| 词条 | 创新霉素 |
| 释义 | 创新霉素（Creatmycin）是抗生素的一种，其分子式为C66H74ClN9O24。其半衰期：4~8小时，肾衰竭9天，对厌氧革兰氏阴细菌无效，血液透析不会移除Creatmycin。可抑制细菌细胞壁的合成，对金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌等作用强，对难辨校状芽孢杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌等作用也良好。与其他抗生素无交叉耐药性，极少耐药菌株。本品口服不吸收，静滴时必须先用注射用水溶解，滴注时间不得少于1小时。静滴过快有皮肤反应，浓度过高可致血栓性静脉炎；肌注可致剧烈疼痛，故不可肌注；有严重耳毒性及肾毒性，故只宜短期用于抢救。 药物介绍药物名称 创新霉素 英文名称 Creatmycin 功用作用 主要用于大肠杆菌引起的败血症、胆囊炎、尿路感染、肠道感染。对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌的感染也有效。 用法用量 1次0.5g，1日4次，疗程为2周。 注意事项 部分病例有恶心、呕吐等副作用，少数病人出现浮肿。 类别 抗感染药，抗生素 适应症 主要用于大肠杆菌引起的败血症、胆囊炎、尿路感染、肠道感染；对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌的感染也有效。 药理毒理创新霉素是由东方链霉菌菌株产生的一种糖肽类窄谱抗生素。主要对革兰氏阳性菌有效，如金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）以及链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌）、棒状杆菌、梭状芽孢杆菌（对难辨梭状芽孢杆菌高度敏感）、放线菌、链球菌属、牛链球菌、肠球菌、类白喉菌等。在体外试验中对本品敏感的菌株有单核细胞增多性李斯特氏菌、乳杆菌属、放线菌属、梭状杆菌属及杆菌属。对多数敏感菌的mic为0.1～2μg／ml。对革兰氏阴性杆菌、分支杆菌或真菌无效。体外试验显示本品与氨基糖苷类抗生素合用对肠球菌有协同抗菌作用。创新霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥速效杀菌作用。但其作用部位与青霉素类及头孢菌素类不同，主要为抑制细胞壁糖肽的合成，也可能改变细菌细胞膜的渗透性，并选择性地抑制RAN的生物合成。本品不与青霉素类竞争结合部位。细菌对其不易产生耐药性，和其它抗生素之间不会发生交叉耐药性，但最近肠球菌中由质粒介导的获得性耐药菌已引起关注。 药代动力学本品口服不吸收，肌肉注射可引起局部疼痛，静脉注射后可广泛分布至全身大多数组织和体液内，在血清、胸腔液、心包液、腹水、滑膜液、尿液、腹膜透析液和心房组织中可达到有效杀菌浓度，但在胆汁中不能达到有效浓度。不易穿过正常血脑屏障进入脑脊液中，当脑膜炎症时可渗入脑脊液并达到有效治疗浓度。本品也可通过胎盘。1次静脉注射0.5g和1g后，Cmax分别为10～30μg／ml和25～50μg／ml。t1／2成人约6小时（4～11小时），小儿2～3小时。给药量的80％～90％在24小时内由肾小球滤过经尿以原形排出，少量经胆汁排泄。肾功能不全时半衰期可延长。分布容积为0.43～1.25L／kg，蛋白结合率约55％。 功用作用抑制细菌的蛋白质合成，对大多数革兰阳性菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用。对革兰阳性菌的抗菌作用类似红霉素，敏感菌可包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等。厌氧菌对本品敏感者包括拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、以及某些放线菌等。对粪链球菌、某些梭状芽胞杆菌、奴卡菌、酵母菌、真菌和病毒均不敏感。葡萄球菌对本品可缓慢地产生耐药性。对红霉素耐药的葡萄球菌对本品常显示交叉耐药性。口服500mg后，吸收迅速，2～4小时内血药浓度达峰，对多数革兰阳性菌可维持最低抑菌浓度（MIC）达6～8小时。肌注600mg，半小时血药浓度达峰，至24小时尚可检出。本品600mg于5％葡萄糖液500ml中滴注2小时，有效血药浓度约可维持14小时。少部分自尿排泄，胆汁则是主要排泄途径。体内分布广，可进入一些主要脏器和组织中，在唾液、痰、骨组织和关节中可达有效浓度，并可透过胎膜和进入乳汁，但不易透过正常人脑膜。t1/2为4～5.4小时。主要用于葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌引起的呼吸道感染、骨髓炎、关节和软组织感染、胆道感染及败血症。对一些厌氧菌感染也可应用。外用治疗革兰阳性菌化脓性感染。 用量用法口服（治疗伪膜性肠炎）：成人1次0.5g，每6小时1次，（每日量不 可超过4g）；儿童酌减。静滴：成人1日2g，分成2-4次给予；儿童1日量为每千克体重40mg，分次给予。一般将1次量的药物先用10ml灭菌注射用水溶解，再加入到适量等渗盐水或葡萄糖输液中，静滴持续时间不少于1小时。如采取连续滴注给药，则可将1日量药物加到24小时内所用的输液中给予。 治疗应用创新霉素通过抑制细菌的生长和繁殖来杀死细菌。这种药物通过干扰细菌细胞壁结构中的一种关键组分来干扰细胞壁的合成，抑制细胞壁中磷脂和多肽的生成。创新霉素主要用在四个方面的感染治疗：首先是耐药菌感染的治疗；另外也用在难辨梭菌酿成的抗生素耐药性的伪膜性肠炎的治疗；创新霉素还可以用于治疗结肠炎和肠道炎症；创新霉素还经常用于安装心脏导管、静脉导管等装置时的预防感染。创新霉素可以单独用药，也可以联合用药。可抑制细菌细胞壁的合成，对金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌等作用强，对难辨校状芽孢杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌等作用也良好。与其他抗生素无交叉耐药性，极少耐药菌株。本品口服不吸收，静滴时必须先用注射用水溶解，滴注时间不得少于1小时。静滴过快有皮肤反应，浓度过高可致血栓性静脉炎；肌注可致剧烈疼痛，故不可肌注；有严重耳毒性及肾毒性，故只宜短期用于抢救。 注意事项1、本品的结构特殊，与其他抗生素无交叉耐药性。2、通常不作为一线药物应用。作为一种二线药物，在常用抗菌药物无效或不能应用时（如伪膜性肠炎时）应用。 3、输入速度过快，可产生红斑样或荨麻疹样反应，皮肤发红（称为红人综合征），尤以躯干上部为甚。输入药液过浓，可致血栓性静脉炎，应适当控制药液浓度和滴注速度。 4、不可肌注，因可致剧烈疼痛。 5、可引起口麻、刺痛感、皮肤瘙痒、嗜酸细胞增多、药物热、感冒样反应以及血压剧降、过敏性休克反应等。 6、可致严重的耳中毒和肾中毒，大剂量和长时间应用时尤易发生。 7、与许多药物，如氯霉素、甾体激素、甲氧苯青霉素等，可产生沉淀反应。含本品的输液中不得添加其他药物。 不良反应耳毒性、肾损害严重，与剂量大小有关。大剂量应用、肾功能不全和老年人易发生、应进行血药浓度监测。偶见过敏反应。对血管有刺激性，静脉滴注时可发生恶心、寒战、药热，所以药物浓度不宜过高、速度不易过快，另外听力减退、耳聋、肾功能不全者禁用。 实验研究创新霉素药代动力学及耳毒性实验研究 目的：明确幼年动物对氨基糖甙类抗生素耳毒性有无更高敏感性。 方法：用扫描电镜及光镜观察以等效人类治疗剂量下创新霉素（AMK）注射的10只早产、31只新生、31只幼年及31只成年豚鼠毛细胞，并用TDx法研究新生、幼年及成年组各16只豚鼠药代动力学特征。 结果：(1)单剂给药证实各年龄组均为二室开放性模型，峰浓度及达峰时间差异无显著性，但新生组清除率较其他组明显降低［分别为(0.0044±0.0011)、(0.0097±0.0042)和(0.0088±0.0014)L/(min·kg),均P＜0.01］，清除半衰期明显延长，［分别为(71±13)、(53±11)和(43±8)min，分别P＜0.05、P＜0.01］，曲线下面积明显增大分别为［(11462±4317)、(8349±1470)和(8166±3213)，均P＜0.01］；幼年、成年组无差异。多次给药新生组血药浓度明显高于同时点幼年、成年组，新生及幼年组存在明显体内药物蓄积。(2)早产、新生组损伤出现早且严重，幼年组较成年组重；停药后毛细胞缺失数继续增多。 结论：即使等效人类治疗剂量的AMK对幼年（尤其早产和新生）豚鼠耳蜗均有不同程度损害，并随用药时间延长而加重。幼年动物这种高敏感性与该药从体内排出慢、易蓄积有关。 |
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