吸抑制及低血压,严重者足以导致出现休克样状态。锥体外系反应可以表现为肌肉无力或僵直,以及全身性或局限性震颤,分别归属运动不能或激越状态。有报道称有一个两岁的小孩在意外过量时的表现为高血压而不是低血压。 处理: 应立即洗胃或催吐并给予活性炭。由于没有特殊的解毒剂。处理主要是支持疗法。对长时间昏迷的病人,必须使呼吸畅通,可以用气管插管,也可行气管切开术。可以用人工呼吸及呼吸机对付呼吸抑制。低血压和循环衰竭则需要静脉输液、补充血浆或浓度白蛋白,以及使用升压药,如间羟胺、新福林及去甲肾上腺素,禁用肾上腺素。出现严重的锥体外系反应时应使用抗帕金森药并持续用药数周,然后逐渐减药,以免锥体外系症状再出现。应当监测心电图和生命指征,特别注意Q-T延长和心律失常。监测应坚持到心电图正常为止。严重的心律失常应当采取相应的抗心律失常措施。 【规格】:1ml∶50mg(按氟哌啶醇计) 【贮藏】:室温贮藏,遮光保存。 【执行标准】:JX20000238 |
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