词条 | 固体分散剂 |
释义 | 简介 固体分散剂(共沉化合物)是将难溶性药物,通过共融溶解或喷雾包埋等方法,使药物以分子、胶体或超细粒子状态分散于生理隋性而易溶于水的载体中,进入胃肠道后,水溶性载体迅速溶解,药物从载体中迅速而完全释放出远比微粉化粒子更小的粒子,从而产生高效、速效的作用;同时还具有药物稳定、不致胃障碍、遮避苦味、提高生物利用度的优点。 常用载体物1.高分子聚合物:分散剂LBD-1、聚乙二醇-4000、聚乙二醇-6000(PEG-4000或6000)、聚乙烯吡咯酮(PVP)及Poloxamerl88。2.尿素。3.有机酸类:枸橼酸、琥珀酸、胆酸、去氧胆酸等。4.其他:右旋糖酐、半乳糖、蔗糖、季戊四醇及季戊四醇醋酸酯等。 制法(一)熔融法将药物和载体分别粉碎过筛,按比例称取一定量,充分混合,置一定容器中,用水浴或油浴加热,不断搅拌至全部熔融,继续搅抖,然后倾于冷的不锈钢板上,使迅速冷却固化,将其置于干燥器中,在室温条件下干燥,粉碎,过筛,即得。 本法优点是简单、方便、经济,可以得到药物的过饱和状态;缺点是药和载体在熔融过程中可能发生分解和蒸发。但可用减压法熔融,或充惰性气体防止。 (二)溶剂法将药物和载体同时溶于同一溶剂中,或者把药物和载体分别溶于相同的溶剂中,混合均匀,蒸去溶剂,使药物和载体同时析出,得到其沉淀物。蒸发溶剂时,最好先用较高温度蒸至粘稠时,突然冷冻固化,这样能得到质量好的产品。 常用的溶剂有氯仿、95%乙醇、无水乙醇、丙酮、异丙醇等。 此法优点是可以避免熔融法因加热温度过高,使药物和载体分解;缺点是有机溶媒不易除净,成本高等。用溶剂法制备固体分散物时,还可加入一些表面活性剂、增溶剂、混悬剂、崩解剂及起泡剂等,有利于药物的分散、溶解和吸收。 (三)溶剂一熔融法将固体药物选用适当溶剂溶解后,再混入熔融的固体载体中,迅速冷却固化,即得。 本法优点是药物受热时间短、稳定,产品质量好,缺点是仅限于小剂量药物。体外试验证明,固体分散物在30分钟内释放百分率是微粉剂释放率的3~4倍。 (四)喷雾包埋法将药物和载体溶于溶媒中,然后喷雾干燥即得。 本法所用的载体应既能溶于水又能溶于有机溶媒中。常用的载体有甲基纤维素、PVP、半乳糖、甘露聚糖等。 产品介绍固体分散剂TH-270为不饱和单体共聚,它是有具有强疏水性的骨架长链与亲水性的阴离子低分子接枝共聚形成具有梳型结构特征的高分子化合物。其喷雾干燥后形成的粉状产品。可应用于水分散粒剂和可湿性粉剂中。经试验表明,其系列产品也可应用于水性涂料、水性油墨等有机或无机颜料分散。 典型数据 外观: 白色固体粉末 Ph值(5%水溶液): 5.0—7.0 水溶性: 与水能够互溶 应用特点: ● 用量低、效能高,推荐用量:3-5% 稳定的产品存贮性能:有效维持产品存贮过程中的性能稳定性 产品的通用性非常广,很多悬浮剂配方都可以获得良好的稳定性 包装 25公斤纸袋 |
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