词条 | 班布特罗 |
释义 | 基本信息英文名:Bambuterol 化学名称为:1-[双-(3’,5’-N,N-二甲氨甲酰氧基)苯基]-2-N-叔丁基氨基乙醇盐酸盐。 别名 巴布特罗;dimethylcarbamic acid 5-[2-[(1�1-dimethylethyl)amino]-1-hydroxyethyl]-1�3-phenylene ester;1-[bis(3′�5′-N�N-dimethylcarbamoyloxy)phenyl]-2-N-tert-butylaminoethanol;(±)-5-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-m-phenylene bis(dimethylcarbamate);terbutaline bisdimethylcarbamate 登记号 CAS[81732-65-2];MI14,0953 化学式 C18H29N3O5 性质 白色或几乎白色结晶性粉末。易溶于水,溶于乙醇。 制法3�5-二(二甲氨基羰基氧基)-α-溴苯乙酮和N-苄基叔丁胺反应,得到的化合物经氢解还原得班布特罗。 用途Astra公司开发,1987年上市。为亲脂性的叔丁舒喘宁的前体药物,可延长母体药物作用的时间。有较强的支气管扩张作用。用于阻塞性呼吸道疾病,如支气管性气喘、慢性支气管炎震颤和心脏副作用。 药理毒理本品在体内转化为特布他林,是肾上腺素,β2受体激动剂,舒张支气管平滑肌,达到平喘效果。 药代动力学文献报导,口服盐酸班布特罗后,大约口服剂量的20%被吸收。吸收后被缓慢代谢成有活性的特布他林。盐酸班布特罗和中间代谢物对肺组织显示有亲和力,在肺组织内也进行盐酸班布特罗——特布他林的代谢。因此在肺中活性药物可以达到较高浓度。口服本药后,约7小时可以达到活性代谢物—特布他林的最大血浆浓度,半衰期为17小时左右。盐酸班布特罗及它的代谢物,主要由肾脏排出。 适应症支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。 用法用量每晚睡前口服一次,成年人初始剂量为10mg,根据临床效果,在用药1~2周后可增加到20mg。 肾功能不全(GFR 50ml/分肾小球滤过率)的病人,初始剂量建议用5.0mg。 不良反应有震颤、头痛、强直性肌肉痉挛和心悸等,但本药较其它同类药物不良反应为轻。其强度与剂量正相关,在治疗最初1~2周内大多数副作用自行消失。极少数人可能会出现转氨酶轻度升高及口干、头晕、胃部不适等。 禁忌对本品、特布他林及拟交感胺类药过敏者禁用。 注意事项(1)对于患有高血压、心脏病、糖尿病或甲状腺机能亢进症的患者,应慎用。伴有糖尿病的哮喘患者使用本药时应加强血糖控制。 (2)肝硬化或某些肝功能不全患者,不宜用本药。 (3)患有肾功能不全的患者使用本药,初始剂量应当减少。 孕妇及哺乳期妇女用药应慎用。 儿童用药小儿剂量尚未确定,婴幼儿应慎用 老年患者用药应慎用,初始剂量当减少。 药物相互作用(1)与其他拟交感胺类药合用作用加强,毒性增加。 (2)不宜与肾上腺素能受体阻滞剂(如心得安)合用。 |
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