注射用氟达拉滨

项目名称：注射用氟达拉滨

药品分类：化药 6类

适 应 症：抗肿瘤药物。

规　格：50mg

项目进展：待报生产

原料来源：合法来源

备　注：本品属化药6类仿制药，可直接申报生产。市场前景好 。

[ 性状 ] 本品为白色或类白色粉末。

[ 药理毒理 ] 磷酸氟达拉滨为抗病毒药阿糖腺苷的氟化核苷酸类似物，9－β－D－阿拉伯酸－呋喃基腺嘌呤（ara－A），可相对地抵抗腺嘌呤脱氨基酶的脱氨基作用。

磷酸氟达拉滨在体内被快速地去磷酸化成为2F－ara－A，后者可以被细胞摄取，然后被细胞内的脱氧胞苷激酶磷酸化后成为有活性的三磷酸盐2F－ara－ATP。该代谢产物可以通过抑制核糖核酸还原酶、DNA聚合酶α、delta和<101>，DNA引物酶和DNA连接酶的活性从而抑制DNA的合成。此外还可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ的活性从而减少蛋白的合成。

2F－ara－ATP作用机理的某些方面还不清楚，估计主要是通过影响DNA、RNA和蛋白质的合成而抑制细胞生长，其中抑制DNA的合成是其主要作用。另外，体外研究显示，慢性淋巴细胞白血病（CLL）的淋巴细胞用2F－ara－A处理后，出现广泛的DNA片段化和细胞凋亡。

[ 适应症 ]

B细胞性慢性淋巴细胞白血病（CLL），患者在经至少一个疗程含标准烷化剂类化疗方案治疗后或在治疗期间，病情没有改善或持续进展者。。

[用法用量 ]

成人：磷酸氟达拉滨应在有丰富抗肿瘤治疗经验的医生的监督下使用。

强烈推荐磷酸氟达拉滨只能用于静脉注射。尽管还没有静脉旁注射引起严重局部不良反应的病例报导，但是必须避免静脉周围无目的地用药。

推荐的剂量是25 mg/m2磷酸氟达拉滨，每28天连续静脉用药5天，每个小瓶装有2 mL注射用水，每mL配制溶液中应含有25 mg磷酸氟达拉滨。

抽取相应剂量（计算依据患者体表面积）于注射器内，如果是静脉内快速团注，需再用10 mL 0.9％生理盐水稀释。或者，抽取到注射器内的所需剂量也可以用100 mL 0.9％生理盐水稀释后滴注，滴注时间应超过30分钟左右。

治疗持续的时间取决于治疗的效果及对药物的耐受性。

对CLL患者，磷酸氟达拉滨应一直用到取得最佳治疗效果（完全或部分缓解，通常需6个疗程）后，方可停用。