性寒味苦，属治中焦湿热之要药，与黄芩治上焦湿热、黄柏治下焦湿热一起，常称“三黄”。

具有燥湿清热、泻火解毒的功能。

在膏方中，选用川黄连治疗病症较多。如配制半夏、竹茹治呕吐；配吴茱萸治胃痛泛酸；配花粉、知母、生地清胃火，治消渴。川黄连和石斛相配伍是治疗慢性活动性肝炎之主要药物。川黄连、黄芩和木香、炮姜炭相配伍是治慢性结肠炎的有效之品。而川黄连与生地、元参、龟板、麦冬一起能治阴虚火旺之神经官能症。

在膏方中，除川黄连、黄芩、黄柏为常用的清热燥湿药外，还有胡黄连、龙胆草、苦参、秦皮等可以选用。