词条 | 喹那普利 |
释义 | 【中文名称】: 喹那普利 【简写拼音】: JNPL 【英文名称】: Quinapril 【所属类别】: 抗高血压药 药物说明: 喹那普利 Quinapril(ACCllpllil,Accupro,Accuprin) 【药理毒理】 本品为含羧基的前体药。 【药 动 学】 口服约有60%被迅速吸收。在肠和肝中转变成有活性的喹那普利拉(quinaprilat)。口服后在1.4~1.5h血药浓度达峰值。终未半衰期25h(因与组织内的转换酶亲和力高)。由肾清除约61%、粪中排出约37%。蛋白结合率约为35%。本品作用开始较快,最大降压作用出现在口服后2~6h。 【适应证】 中、重度高血压,充血性心力衰竭。 【不良反应】 常见胸痛、心动过速、眩晕、头痛、疲乏、咳嗽、心悸。亦有低血压、腹痛、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、感觉异常、肌肉痉挛、阳痿、肾功能损害等。 【用法用量】 口服剂量为10~80mg/d,分1~2次服用。初始剂量:5mg,Qd. 【规格】5mg, 10mg, 20mg. 临床研究【功效主治】 适用于常规药物治疗效果不满意或不良反应较多的高血压及充血性心力衰竭者。在前者本品疗效与依那普利相当,优于卡托普利;对于后者长期应用后,本品效果不减,能明显改善症状及增加运动能力。 【化学成分】 本品的主要成份是S-2[N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰]-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉酸盐 【药理作用】 本品为无疏基、长效、口服 血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。口服后在肝脏水解成具有活性的二酸型化合物,即喹那普利拉,可抑制ACE,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,从而使血管紧张素II所介导的血管收缩作用明显减弱,降低动脉的血管阻力;同时还抑制醛固酮的合成,减少醛固酮所产生的水和钠的潴留,使血压进一步下降。因而是一种安全、高效的降压药物。 【药物相互作用】 与利尿药和(或)β受体阻滞药合用能增强降压作用,提高降压有效率。本品制剂中含碳酸镁,后者能减少四环素类抗菌药物的吸收。 所有ACE抑制剂会减少锂经肾排出。 【不良反应】 与其他血管紧张素转换酶抑制药基本相同,但较轻,发生率较低。主要有血管神经性水肿、低血压、眩晕、头痛、乏力、鼻炎、恶心、呕吐、咳嗽、腹痛、血肌酐及尿素氮增加等,肾功能严重减退者可能引起中性粒细胞减少和粒性白细胞缺乏。本品不易通过血脑屏障,中枢性不良反应少见。 与其它 ACE抑制剂相似,可引起干咳,罕见引起血管性水肿。对于肾动脉狭窄病人,会引起肾衰。 【禁忌症】 孕妇及对本药过敏者禁用。 所有ACE抑制剂都会减少醛固酮的分泌而增强排钠保钾作用,当肾功能不全患者、轻度肾功能不全的糖尿病人、服用补钾或保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯蝶啶或阿米洛利)的病人服用本品后,会发生血钾过多症。 |
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