| 词条 | 二盐酸奎宁注射液 |
| 释义 | 奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。 简介二盐酸奎宁注射液 拼音名：Eryansuan Kuining Zhusheye 英文名：Quinine Dihydrochloride Injection 书页号：2000年版二部－14 来源(分子式)与标准 本品为二盐酸奎宁的灭菌水溶液。含二盐酸奎宁(C20H24N2O2.2HCl) 应为标示量的 95.0％～105.0％。 化学名称：6′–甲氧基–（8a，9R）–辛可宁–9–醇的二盐酸盐化学结构式：分子式：C20H24N2O2·2HCl分子量：397.34 性状本品为无色或微黄色的澄明液体。 鉴别取本品，照二盐酸奎宁项下的鉴别（1）、（2）、（3）项试验，显相同 的结果。 【检查】 pH值 应不低于2.5 （附录Ⅵ H）。 颜色 取本品，与同体积的对照液（取比色用重铬酸钾液10ml，加水使成20ml）比较， 不得更深。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。 含量测定精密量取本品适量（约相当于二盐酸奎宁0.15g ），置分液漏斗中 ，加水使成20ml，加氨试液使成碱性，用氯仿分次振摇提取，第一次25ml，以后每次各 10ml，至奎宁提尽为止，每次得到的氯仿液均用同一份水洗涤2 次，每次5ml ，洗液用 氯仿10ml振摇提取，合并氯仿液，置水浴上蒸去氯仿，加无水乙醇2ml,再蒸干，在105 ℃干燥1 小时，放冷，加醋酐5ml 与冰醋酸10ml，溶解后，加结晶紫指示液1 滴，用高 氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高 氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于19.87mg 的C20H24N2O2.2HCl 。 【类别】 同二盐酸奎宁。 【规格】 (1) 1ml:0.25g (2) 1ml:0.5g (3) 10ml:0.25g 【贮藏】 遮光，密闭保存。 测定方法方法名称： 二盐酸奎宁注射液—二盐酸奎宁的测定—非水滴定法 应用范围： 本方法采用滴定法测定二盐酸奎宁注射液中二盐酸奎宁的含量。 本方法适用于二盐酸奎宁注射液。 方法原理： 供试品加水稀释，加氨试液使成碱性，用三氯甲烷提取后蒸干，加醋酐与冰醋酸溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算二盐酸奎宁的含量。 试剂： 1. 氨试液 2. 三氯甲烷 3. 无水乙醇 4. 醋酐 5. 冰醋酸 6 .高氯酸滴定液（0.1mol/L） 7 .结晶紫指示液 8. 基准邻苯二甲酸氢钾 仪器设备： 试样制备： 1. 氨试液 取浓氨溶液400mL，加水使成1000mL。 2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L） 配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。 标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。 3.结晶紫指示液 取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。 操作步骤： 精密量取供试品适量，加水定量稀释制成每1mL中含15mg的溶液，精密量取10mL，置分液漏斗中，加水使成20mL，加氨试液使成碱性，用三氯甲烷分次振摇提取，第一次25mL，以后每次各10mL，至奎宁提尽为止，每次得到的三氯甲烷均用同一份水洗涤2次，每次5mL，洗液用三氯甲烷10mL振摇提取，合并三氯甲烷液，置水浴上蒸去三氯甲烷，加无水乙醇2mL，再蒸干，在105℃干燥1小时，放冷，加醋酐5mL与冰醋酸10mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于19.87mg的C20H24N2O2·2HCl。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 药理毒理【适应症】 用于治疗脑型疟疾和其它严重的恶性疟。 【用法用量】 1、成人用量 按体重5-10mg/kg（最高量500mg），加入氯化钠注射液500ml中静脉滴注，4小时滴完，12小时后重复1次，病情好转后改口服。 2、小儿用量 剂量同成人，按体重5～10mg/kg(最高量500mg)。 不良反应①本品每日用量超过1g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复； ②24小时内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等； ③大剂量中毒时，除上述反应加重外，还可抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦躁、谵妄等，多死于呼吸麻痹； ④少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应； ⑤少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血（黑尿热）致死； ⑥奎宁还可以引起皮疹、瘙痒、哮喘等。⑦静脉滴注应密切观察血压变化。 【禁忌症】 孕妇禁用。 注意事项（1）对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。 （2）对诊断的干扰：奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。 （3）静脉推注易致休克，所以严禁静脉推注。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇禁用，奎宁有催产作用，本品可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。 药物相互作用①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收； ②抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强； ③肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同，可能会引起呼吸抑制； ④奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加； ⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加； ⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收； 与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺（trimethofenzamide）、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕； ⑧与硝苯地平（硝苯啶）合用，游离的奎宁浓度增加。 二盐酸奎宁注射液 Eryansuan Kuining Zhusheye Quinine Dihydrochloride Injection 书页号：2005年版二部－12 2010版中国药典修订增订内容二盐酸奎宁注射液 Eryansuan Kuining Zhusheye Quinine Dihydrochloride Injection 书页号：2005年版二部－12 [增订] 【检查】 其他金鸡纳碱 取本品，加甲醇制成每1ml中含二盐酸奎宁10mg的溶液，作为供试品溶液；另取辛可尼丁对照品，加甲醇制成每1ml中含0.25mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以甲苯-乙醚-二乙胺（20：12：5）为展开剂，展开，晾干，重复展开两次，晾干，在105℃干燥30分钟，放冷，喷以碘铂酸钾试液使显色。供试品溶液如显杂质斑点，与对照品溶液的主斑点比较，不得更深。 细菌内毒素 取本品，依法检查（附录Ⅺ E），每1mg二盐酸奎宁中含内毒素的量应小于1EU。 |
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