注意事项

基本信息

注意事项

1已知对本品过敏的患者。

2服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或 过敏反应的患者。

3禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

4有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5有活动性消化道溃疡/出血或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6重度心力衰竭患者。

基本信息

【药品名称】通用名称：酮洛芬肠溶胶囊

英文名称：Ketoprofen Enteric capsules

汉语拼音：Toruzluofen Charuzrongjiaonaruz

【性状】本品为肠溶胶囊，内容物为白色粉末。

【适应症】用于各种关节炎：类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等的关节痛、肿咀及各种疼痛，如痛经、牙痛、手术后痛、癌性疼痛等。

【规格] 25mg

【用法用量】口服成人常用星：①抗风湿，一次2粒，一日3-4次。最大用量一天8粒；@治疗痛经，一次2粒，每6～8小时1次，必要时可增至每次3粒。为避免对胃肠道刺激，应饭后服用，整个胶囊吞服。

【不良反应]

(1)胃肠道反应较常见，如冒部疼痛或不适、胀气、恶心、呕吐、食欲喊退、腹泻、便秘等，严重者可出现上消化道溃疡、出血及穿孔。

(2)过敏反应：过敏性皮炎、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、喉头水肿、支气管痉挛（过敏性）等。(3)眼：视力模糊、视网膜出血。

(4)心血管系统：心律不齐、血压升高、心摩。

(5)中枢神经系统：头晕、头痛、耳鸣、听力下降、精神紧张、精神抑郁、幻觉、嗜睡、四肢麻木等。

(6)肝肾：肝损害、肾功能下降、间质性肾炎、肾病。(7)血液系统：鼻衄、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等。

(8)其它：水潴留（体重增加快、尿量减少、面部水肿等）、口腔炎、多汗等。

【禁忌]

l已知对本品过敏的患者。

2服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3禁用于冠状动脉搭桥手术( CABG)围手术期疼痛的治疗。

4有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患着。6重度心竭患者。

【注意事项]l避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX2抑制剂合并用药。2根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可咀使不良反应降到最低。3在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事黼史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨^真使用非甾体抗炎药，咀免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。4针对多种COX2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的伍床试验显示，本品 可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风陛吐勖口，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs包括COX2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其 风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征队及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。5和所有非甾体抗炎药( NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。6有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次

出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女不宜应用。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】老年人应用本品时血浆蛋白结合率及药物排出速度可减低，导致血药浓度升高及半衰期延长，因而需注意剂量调整，尤其大于70岁者，开始可用半量，如无效且而j受好，可逐渐增加至常用量，但应密切监护。

【药物相互作用](1)饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应及出血倾向。长期与对乙酰氨墓酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。

(2)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

(3)与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。

(4)与维拉帕米、硝苯地平同用时，本品的血药浓度增高。

(5)本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。

(6)本品可增强口服抗糖尿病药的怍用

(7)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

(8)本品不应与丙磺舒同用，困后者可明显降低本品肾脏清除率（降低660%）和蛋白结合率（降低2801J，导致血药浓度增高，而有引起中毒的危险。（卯本品可降低

甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

【药物过量】服用常规剂量的5-10倍可导致嗜睡、恶心、呕吐和上腹部疼痛。大剂量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃肠道出血、低血压、高血压或急性肾功能衰竭也可发生，但较少见。服药超量时应作紧急处理，包括催吐或洗冒、口服活性碳，抗酸药或（和）利尿剂，并给予检测及其他支持治疗。

【药理毒理】本品为芳香墓丙酸衍生物，属非甾体抗炎镇痛药。本品除抑制环氧合酶外尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用，从而减轻炎症损伤部位疼痛感觉。困缓激肽与前列腺素一起可引起疼痛。缓激肽还可引起子官收缩，故本品用于痛经，主要是通过抑制缓激肽，从而抑制子官收缩和镇痛而起到疗效。本品尚有一定的中枢性镇痛作用。急性毒性试验结果：大鼠经口服LD50为iOing/kg。

【药代动力学】口服易吸收。与食物、奶类同服时吸收减慢，但吸收仍较完全。一次给药后约1-2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为ggo%（老年人可较低）。Tl12为1.6-4小时（平均3小时），6001.于24小时内自尿中排出，主要咀葡萄糖醛酸结合物形式排出，咀原形物排出可达loOi.。老年人、肝肾功能不全者其清除率下降2201. -50%．