茶碱是甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢经系统等作用。主要用于治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。本品为茶碱的注射剂，需缓慢滴注。

药品名称

性状(药理毒理 药代动力学 适应症)

用法和用量(不良反应 禁忌)

注意事项(对诊断的干扰 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用)

临床研究

药品名称

通用名:茶碱葡萄糖注射液

英文名Theohylline and Clucose Injection

汉语拼音：Chɑjiɑn Putɑotɑnɡ Zhusheye

本品主要成份为：茶碱。其化学名称为：1，3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物。

结构式：（参见茶碱缓释胶囊）

性状

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

药理毒理

本品为茶碱和乙二胺的复合物。乙二胺可增加茶碱的水溶性。茶碱通过松弛支气管平滑肌和抑制肥大细胞释放过敏性介质，在解痉的同时还可减轻支气管的充血和水肿，解除多种原因引起的支气管痉挛；并有舒张冠状动脉、外周血管和胆管平滑肌作用；增加心肌收缩力和轻微的利尿作用。

药代动力学

本品进入体内后与血浆蛋白结合率为60%，表观分布容积(Vd)约为0.5L/kg，半衰期(t1/2)为3~9小时，本品约80%~90%在肝代谢，10%以原形从尿排出。

适应症

适用于支气管哮喘，喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。

用法和用量

近期未接受过茶碱治疗的患者，静脉滴注首剂量（负荷量）按体重计成人或儿童为4.7mg/kg，缓慢静脉滴注（输注速率不可超过20mg/分钟，滴注时间一般不低于30分钟）。维持剂量及输注速度见下表：静脉滴注茶碱剂量（急性支气管痉挛）组别12小时的维持参考剂量6个月至9岁儿童0.95mg/kg体重/小时9~16岁儿童及青年吸烟者0.79mg/kg体重/小时不吸烟成年人0.55mg/kg体重/小时老年病人及有心肺疾患者0.47mg/kg体重/小时充血性心力衰竭或肝功能衰竭0.39mg/kg体重/小时使用常规剂量时，

不良反应

1.常见的不良反应为：恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退，也可见头痛、烦躁、易激动。2.当静脉滴注过快或茶碱血浓度超过20μg/ml时，可出现毒性反应，表现为心律失常、心率增快、头晕、血压剧降、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。

禁忌

对本品过敏的患者、未经控制的惊厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血压显著降低者禁用。

注意事项

对诊断的干扰

本品可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。2.下列情况应慎用，并注意监测血清茶碱浓度：(1)酒精中毒；(2)心律失常；(3)严重心脏病；(4)充血性心力衰竭；(5)肺源性心脏病；(6)肝脏疾患；(7)高血压；(8)甲状腺功能亢进；(9)严重低氧血症；(10)急性心肌损害；(11)活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；(!2)肾脏疾患；(13)年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者；(14)持续发热患者；(15)使用某些药物的患者及茶碱清除率降低者。3.静脉滴注时，应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。4.用于心功能不全的患者时应注意计算氯化钠的摄入量。5.吸烟者、茶碱的肝代谢增多，需增加用药剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药

1.本品可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，须加以监测。

2.本品可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。故孕妇及哺乳期妇女应尽量避免使用。

儿童用药

小儿的药物清除率较高，个体差异大，应进行血药浓度监测。

老年患者用药

老年人血浆清除率降低，潜在毒性增加，应慎用，并进行血药浓度监测。

药物相互作用

1.茶碱与麻黄碱及其他拟交感胺类支气管扩张药合用疗效增加但毒性增强。2.茶碱与别嘌醇（大剂量）、西咪替丁、普萘洛尔及口服避孕药合用可使茶碱清除率降低，血清浓度增高。3.茶碱与利福平合用可使茶碱血清浓度降低，茶碱与苯妥英钠合用时，两药血清浓度均降低。4.对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞药（如普萘洛尔），因它们的药理作用相互拮抗，本品的支气管扩张作用可能受到抑制。5.茶碱与巴比妥类、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导剂合用可加快茶碱的代谢和清除。6.与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类（红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、喹诺酮类抗菌药（伊诺沙星、环丙沙星）合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应，应在给药前后调整本品的用量。7.与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效因而降低。8.与其他茶碱类药合用时，不良反应可增多。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【药理毒理】本品为茶碱和乙二胺的复合物。乙二胺可增加茶碱的水溶性。茶碱通过松弛支气管平滑肌和抑制肥大细胞释放过敏性介质，在解痉的同时还可减轻支气管的充血和水肿，解除多种原因引起的支气管痉挛；并有舒张冠状动脉、外周血管和胆管平滑肌作用；增加心肌收缩力和轻微的利尿作用。

【药代动力学】本品进入体内后与血浆蛋白结合率为60%，表观分布容积(Vd)约为0.5L/kg，半衰期(t1/2)为3~9小时，本品约80%~90%在肝代谢，10%以原形从尿排出。

【适应症】适用于支气管哮喘，喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。

【用法和用量】近期未接受过茶碱治疗的患者，静脉滴注首剂量（负荷量）按体重计成人或儿童为4.7mg/kg，缓慢静脉滴注（输注速率不可超过20mg/分钟，滴注时间一般不低于30分钟）。维持剂量及输注速度见下表：静脉滴注茶碱剂量（急性支气管痉挛）组别12小时的维持参考剂量6个月至9岁儿童0.95mg/kg体重/小时9~16岁儿童及青年吸烟者0.79mg/kg体重/小时不吸烟成年人0.55mg/kg体重/小时老年病人及有心肺疾患者0.47mg/kg体重/小时充血性心力衰竭或肝功能衰竭0.39mg/kg体重/小时使用常规剂量时，

【不良反应】1.常见的不良反应为：恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退，也可见头痛、烦躁、易激动。2.当静脉滴注过快或茶碱血浓度超过20μg/ml时，可出现毒性反应，表现为心律失常、心率增快、头晕、血压剧降、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。

【禁忌】对本品过敏的患者、未经控制的惊厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血压显著降低者禁用。

【注意事项】1.对诊断的干扰：本品可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。2.下列情况应慎用，并注意监测血清茶碱浓度：(1)酒精中毒；(2)心律失常；(3)严重心脏病；(4)充血性心力衰竭；(5)肺源性心脏病；(6)肝脏疾患；(7)高血压；(8)甲状腺功能亢进；(9)严重低氧血症；(10)急性心肌损害；(11)活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；(!2)肾脏疾患；(13)年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者；(14)持续发热患者；(15)使用某些药物的患者及茶碱清除率降低者。3.静脉滴注时，应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。4.用于心功能不全的患者时应注意计算氯化钠的摄入量。5.吸烟者、茶碱的肝代谢增多，需增加用药剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，须加以监测。2.本品可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。故孕妇及哺乳期妇女应尽量避免使用。

【儿童用药】小儿的药物清除率较高，个体差异大，应进行血药浓度监测。

【老年患者用药】 老年人血浆清除率降低，潜在毒性增加，应慎用，并进行血药浓度监测。

【药物相互作用】 1.茶碱与麻黄碱及其他拟交感胺类支气管扩张药合用疗效增加但毒性增强。2.茶碱与别嘌醇（大剂量）、西咪替丁、普萘洛尔及口服避孕药合用可使茶碱清除率降低，血清浓度增高。3.茶碱与利福平合用可使茶碱血清浓度降低，茶碱与苯妥英钠合用时，两药血清浓度均降低。4.对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞药（如普萘洛尔），因它们的药理作用相互拮抗，本品的支气管扩张作用可能受到抑制。5.茶碱与巴比妥类、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导剂合用可加快茶碱的代谢和清除。6.与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类（红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、喹诺酮类抗菌药（伊诺沙星、环丙沙星）合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应，应在给药前后调整本品的用量。7.与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效因而降低。8.与其他茶碱类药合用时，不良反应可增多。

【药物过量】

【规格】

500ml：茶碱0.4g;葡萄糖25g;250ml：茶碱0.2g;葡萄糖12.5g;100ml：茶碱0.16g;葡萄糖5g。

临床研究

【功效主治】 适用于支气管哮喘，喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。

【化学成分】 主要成分为茶碱化学名称为1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物。

【药理作用】 本品为茶碱和乙二胺的复合物。乙二胺可增加茶碱的水溶性。茶碱通过松弛支气管平滑肌和抑制肥大细胞释放过敏性介质，在解痉的同时还可减轻支气管的充血和水肿，解除多种原因引起的支气管痉挛；并有舒张冠状动脉、外周血管和胆管平滑肌作用；增加心肌收缩力和轻微的利尿作用。

【药物相互作用】 1 茶碱与麻黄碱及其他拟交感胺类支气管扩张药合用疗效增加但毒性增强。2 茶碱与别嘌醇（大剂量）、西咪替丁、普萘洛尔及口服避孕药合用可使茶碱清除率降低，血清浓度增高。3 茶碱与利福平合用可使茶碱血清浓度降低，茶碱与苯妥英钠合用时，两药血清浓度均降低。4 对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞药（如普萘洛尔），因它们的药理作用相互拮抗，本品的支气管扩张作用可能受到抑制。5 碱与巴比妥类、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导剂合用可加快茶碱的代谢和清除。6 克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类（红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、喹诺酮类抗菌药（伊诺沙星、环丙沙星）合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应，应在给药前后调整本品的用量。7 锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效因而降低。8 与其他茶碱类药合用时，不良反应可增多。

【不良反应】 1 常见的不良反应为：恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退，也可见头痛、烦燥、易激动。2 当静脉滴注过快或茶碱血浓度超过20μg/ml时，可出现毒性反应，表现为心律失常、心率增快、头晕、血压剧降、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。

【禁忌症】 对本品过敏的患者、未经控制的惊厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血压显著降低者禁用。