适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染，如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染，亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。

基本信息

鉴别

检查

溶出度

含量测定

测定方法

类别、规格与贮藏

药动学与适应症

用法用量、不良反应与禁忌

注意事项

基本信息

乙酰螺旋霉素胶囊拼音名：Yixian Luoxuanmeisu Jiaonang

英文名：Acetylspiramycin Capsules

书页号：2000年版二部-8

本品含乙酰螺旋霉素应为标示量的90.O％～110.0％。

鉴别

取本品的内容物适量，照乙酰螺旋霉素片项下的鉴别试验，显相同的结果。

检查

干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过4.0％（附录Ⅷ L）。

乙酰螺旋霉素组分测定 取本品的内容物适量，精密称定，加流动相制成每1ml约含乙酰螺旋霉素1mg

的溶液，摇匀，滤过，照乙酰螺旋霉素项下的方法检查，含单、双乙酰螺旋霉素（Ⅱ+Ⅲ）均应不得低于

35％，按下式计算，乙酰螺旋霉素四个组分的总含量应不得低于70％。

A<[T]>W<[S]>×平均装量×P

乙酰螺旋霉素四个组分总含量％＝——————————————×100％

A<[S]>W<[T]>×标示量

式中 A<[T]>为供试品色谱图中乙酰螺旋霉素四个组分的总面积；

A<[S]>为标准品色谱图中乙酰螺旋霉素四个组分的总面积；

W<[T]>为供试品的重量；

W<[S]>为标准品的重量；

P为标准品四个组分的百分含量总和。

溶出度

取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C 第二法），以盐酸溶液（稀盐酸24ml→1000ml）为溶剂，

转速为每分钟50转，依法操作，45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用上述盐酸溶液稀

释成每1ml中约含20μg的溶液；另取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（相当于1粒的平

均装量），按标示量加乙醇适量使溶解，用上述盐酸溶液稀释成每1ml中含100μg的溶液，滤过，精密量取

续滤液适量，用上述盐酸溶液稀释成每1ml中约含20μg的溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（附录Ⅳ N

A），在232nm的波长处分别测定吸收度，按二者吸收度的比值计算出每粒的溶出量。限度为75％，应符合

规定。

其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ E）。

含量测定

取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，加乙醇使溶解（每5mg加乙醇

2ml），加灭菌水制成每1ml中约含1000单位的溶液，摇匀，静置，精密量取上清液适量，照乙酰螺旋霉素项下的方法测定。

测定方法

方法名称：

乙酰螺旋霉素胶囊—乙酰螺旋霉素的测定—抗生素微生物检定法

应用范围：

本方法采用抗生素微生物检定法测定乙酰螺旋霉素胶囊中乙酰螺旋霉素的含量。

本方法适用于乙酰螺旋霉素胶囊。

方法原理：

供试品经乙醇溶解后，加灭菌水制成每1mL约含1000单位的溶液，按抗生素微生物检定法测定。

试剂：

1. 乙醇

2. 灭菌水

3. 枯草芽孢杆菌悬液

取枯草芽孢杆菌[CMCC(B)63 501]的营养琼脂斜面培养物，接种于盛有营养琼脂培养基的培养瓶中，在35~37培养7日，用革兰染色法涂片镜检，应有芽孢85%以上。用灭菌水将芽孢洗下，在65℃加热30分钟，备用。

4. 培养基Ⅱ

混合胨6g，牛肉浸出粉1.5g，酵母浸出粉6g及水1000mL，调节pH使比最终pH略高0.2~0.4，加入琼脂15~20g，加热溶化后滤过，加葡萄糖1g溶解后，摇匀，调节pH值使灭菌后为8.0~8.2，在115℃灭菌30分钟。

仪器设备：

试样制备：

1. 枯草芽孢杆菌悬液

取枯草芽孢杆菌[CMCC(B)63 501]的营养琼脂斜面培养物，接种于盛有营养琼脂培养基的培养瓶中，在35~37培养7日，用革兰染色法涂片镜检，应有芽孢85%以上。用灭菌水将芽孢洗下，在65℃加热30分钟，备用。

2. 培养基Ⅱ

混合胨6g，牛肉浸出粉1.5g，酵母浸出粉6g及水1000mL，调节pH使比最终pH略高0.2~0.4，加入琼脂15~20g，加热溶化后滤过，加葡萄糖1g溶解后，摇匀，调节pH值使灭菌后为8.0~8.2，在115℃灭菌30分钟。

3.供试品溶液的制备

取供试品装量差异下内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于乙酰螺旋霉素0.1g），加乙醇（每5mg加乙醇2mL）使溶解，加灭菌水制成每1mL约含1000单位的溶液，摇匀，静置，精密量取上清液适量，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

取供试品溶液照抗生素微生物检定法测定。

类别、规格与贮藏

【类别】同乙酰螺旋霉素。

【规格】（1）0.1g（10万单位）（2）0.2g（20万单位）

【贮藏】密封，在凉暗干燥处保存。【药理毒理】乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物，属16元环大环内酯类。本品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用。肠道革兰阴性杆菌通常耐药。作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用。

药动学与适应症

【药代动力学】本品耐酸，口服吸收好，经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度（Cmax）1mg/L。本品在体内分布广泛，在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高，本品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为4～8小时。多次给药后体内有蓄积作用。本品主要经粪便排泄，12小时经尿排泄量约为给药量的5%～15%，其中大部分为代谢产物，胆汁中浓度可达血浓度的15～40倍。

用法用量、不良反应与禁忌

【用法和用量】成人剂量：一次0.2～0.3g，一日4次，首次加倍。小儿剂量：一日按体重20～30mg/kg，分4次服用。

【不良反应】病人对本品耐受性良好，不良反应主要为腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应，常发生于大剂量用药时，程度大多轻微，停药后可自行消失。变态反应极少，主要为药疹。未发现肝、肾功能损害及血、尿常规异常。

【禁忌】对本品、红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁用。

注意事项

【注意事项】1.由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径，故严重肝功能不全患者慎用本品。2.轻度肾功能不全患者不需作剂量调整，但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料，故应慎用。3.如有过敏反应，立即停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透入胎盘，故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示乙酰螺旋霉素是否经乳汁排泄，但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女宜慎用本品，如必须应用时应暂停哺乳。

【儿童用药】6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定。

【老年患者用药】 肝、肾功能正常的老年患者不需减量应用。

【药物相互作用】 1.本品不影响氨茶碱等药物的体内代谢。2.在接受麦角衍生物类药物的患者中，同时使用某些大环内酯类曾出现麦角中毒，目前尚无麦角与乙酰螺旋霉素相互作用的报道，但理论上仍存在这一可能性，因此乙酰螺旋霉素与麦角不宜同时服用。