倍他乐克属片剂，是医保类处方药。可用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。

简介

用法用量

注意事项

缓释制剂与控释制剂

药物毒理

临床研究

简介

中文名： 倍他乐克(美托洛尔、美多心安)

外文名： Betaloc Zok

处方/非处方药： 处方药

化学名： 二-(±)-1-(异丙基氨基)-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L-(+)-酒石酸盐

分子量： 684.9

剂型和规格： 片剂：25毫克/片、50毫克/片、100毫克/片

组份： 片剂100毫克：每片含酒石酸美托洛尔100毫克。

片剂50毫克：每片含酒石酸美托洛尔50毫克。

适应症： 主要用于各种类型的高血压及心绞痛。

批准文号： 国药准字H32025391

生产企业： 阿斯利康制药有限公司

用法用量

治疗高血压：每天100毫克，早晨顿服或分早、晚两次服，效果不满意可再加量或合用其它抗高血压药物。 治疗心绞痛：每天100毫克，分早、晚两次服，病情严重者加量。 用于心律失常、甲状腺机能亢进的治疗及心肌梗塞后的维持治疗时，治疗剂量遵医嘱。最大剂量不应超过300毫克/天。

注意事项

倍他乐克和其他β阻滞剂一样，不可突然停药，中断治疗一般在7-10天内逐步撤除。尤其是缺血性心脏病人骤然停药可使病情恶化。 对于要进行全身麻醉的病人，最好停止服用，可能的话要在麻醉前48小时停服或遵麻醉师医嘱。 对于有支气管哮喘的病人，应该同时给β2激动剂，剂量可按倍他乐克的用量调整。 对心脏功能失代偿的病人，在使用洋地黄和/或利尿剂治疗的基础上应慎用倍他乐克。 与其它β阻滞剂一样，倍他乐克不应与异搏定同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。 在治疗胰岛素依赖性糖尿病患者时须小心观察。 严重肝功能不全者慎用。 β阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利的影响(尤其是心动过缓)，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。 一旦因过量导致显著的低血压和心动过缓，开始时先静脉给1-2毫克硫酸阿托品，或用阿托品后再给间羟胺或去甲肾上腺。

不良反应

(1)少数有上腹部不适、倦怠、失眠。

(2)长期使用偶见非特异性皮肤反应和肢端发冷。

(3)过量可致低血压和心动过缓，应注意。

禁忌症

孕妇、哺乳期妇女、肝功能不全应慎用，Ⅱ、Ⅲ房室传导阻滞者、严重心动过缓者禁用。·

缓释制剂与控释制剂

缓释制剂用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂，其药物释放主要是一级速率过程。

控释制剂药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂，其药物释放主要是在预定的时间内以零级或接近零级速率释放。

药物毒理

倍他乐克是一种以β1肾上腺素能受体阻滞作用为主(心脏选择性)的药物，因此很适合于治疗高血压和心绞痛。本品对高血压病人能显著降低血压，但并不引起体位性低血压和电解质紊乱；对心绞痛病人可减少发作次数并提高运动耐量，长期服用可减少心肌梗塞的发生率，用作心肌梗塞后治疗时可减少再梗塞的发生率，降低心肌梗塞后的死亡率。 本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常，对高血压、冠心病和儿茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。本品能拮抗儿茶酚胺效应，可治疗甲状腺机能亢进引起的心律失常。 在治疗剂量时，本品对收缩支气管和周围血管的作用不明显。个别病例用药后气道阻力可增高，但加用β2激动剂可纠正。

临床研究

【功效主治】 高血压、心绞痛，心肌梗塞后的维持治疗，心律失常，甲状腺机能亢进。 【化学成分】 本品主要成分及其化学名称为：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐

其结构式为：分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6

分子量：684.82

【药理作用】 本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。

【药物相互作用】 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度;与利血平合用可增强本品作用，需注意低血压与心动过速。

【不良反应】

1、 心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。

2、 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。

3、 消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。

4、 其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳鸣、眼痛等。

【禁忌症】 低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合症、严重的周围血管疾病。

【用法用量】 治疗高血压100～200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次，共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg/次，一日2次

【贮藏方法】 遮光密闭保存。

【注意事项】

1、 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。

2、 长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。

3、 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。

4、 用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。

5、 低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。

6、 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。

7、 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见(用法用量)。

8、 不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。

9、 在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。