| 词条 | 注射用夫西地酸钠 |
| 释义 | 注射用夫西地酸钠，为白色结晶性粉末，溶剂为无色的澄明液体，主要用于侵入性治疗、并发感染、放化疗。主要成份为夫西地酸钠，其化学名称为：16α-乙酰氧基-3β，11β-二羟基-4β，8β，14α-三甲基-18-去甲-5β，10α-胆甾-（17Z）-17（20），24-二烯-21-羧酸钠 药物简介通用名称注射用夫西地酸钠 英文名称Sodium Fusidate for Injection 汉语拼音Zhusheyong Fuxidisuanna 分子式C31H47NaO6 分子量538.70 作用类别主治由各种敏感细菌，尤其是葡萄球菌引起的各种感染，如骨髓炎、败血症、心内膜炎，反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染，外科及创伤性感染等。 详细介绍药理毒理夫西地酸钠通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用，对一系列革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作用。葡萄球菌，包括对青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐药的菌株，均对本品高度敏感。夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。 药代动力学夫西地酸钠有极好的组织渗透能力，在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是，本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度。即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内，夫西地酸钠的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度（0.03-0.16微克/毫升）。夫西地酸钠在肝脏代谢，主要由胆汁排出，几乎不经肾脏排泄。夫西地酸钠毒性极低，与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉过敏性，因此可用于治疗对其它抗菌素禁忌的病人，如对青霉素或其它抗菌素过敏者。对因严重或深部感染而需长时间用药时，建议夫西地酸钠与其它抗葡萄球菌药物联用以减少耐药性的产生。夫西地酸钠可与耐青霉素酶的青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氨基糖苷类、林可霉素、利福平或万古霉素联合使用，并可获得相加或协同作用的效果。 适应症主治由各种敏感细菌，尤其是葡萄球菌引起的各种感染，如骨、关节感染，败血症、心内膜炎，反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染，尿路感染，生殖器疾病如淋球菌引起的感染，外科及创伤性感染等。 用法和用量成人：500毫克（1瓶）/次，每天3次。儿童及婴儿：20毫克/公斤体重/天，分3次给药。将本品注射用粉针1瓶（500毫克）溶于10毫升所附的无菌缓冲溶液中，然后用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至250-500毫升静脉输注。若葡萄糖注射液过酸，溶液会呈乳状，如出现此情况即不能使用。每瓶的输注时间不应少于2-4小时。本品应输入血流良好，直径较大的静脉，或中心静脉插管输入，以减少发生静脉痉挛及血栓性静脉炎的危险。静脉输注液配好后应在24小时内用完。未经稀释的夫西地酸钠溶液不得直接静脉注射。为避免局部组织损伤，本品亦不得肌肉注射或皮下注射。根据夫西地酸钠的代谢和排泄特点，肾功能不全及血液透析病人使用本品无需调整剂量，而本品的透析清除量也不高。 经验性使用的主要范畴1.侵入性治疗： 胸腹腔手术、神经外科手术、切开复位及内固定的骨科手术 2.各种插管诊治 3.开放性创伤、烧伤 4.败血症、心内膜炎等 5.放、化疗期间并发感染的癌症患者 6.伴传染的COPO、慢性肾衰及透析 不良反应静脉注射本品可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。每天用药1.5-3克时有可逆性转氨酶增高的报道。曾有报道个别病人用药后出现可逆行黄疸，这主要见于大剂量静脉给药，尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人。若黄疸持续不退，需停用本药，则血清胆红素会恢复正常。过敏反应的报道十分罕见。 禁忌对夫西地酸钠过敏者不能使用本品。 注意事项由于夫西地酸钠的代谢和排泄特性，当长期大剂量用药或夫西地酸钠联合其它排出途径相似的药物（如林可霉素或利福平）时，对肝功能不全和胆道异常的病人应定期检查肝功能。在体外实验中，夫西地酸钠可在白蛋白结合位点上取代胆红素，这种取代作用的临床意义尚不清楚。新生儿使用本品后亦未发现核黄疸，但早产儿，黄疸，酸中毒及严重病弱的新生儿使用本品时需留意这一因素。 孕妇及哺乳期妇女用药动物实验及多年的临床经验表明，本品没有致畸作用。由于夫西地酸钠可通过胎盘，理论上又有导致核黄疸的危险，因此妊娠的后三个月应避免使用。母乳中的夫西地酸钠浓度低至可忽略不计，因此哺乳母亲可使用本品。 临床研究【功效主治】 主治由各种敏感细菌，尤其是葡萄球菌引起的各种感染，如骨髓炎、败血症、心内膜炎，反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染，外科及创伤性感染等。 【化学成分】 本品主要成分为夫西地酸钠。 【药理作用】 夫西地酸钠通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用，对一系列革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作用。葡萄球菌，包括对青霉素，甲氧西林和其它抗菌素耐药的菌株，均对本品高度敏感。夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。夫西地酸钠毒性极低，与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉过敏性，因此可用于治疗对其它抗菌素禁忌的病人，如对青霉素或其它抗菌素过敏者。对因严重或深部感染而需长时间用药时，建议夫西地酸钠与其它抗葡萄球菌药物联用，以减少耐药性的产生。夫西地酸钠可与耐青霉素酶的青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氨基糖甙类、林可霉素、利福平或万古霉素联合使用，并可获得相加或协同作用的效果。 【药物相互作用】 偶有报道本品可增加香豆素类药物的抗凝血作用。 【不良反应】 静脉注射本品可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。每天用药1.5-3 克时有可逆性转氨酶增高的报道。曾有报道个别病人用药后出现可逆行黄疸，这主要见于大剂量静脉给药，尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人。若黄疸持续不退，需停用本药，则血清胆红素会回复正常。过敏反应的报道十分罕见。 【禁忌症】 对夫西地酸钠过敏者不能使用本品。 其他介绍【儿童用药】可以使用。 【老年患者用药】 可以使用。 【药物相互作用】 偶有报道本品可增加香豆素类药物的抗凝血作用。 【药物过量】 成人每日总量不得超过2克。 【规格】0.5g /支 【贮藏】遮光，密封保存 【是否处方】处方 鉴别1.本品显钠盐的火焰反应（中国药典2005年版二部附录Ⅲ）。 2.在含量测定下记录的色谱图中，供试品色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。 3.溶剂显磷酸盐的鉴别反应（中国药典2005年版二部附录Ⅲ）。 4.取溶剂适量，加吡啶-醋酐（3：1）约5ml，振摇，即生成黄色到红色或紫红色的溶液。 检查pH值 取本品1瓶，用配带的溶剂溶解，摇匀，依法测定（中国药典2005年版二部附录Ⅵ H），pH值应为7.3-8.3。 溶液的澄清度 取本品5瓶，分别加配带的溶剂溶解，溶液应澄清，如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典2005年版二部附录Ⅸ B第一法）比较，均不得更浓。 水分 取本品，照水分测定法（中国药典2005年版二部附录Ⅷ M）测定，含水分不得过5.0%。 有关物质 取装量差异检查项下的内容物适量，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1ml含夫西地酸钠1mg的溶液，摇匀，作为供试品溶液；精密量取该溶液3ml至100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%-25%。再精密量取供试品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍，供试品溶液中各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（3%）。 无菌 取本品6瓶，分别加配带的溶液溶解后，加入100ml无菌生理盐水中，按薄膜过滤法处理，依法检查（中国药典2005年版二部附录Ⅺ H），应符合规定。 热原 取本品，用氯化钠注射液稀释成每1ml含夫西地酸钠20mg的溶液，依法检查（中国药典2005年版二部附录Ⅺ D），剂量按家兔体重每1kg注射1.0ml，应符合规定。 热原（溶剂） 取本品，依法检查（中国药典2005年版二部附录Ⅺ D），剂量按家兔体重每1kg注射2.0ml，应符合规定。 异常毒性 取本品，用氯化钠注射液稀释成每1ml含夫西地酸钠2.0mg的溶液，依法检查（中国药典2005年版二部附录Ⅺ C），按静脉注射法给药，应符合规定。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录Ⅰ B）。 溶液 应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录Ⅰ B）。 含量测定照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L的磷酸-乙腈-甲醇（20：70：10）为流动相，检测波长为235nm。理论板数按夫西地酸钠峰计算应不低于2000，夫西地酸钠峰与相邻杂质峰的分离度应不小于1.5。 测定法 取装量差异检查项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，加流动相溶解并稀释制成1ml中约含夫西地酸钠1mg的溶液，取20μl，注入液相色谱仪，记录谱图；另取夫西地酸钠对照品适量，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 |
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