羟喜树碱（camptothecin,CPT,1）是从我国内地特有的珙桐科旱莲植物喜树（camptothecaacuminataDecne）的皮、果实中提取得到的一类色氨酸-萜烯生物碱类抗癌药物。它对治疗多种恶性肿瘤具有显著疗效。研究表明喜树碱及其衍生物可通过作用于DNA拓扑异构酶I(DNAtopoisomeraseI)来抑制DNA复制、转录和有丝分裂。

基本信息

药代动力学

用法用量

不良反应

基本信息

【通用名】羟基喜树碱

【别名】 10-羟基喜树碱 , 羟喜树碱,羟基喜树碱

【外文名】Hydroxycamptothecine ,OPT, HPT

【化学名称】4-乙基-4，10一二羟基1H吡喃并3，4；6，7一吲嗪并(1，2b)喹啉-3，14-(4H，12H)二酮。

【适应症】 用于胃癌、肝癌、头颈部癌及白血病治疗。

【用量用法】 静注：每次４～８ｍｇ，用１０～２０ｍｌ等渗盐水稀释，每日或隔日１次，１疗程６０～１２０ｍｇ。

【药理毒理】本品通过抑制拓扑异构酶I而发挥细胞毒作用，使DNA不能复制，造成不可逆的DNA链破坏，从而导致细胞死亡。

【性状】本品为黄色澄明液体。

【注意事项】 1.胃肠道反应有恶心、呕吐。 2.骨髓抑制，主要使白细胞下降。 3.少数病人有脱发、心电图改变及泌尿道刺激症状，但远较喜树碱为轻。

【禁忌】 对本品过敏者禁用。

【规格】 注射用羟基喜树碱：每支２ｍｇ。

【药物过量】可引起严重骨髓抑制，脏器功能损害。

【贮藏】遮光，密闭保存。

药代动力学

静脉注射羟喜树碱后，药物浓度以胆囊以及小肠内容物最高，其次为癌细胞、小肠、肝、骨髓、胃及肺组织。分布相半衰期(T1/2α)和消除相半衰期(T1/2β)分别为4．5分钟和29分钟。主要通过粪便排泄，24小时排出29．6％，48小时为47．8％。

用法用量

1．静脉注射：每次10-30mg，以氯化钠注射液溶解后静脉注射，一日1次，每周3次，6-8周为一个疗程，联合用药本品剂量可适当减少。

2．膀胱灌注：每次10mg以氯化钠注射液10ml溶解，排尽尿液后灌注，保持2-4小时左右，每周1次，10次为一个疗程。

3．胸腹腔注射：恶性胸腹水放净后，10-20rag以氯化钠注射液20ml溶解胸腹腔内注入，每周1_2次。

不良反应

1、对消化系统的影响：主要表现为恶心、食欲减退等反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。

2、对造血系统的影响：白细胞有一定程度下降，但能维持在1x109/L以上；对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。

3、对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。

4、其它反应：有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢复。