| 词条 | 醋磺己脲 |
| 释义 | 醋磺己脲醋磺己脲的降血糖作用同甲苯磺丁脲。此外有促进肾排泄尿酸作用，适用于糖尿病伴有痛风者。在肝内代谢后经肾排出，其作用可持续12～18小时。t1/2为11～35小时。口服：成人一日量0.25～1.5g，分1～次服用。开始时一日0.25～0.5g，早餐前一次服，以后根据病情调整剂量。 基本资料药物名称：醋磺己脲 英文名称：Acetohexamide 药物别名：乙酰磺环己脲 英文别名：Dimelor 药物说明：规格，片剂：每片0.25g、0.5g。 药物类别：胰岛素激素类药物 药物概述别名乙酰磺环己脲，醋磺己脲。外文名Acetohexamide。降血糖作用同甲苯磺丁脲。此外，有促进肾排泄尿酸的作用，用于糖尿病伴有痛风者。在肝内代谢后经肾排出，其作用可持续12～18小时。口服：成人１日量0.25g～1.5g，分1－2次服用。开始时1日0.25g～0.5g，早餐前1次服，以后根据病情调整剂量。 注意事项同甲苯磺丁脲，还可引起乳房痛。其不良反应率低，停药后可逆转。偶可有相对严重的低血糖反应。因活性代谢物经肾脏排出，故肾功能障碍的病人应避免用此药。药物规格，片剂：每片0.25g、0.5g。 药理作用为磺脲类口服降血糖药，主要选择地作用于胰岛β细胞，促进胰岛素的分泌，尤其是加强进餐后高血糖对胰岛素释放的兴奋作用。本品还能增强外源性胰岛素的降 血糖作用，加强胰岛素的受体后作用，而糖耐量的改善可导致血浆胰岛素的浓度降低，其结果将使胰岛素受体数目增加进而导致胰岛素的敏感性增高。对于胰岛素损害不严重病例，由于磺脲类能促进β细胞的分泌，恢复其代偿功能，故有一定疗效。总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。 动力学本品易从消化道吸收，血浆蛋白结合率高，血浆半衰期4～8h或更长。在肝脏中代谢并主要以代谢物（水溶性）形式排入尿中。本品可在乳汁中测出。 适应症醋磺己脲一般用于成年后发病，单用饮食控制无效，而胰岛功能尚存的轻、中度糖尿病病人。一般认为每日胰岛素需要量在２５～４０单位以上者多无效。对胰岛素有抗药性者，可加用本品。对幼年型糖尿病、代谢已有严重障碍的重症病例（胰岛素依赖型病人），尤其是酸中毒昏迷的病例则无效，故不能完全代替胰岛素。此外，醋磺己脲可用于胰岛肿瘤的诊断。 用量用法口服：每次1g，第1、2日每日3次；第３日开始1日３次，每次0.5g的维持量。病情好转后，用量可酌减。胰岛肿瘤的诊断，可静注1g甲苯磺丁脲钠盐（溶于20ml等渗盐水中），2分钟内即可见血糖下降，维持3小时左右。此反应特异，故可用作诊断。但必须注意以防止严重低血糖的后果。 注意事项1、本品不宜用于肝肾功能不全、经受较大外科手术、孕妇及对本品有过敏史的病人。 2、有时引起腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，可在饭后服药，并从小剂量开始，加服抗酸剂可减轻或防止这些症状。其他的不良反应有过敏（皮肤红斑或荨麻疹）、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、低血糖等，应立即停药，并予以处理。 3、用药期间需定期检查血象和肝功能。有酮倾向病人禁用本类药物。对胰岛素依赖的青、幼年型糖尿病不宜用。 4、剂量因人而异，开始时每次500mg，每日2次，以后逐渐调整至最低维持量。 不良反应1、轻微不良反应包括腹泻、头痛、恶心、呕吐、胃痛或不适； 2、偶尔发生皮疹、瘙痒； 3、较严重的不良反应有胆汁郁积性黄疸、白细胞减少、血小板减少、粒细胞减少、再生障碍性贫血等。静脉注射本品钠盐后可引起血栓性静脉炎，注射过快可引起静脉短暂的灼热感。本品不宜用于急性卟啉症病人，以免病情加重。 相互作用1、与酒精同服时，可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。 2、与β受体阻滞剂同用，可增加低血糖的危险，而且可掩盖低血糖的症状，如脉率增快、血压升高；小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔（atenolol）和美托洛尔（metopr olol）造成此种情况的可能性较小。3、氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用，可加强降血糖作用。 4、肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平，与本类药同用时，可能需增加本类药的用量。 5、香豆素类抗凝剂与本类药同用时，最初彼此血浆浓度皆升高，但以后彼此血浆浓度皆减少，故需要调整两者的用量。 |
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