天然产物化学研究开发中心的前身广西植物研究所植物化学研究室于1959年由中科院上海有机所帮助建立，主要研究方向为天然植物化学成分的提取、分离和结构鉴定，重点是植物活性功能成分的研究与利用。研究室成立以来，先后获得国家科学大会奖1项，获省部级科技进步一等奖1项，二、三等奖5项，国家发明专利11项。其中，青蒿素生产工艺、中成药炎见宁、抗结核片、罗汉果甜味素、紫杉醇生产工艺、802广增素和生物法生产木糖醇和阿拉伯糖等技术的研究成功，并在产业化应用中持续保持活力，标志着植物化学研究室在广西植物资源开发利用这一领域所占据的重要地位。2002年,以植化研究室为主要载体整合组建的“广西植物活性物质研究与开发中心” 被广西科技厅认定为广西科技创新金源单位，2010年10月，经广西科技厅组织专家评审，“广西植物功能物质研究与利用实验室” 被认定为广西壮族自治区重点实验室。

进入新世纪以来，研究中心已经开始从“植物天然产物”研究模式，朝着“化学生物学”的研究模式发展，开展植物功能物质与创新药物研究，重点寻找重大疾病的植物药用活性新成分、并在植物小分子调控代谢综合症这一领域里取得了重要意义的新突破。与此同时，研究室根据国民经济建设的需要，拓展研究领域，在木质纤维生物质精炼、农副产品的深加工领域也做出了富有成效的新成果。

目前，研究中心初步形成了一支以青年高级研究人员为骨干，以植物功能物质的研究开发、生物质精炼与生物转化为主要研究方向的高素质科研队伍。现阶段中心拥有以色谱技术、膜分离技术为核心的系列天然产物现代分离纯化装置，有气质联用色谱仪、荧光定量PCR仪、傅里叶红外光谱仪、毛细管电泳、旋光色谱仪、高压液相仪、中压液相仪、高速逆流色谱仪、冷冻干燥、膜分离装置、动物生化分析仪、、动物血压力、血流变计、化学发光仪、超低温冰箱、二氧化碳培养箱、倒置显微镜、酶标仪等大中小型仪器设备40余台套，有较完备的天然产物研究与现代生物技术分析所需的实验手段。