苄达赖氨酸(BDZL)滴眼液是醛糖还原酶(AR)抑制剂，文献报道对晶状体AR有抑制作用，所以用苄达赖氨酸(BDZL)滴眼液抑制眼睛中AR的活性，达到预防或治疗白内障的目的。

中文名：苄达赖氨酸滴眼液

外文名：Bendazac Lysine Eye Drops

汉语拼音：Biandaleiansuan Diyanye

化学名称：L-赖氨酸

主要成分：苄达赖氨酸

简介

药用药理

药物分析

使用方法

2010版中国药典修订增订内容

简介

结构式：

分子式：C6H14N2O2·C16H14N2O3

分子量：428.46

药品类别： 眼科用药

适应症： 适用于早期老年性白内障。

性状： 本品为无色或微黄色的澄明液体。

药用药理

药理毒理： 本品是醛糖还原酶(AR)抑制剂，文献报道对晶状体AR有抑制作用，所以用苄达赖氨酸(BDZL)滴眼液抑制眼睛中AR的活性，达到预防或治疗白内障的目的。

药代动力学： 兔静脉注射后，在眼组织和血浆中能测得原药及其代谢物—5-羟苄达酸(5-BDZ)，其中虹膜浓度最高，其他依次为睫状体、视网膜、角膜、泪液、房水、玻璃体和晶状体。血浆和房水、玻璃体、睫状体、视网膜的消除半衰期(T1/2?)分别为2.47、4.56、3.59和3.22小时，而晶状体中T1/2?为17.1小时，明显长于其他组织。采用0.5%14C-BDZL滴眼液，一次滴用后，眼部各组织中均可检测到药物，在晶状体中停留时间最长。

药物分析

方法名称： 苄达赖氨酸滴眼液—苄达赖氨酸的测定—分光光度法

应用范围： 本方法采用分光光度法测定苄达赖氨酸滴眼液中苄达赖氨酸的含量。

本方法适用于苄达赖氨酸滴眼液。

方法原理： 供试品加水定量稀释制成供试液，置紫外可见分光光度计，于波长307nm处测定吸收度，计算出其含量。

试剂： 水

仪器设备： 紫外可见分光光度计

试样制备： 1.供试品溶液的制备

精密量取供试品适量，用水定量稀释制成每1mL中含苄达赖氨酸40µg的溶液，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 照紫外分光光度法，于波长307nm处测定吸收度，按C6H14N2O2·C6H14N2O3的吸收系数（E1%1cm）为130计算，即得。

注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.227。

使用方法

用法用量： 滴眼，一日3次，一次1～2滴或遵医嘱。

不良反应： 一过性灼烧感，流泪等反应，但能随着用药时间延长而适应。极少可有吞咽困难、恶心、呕吐、腹泻、流泪、接触性皮炎等。

禁忌症：

注意事项：

1.滴眼时请勿使管口接触手和眼睛，避免污染瓶内眼药水。

2.使用后请控紧瓶盖，以防污染。

3.部分病例出现一过性刺激感，如灼热感、刺痛等，但不影响使用。实验证明本品经冰箱冷藏(4℃左右)后可以降低刺激性的发生率和强度。建议使用时有刺激的患者，将本品放入冰箱冷藏后使用以降低刺激。若发现药水污染或混浊请弃去不用。

4.据报导，一过性刺激的发生率和强度与眼部的其他感染或炎症有关，建议眼部有感染或炎症的白内障患者在使用本品时，最好在医师指导下同时治疗上述眼疾。

5.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

6.本品性状发生改变时禁止使用。

7.请将本品放在儿童不能接触的地方。

8.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

孕妇及哺乳期妇女用药： 尚不明确。

儿童用药：

老年患者用药：

药物相互作用： 尚不明确。

药物过量：

贮藏： 避光，密闭保存

2010版中国药典修订增订内容

苄达赖氨酸滴眼液

Bianda Lai’ansuan Diyanye

Bendazac Lysine Eye Drops

本品为苄达赖氨酸与适量的抑菌剂制成的水溶液。含苄达赖氨酸（C6H14N2O2·C16H14N2O3）应为标示量的90.0%～110.0%。

【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【鉴别】 （1）取本品作为供试品溶液；另取苄达赖氨酸对照品适量，加水制成每1ml中含5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录V B）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以甲苯-冰醋酸（15:1）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液所显主斑点的荧光和位置应与对照品溶液的主斑点相同。

（2）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在307nm的波长处有最大吸收，在272nm的波长处有最小吸收。

【检查】 pH值 应为6.8～7.8（附录Ⅵ H）。

渗透压比 取本品，依法检查（附录Ⅸ G），渗透压比应为0.90～1.10。

硫柳汞（以Hg计） 对照品溶液的制备 将1000µg/ml汞标准溶液用0.05%K2Cr2O7－5%HNO3溶液稀释至10µg/L的标准溶液，低温保存。临用时用5%HCl溶液配制成系列浓度标准溶液，用0.4%NaOH－0.5%NaBH4溶液作为还原剂，测定荧光强度。以荧光值为纵坐标、浓度为横坐标绘制标准曲线。

样品溶液制备 精密量取苄达赖氨酸滴眼液1.0～5.0ml，加入硝酸5～10ml，消解至溶液澄清；消解完全后，置电热板上加热赶去硝酸至近干，用5%HCl溶液清洗，合并洗液至100ml量瓶中，定容至刻度，再用5%HCl稀释至相应浓度。同时制备样品空白。测定荧光值，从标准曲线计算求得浓度，即得。含硫柳汞以Hg计，不得过50ug/ml。

其他 应符合眼用制剂项下有关的各项规定（附录I G）。

【含量测定】 精密量取本品适量，用水定量稀释制成每1ml中含苄达赖氨酸40μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A），在307nm的波长处测定吸光度，按C6H14N2O2·C16H14N2O3的吸收系数（E1% 1cm）为130计算。

【类别】 同苄达赖氨酸。

【规格】 （1）5ml:25mg （2）8ml:40mg

【贮藏】 遮光，密封保存。