词条 | 安体舒分子双靶向原理 |
释义 | Normal 0 7.8 磅 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE MicrosoftInternetExplorer4 靶向治疗是药物通过靶向目标识别癌细胞,使药物的有效成分只作用于癌细胞。 就细胞表面而言,正常细胞和癌细胞最大的区别是:正常细胞表面有大量的纤连蛋白,没有表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR),而癌细胞表面没有纤连蛋白,却有大量的表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR)。 据研究资料显示,各部位肿瘤的酪氨酸激酶(EGFR)过度表达的比例为:非小细胞肺癌中80%过度表达,前列腺癌70%、乳腺癌90%、结(直)肠癌80%、胃癌60%、胰腺癌 60%、卵巢癌 60%、宫颈癌 90%、肝癌 85%、膀胱癌75%、食管癌80% 、肾癌90%等。安体舒与癌细胞表面的EGFR有很强的亲和性,它们结合后能使药物很快进入癌细胞;另一方面,纤连蛋白对安体舒有很强的排斥作用,从而阻止安体舒接近正常细胞。这使得安体舒能高效的杀灭癌细胞却不伤害正常细胞,充分体现了该药物高度的靶向性。 同时,定向色谱实验也证实了这个结论:安体舒在肿瘤组织中的浓度是血液中药物浓度的200~700倍,甚至在脑肿瘤和脊髓肿瘤中的浓度也是血液中的10~30倍,而正常组织中没有检测出安体舒。这说明药物几乎全部集中在肿瘤上,这样不仅对癌细胞杀灭强度大,对人体也没有伤害。比较而言,化疗药在肿瘤组织中的浓度只有血液中浓度的10倍,进口药物易瑞沙(吉非替尼)在肿瘤组织中的浓度也仅是血液中的42倍,不到安体舒的1/8。而化疗药在正常组织中的含量居然达到血液中的40%以上,如此高的浓度,对身体的伤害能小吗? 众所周知,靶向性越强,对身体伤害越小,对癌细胞杀灭效果越强劲。安体舒如此之高的靶向性,决定了其较高疗效和安全性。 候学东 |
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