词条 | 紫杉特尔 |
释义 | 紫杉特尔(taxotere)是保持了紫杉醇2'R,3'S构型的另一个半合成的紫杉醇类抗肿瘤药物。 其前体也是从浆果紫杉的针叶中提取的无活性的衍生物10-deacetylbaccatinⅢ,它在结构上与紫杉醇有两点不同:一是第10位碳上的取代基,二是3'位上的侧链。 与紫杉醇相比,紫杉特尔的水溶性较大,毒性较小,但疗效相当。已由法国RhonePoulencRore公司生产,美国FDA于1996年批准上市,以多乙氧基醚(polysorbate-80)助溶制成针剂,用于治疗乳腺癌,特别是当化疗失败后可再用它治疗。紫杉特尔在敏感细胞中抑制微血管解聚的作用为paclitaxel 的2倍,在动物和人癌细胞株中的杀伤作用为paclitaxel的1.3~12倍,并且对paclitaxel耐药的细胞的活性比paclitaxel强数倍。自1990年在欧洲开始临床研究以来,已在欧美,日本和我国完成Ⅱ期临床实验。初步观察对乳腺癌、卵巢癌、肺癌均有效,是一受到广泛重视的新药。 |
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