氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。相关药品有氧氟沙星片、盐酸氧氟沙星片、乳酸氧氟沙星片、乳酸氧氟沙星胶囊、甲磺酸氧氟沙星片、甲磺酸氧氟沙星胶囊、氧氟沙星注射液、盐酸氧氟沙星注射液等。

基本信息

制剂

药理毒理

药代动力学

适应症

用法用量

服用须知(不良反应 禁忌症 注意事项)

与左氧氟沙星区别

相关人群(孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老年患者用药)

药物相互作用

规格

伤寒特效治疗

贮藏

医疗经验与案例

生产企业

基本信息

通用名：氧氟沙星

英文名：Ofloxacin for Injection，简写OFLO。

汉语拼音：Zhusheyong Yangfushaxing

该品主要成分为氧氟沙星。其化学名为（±）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H -吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并恶嗪-6-羧酸。

其化学结构式如下：分子式：C18H20FN3O4

分子量：361.38

制剂

注射液、片剂、滴眼液

药理毒理

该品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌属等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。该品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。

氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

药代动力学

该品给药后广泛分布至各组织、体液，组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。该品尚可通过胎盘屏障。蛋白结合率为20%～25%。

该品主要以原形药自肾排泄，少量（3%）在肝内代谢。尿中代谢物很少。该品以原形自粪便中排出少量，给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给药量的1.6%和3.9%。该品也可通过乳汁分泌。

适应症

适用于由敏感菌引起的：

1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4．伤寒。

5．骨和关节感染。

6．皮肤软组织感染。

7．败血症等全身感染。

用法用量

口服给药：

1.下呼吸道感染：一次0.3，一日2次，疗程7-14日。

2.急性单纯性下尿路感染：一次0.2，一日2次，疗程5-7日。

3.复杂性尿路感染：一次0.2，一日2次，疗程10-14日。

4.细菌性前列腺炎：一次0.3，一日2次，疗程6周。

5.衣原体宫颈炎或尿道炎：一次0.3，一日2次，疗程7-14日。

6.单纯性淋病：单次口服0.4。

7.伤寒：一次0.3，一日2次，疗程10-14日；为控制伤寒反复感染：一日0.05，连用3-6月。

8.铜绿假单胞菌感染或重度感染：一次0.4，一日2次。

9.抗结核：一日0.3，一日1次。静脉滴注：常用量同口服，以适量注射液稀释。

1．支气管感染、肺部感染：一次0.3g，一日2次，疗程7～14日。

2．急性单纯性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，10～14日。

3．前列腺炎：一次0.3g，一日2次，疗程6周；衣原体宫颈炎或尿道炎，一次0.3g，一日2次，疗程7～14日。

4．单纯性淋病：一次0.4g，单剂量。

5．伤寒：一次0.3g，一日2次，疗程10～14日。

6．铜绿假单胞菌感染或较重感染：剂量可增至一次0.4g，一日2次。

服用须知

不良反应

1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑

及血管神经性水肿。光敏反应较少见。

4．偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

(3)静脉炎。

(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。

(5)关节疼痛。

5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，注射部位刺激症状，多属轻度，并呈一过性。

禁忌症

对该品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

注意事项

1．该品每0.2g静脉滴注时间不得少于30分钟；片剂宜餐后服用，可减少胃肠道反应。

2. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

3. 该品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

4．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

5．应用该品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应立即停药。

6．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

7．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

8本药滴耳液如药温过低，可致眩晕，故应使其温度接近体温。且本药滴耳液适用外耳道炎、中耳炎、鼓膜炎，若炎症已漫及鼓室周围时，除局部治疗外，应同时全身用药。

9本药滴眼液适用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染，只限于滴眼用，不能用于结膜下注射，也不可直接滴入前房内。细菌性结膜炎、角膜炎患者用药期间不宜戴角膜接触镜。

10氧氟沙星片长期局部应用时，可能导致二重感染(如真菌感染），不宜长期使用。

与左氧氟沙星区别

同属于喹诺酮类抗菌药

氧氟沙星：口服吸收好，生物利用度达85%-95%，血浆蛋白结合率低，分布广，体内代谢少，80%以上的药物以原形经肾排泄，在痰，尿液及胆汁中的浓度高，半衰期为5-7小时，对结核分枝杆菌和部分厌氧菌有效，主要用于敏感菌所致的呼吸系统，泌尿系统，胆道系统和皮肤软组织感染及盆腔感染等

左氧氟沙星：是氧氟沙星的左旋体，口服生物利用度接近100%，尿药浓度高，半衰期为4-6小时，其抗菌谱与氧氟沙星相似，体外抗菌活性是氧氟沙星的2倍，主要用于主要用于敏感菌所致的呼吸系统，泌尿系统，消化系统，骨及关节和皮肤等各种急慢性感染。不良反应发生率低于多数氟喹诺酮类药物

相关人群

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用。哺乳期妇女应用该品时，应停止哺乳。

儿童用药

该品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但该品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。18岁以下的小儿及青少年禁用。

只有在由多重耐药菌引起的感染，细菌仅对氟喹诺酮类呈现敏感时，权衡利弊后小儿才可应用该品。

老年患者用药

老年患者常有肾功能减退，因该品部分经肾排出，需减量应用。

药物相互作用

1．尿碱化剂可减低该品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2．喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期(t1/2()延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。该品对茶碱的代谢虽较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

3．该品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4．该品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。

5．丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%，合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。

6．该品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

7、含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少该品的口服吸收，不宜合用。

8、该品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。

9、该品与口服降血糖药合用可能会引起血糖失调，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用该品，并给予适当处理。

规格

氧氟沙星片：（1)0.lg；（2)0.5g。氧氟沙星颗粒：0．1g。

盐酸氧氟沙星片：0．1g。盐酸氧氟沙星胶囊：（1)0．1g；（2)0．2g；（3)0.25g。

乳酸氧氟沙星片：（1)0．1g；（2)0.2g。乳酸氧氟沙星胶囊：0．1g。

甲磺酸氧氟沙星片：（1)0．1g；（2)0.2g。甲磺酸氧氟沙星胶囊：0．1g。

氧氟沙星注射液：（1)lOOml：0.3g；（2)50ml：0．1g；（3)lOOml：0．5g。

盐酸氧氟沙星注射液：（1)lml：0．1g；（2)2ml：0.1g；（3)2ml：0．2g；（4)3ml：0．3g：（5)5ml:0．1g；（6)5ml:0．3g；（7)5ml：0.5g；（8)10ml:0．1g；（9)10ml:0．3g；（10)100ml:0.lg；（11)100ml:0.2g；（12)100ml：0．5g；（13)200ml：0．2g。盐酸左氧氟沙旱氯化钠注射液：（1)2ml：50mg；（2)100ml：氧氟沙星0.lg氯化钠0.86g、（0．89g)、（0.9g)；（3)100ml：氧氟沙星0．2g；（4)100ml：

氧氟沙星0.25g氯化钠0.9g；(5)100ml：氧氟沙星0．3g氯化钠0．86g(0．9g)；（6)100ml：氧氟沙星0.4g氯化钠0．9g；（7)100ml：氧氟沙星0．5g氯化钠0．86g(0.9g)；（8)200ml：氧氟沙星0.2g氯化钠1．8g；（9)200ml：氧氟沙星0.3g氯化钠1．8g；（10)250ml：氧氟沙星0．3g氯化钠2．25g；（11)250ml：氧氟沙星0．5g氯化钠2．25g。

盐酸氧氟沙星葡萄糖注射液：（1)100ml：氧氟沙星0．1g葡萄糖5．0g；（2)100ml：氧氟沙星0．2g葡萄糖5.0g；（3)100ml：氧氟沙星0.5g葡萄糖5.0g。

乳酸氧氟沙星注射液：（1)2ml：0．1g；（2)2ml：0．2g；（3)100ml:0.lg；（4)100ml：0.2g；（5)100ml:0．3g；（6)100ml：0.5g；（7)200ml：0．2g；（8)250ml:0．5g。

乳酸氧氟沙星葡萄糖注射液：（1)100ml：氧氟沙星0.2g葡萄糖5．0g；（2)100ml：氧氟沙星0．3g葡萄精5.0g。

甲磺酸氧氟沙星注射液：（1)2ml：0．1g；（2)2ml:0.2g；（3)2ml：0．3g。

注射用盐酸氧氟沙星：（1)0.lg；（2)0．2g；（3)0.3g；（4)0．1g；（5)0.5g。注射用乳酸氧氟沙星：（1)0.1g；（2)0.2g(3)0.25g；（4)0.3g；（5)0.5g。

注射用甲磺酸氧氟沙星：（1)0.1g；（2)0.2g(3)0．3g。

(以上各种制剂中的含量均以氧氟沙星计）

伤寒特效治疗

近年来，伤寒沙门菌的耐药性逐年增加，耐药种类日益广泛，对不少喹诺酮类新药也产生耐药。我们于1998年2月～2001年3月分别用氧氟沙星与诺氟沙星治疗伤寒,并进行了疗效对比。

214例均符合伤寒诊断标准：经流行病学、症状、体格检查，伤寒杆菌培养阳性或肥达试验O（或）H≥1:160,以上两次确诊为伤寒。患者年龄为27.2±8.9岁。135例血培养有伤寒菌生长，79例根据临床表现及肥达反应阳性而诊断。体温为39.5±O.6摄氏度，病程为12.5±4.5天。有并发症49例，重型22例，普通型193例。

治疗方法：214例随机分为治疗组109例、对照组105例。对照组给予诺氟沙星200毫克，每天3次口服，疗程为14天。治疗组给予氧氟沙星200毫克，每天两次口服，疗程为7天。

临床疗效:治疗组痊愈92例，显效17例。对照组痊愈46例，显效44例，进步1例，无效14例。对照组退热时间为9.0±3.2天，中毒症状消退时间为10.4±3.5天；治疗组退热时间为2.9±1.1天，中毒症状消退时间为5.0±1.8天。

细菌学结果：对照组52例血培养阳性者在疗程结束后做血培养有47例转阴，治疗组83例血培养阳性者在疗程结束后做血培养均转阴。

药敏试验:对分离出的135株伤寒杆菌均行药敏试验。治疗组对氧氟沙星均敏感；对照组对话氟沙星敏感62例，中敏51例，耐药22例。

不良反应：对照组轻度胃部不适3例，肝损害2例（丙氨酸氨基转移酶>100单位/升），皮疹3例，不良反应发生率为7.3%。治疗组轻度胃部不适4例，皮疹1例，不良反应发生率为4.6%。

结果显示，氧氟沙星治疗伤寒有效率明显高于诺氟沙星，退热时间及中毒症状消退时间均较诺氟沙星短，且无肝损害表现。

贮藏

遮光，密封，在阴凉干燥处保存。

医疗经验与案例

静滴不可过快

氧氟沙星是公认的喹诺酮药物中较为优秀的品种，而左氧氟沙星则是该药的左旋异构体。当二者剂量相同时，左氧氟沙星对大多数临床分离菌的抗菌活性为氧氟沙星的两倍，尤其是对甲氧西林敏感的葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等的抗菌作用更强。换言之，若要达到氧氟沙星同等的抗菌效价，左氧氟沙星的用量会大大减少，这有利于降低药品不良反应的发生率。

左氧氟沙星虽然为高效药品，但由于使用频率极高，细菌对其产生的耐药现象也日渐增多，近期用药剂量已明显加大。原来使用的左氧氟沙星注射液，每瓶100ml含药量0.1g，现在使用的左氧氟沙星，每瓶100ml含药量已提高到0.2g。滴注药液的药物浓度提高了一倍，如不控制滴速，会使体内的血药浓度太高，而过高的血药浓度容易引起药品不良反应。故药品使用说明书的注意事项中要求：100ml含0.2g左氧氟沙星的注射液，静脉滴注时间至少要60分钟。临床使用中存在着对该提示的意义缺乏理解的现象，或是习惯于过去使用低浓度左氧氟沙星注射液的方法，滴注时间常常不到60分钟，甚至30分钟就滴完，使患者出现恶心、呕吐、头痛等症状。

左氧氟沙星注射液的用量加大了，药品不良反应发生率可能会有所增加。除要注意出现失眠、头晕、头痛、恶心、呕吐、胃部不适等一般性症状外，对严重肾功能障碍、癫痫病、对喹诺酮药物有过敏史者、孕妇、哺乳期妇女及儿童更应慎重用药，最好避免使用。对血象异常现象，应注意观察，发现后应及时停药。该药与丙酸类非甾体类消炎止痛药合用时，会出现痉挛，故应慎用。减少药品不良反应发生率的第一步，是要明白和遵照药品说明书规定的滴注时间，滴注100ml含药量0.2g的左氧氟沙星注射液，需时要达到60分钟，不可缩短。

血透病人使用左氧氟沙星应注意剂量

德国Guenter等报告，在重症病人接受连续静脉－静脉血液透析滤过（CVVHDF）和连续静脉－静脉血液过滤（CVVH）治疗过程中，左氧氟沙星通过血液透析或过滤排出体外较多，建议依据这两种治疗的特点，对其剂量做相应调整。（Pharmacotherapy2002，22∶175）

Guenter等对该院外科加强监护病房内6例重症病人，进行了一项非随机性的左氧氟沙星药物动力学研究。其中5例病人接受左氧氟沙星500mg/d，1例病人接受125mg/d。所有患者都接受连续性肾脏替代治疗：第1天行CVVHDF，第2天行CVVH，均采用0.9m2的聚丙烯腈中空纤维透析器，血流速度保持在90ml/min，前稀释法置换液流速为1L/小时，CVVHDF透析液流速为1L/小时。采用高效液相色谱法测定血清、超滤液和透析液中左氧氟沙星的浓度。

结果显示，在CVVHDF治疗过程中，左氧氟沙星体外清除率为（26.05±4.66)ml/小时，药物消除半衰期为（28.08±4.5)小时，分布容积为（1.51±0.52)L/kg，饱和度为0.76±0.13；在CVVH治疗过程中，左氧氟沙星体外清除率为（15.71±2.73)ml/小时（P<0.05)，药物消除半衰期为（45.9±17.7)小时，分布容积为（1.42±0.42)L/kg，筛选系数为0.77±0.16。（2002.09.24）

加拿大报道与左氧氟沙星相关的血糖异常与肝损害

左氧氟沙星于1997年在加拿大上市，是一种氟喹诺酮类广谱抗生素，用于治疗成人呼吸道、皮肤及尿道细菌感染。文献中已有关于左氧氟沙星导致血糖异常和肝功能异常的报道。

自1997年1月1日至2006年6月30日，加拿大卫生部共收到国内22例与左氧氟沙星相关的血糖异常报告。包括1例糖尿病、2例高血糖症、16例低血糖症以及3例高血糖症并低血糖症。病例报告中出现血糖异常的患者大部分患有糖尿病（15/22，68%），年龄中位数为71岁（26－92岁）。

有假设认为，左氧氟沙星导致血糖异常的机理之一可能是因为抑制了胰脏β细胞的钾通道。这种抑制作用导致胰岛素的释放，从而出现低血糖症[7]。左氧氟沙星的产品说明中已经提示可能导致血糖水平紊乱。

从1997年1月1日至2006年6月30日，加拿大已经收到国内44例左氧氟沙星导致肝胆损害的报告。在这44例报告中，有5例肝衰竭，9例肝炎，1例肝肾综合征，这15例肝损害病例中有5例死亡；其余29例报告包括肝酶水平增高、淤胆型肝炎以及黄疸。44例肝胆损害发病时间中位数为5天（1－39天），年龄中位数为48.5岁（19－94岁）。左氧氟沙星的产品说明中已经提示可能导致肝胆损害。

左氧氟沙星导致肝损害的机制尚不清楚。尽管药物性肝炎的症状可能与急性或慢性肝胆疾病相似，但特定的药物导致的肝炎往往具有其特定的临床或病理学特征，并且在肝损害发生之前有一段潜伏期。大多数药物性肝损害的症状都类似急性肝炎、胆汁淤积或此类综合症状。已收到的44例报告提供了充足的信息，所观察到的病例包括肝细胞损伤、胆汁淤积以及综合性的肝损伤。药物导致的毒副作用是肝损伤的一个主要诱因，早期发现能够防止严重肝损害的发生。

左氧氟沙星静点不良反映

左氧氟沙星是抗菌谱广、抗菌作用强的喹诺酮类抗菌药。在治疗呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、肠道感染等方面有很好的疗效。常见不良反应有：恶心、呕吐、腹部不适等胃肠道症状；头晕头痛等神经系统症状；皮疹瘙痒等；也可出现一过性肝功能异常。应避免与茶碱同时使用，与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。与非甾体类消炎药物同时应用时，有引发抽搐的可能。

通过对196例应用左氧氟沙星注射液治疗的患者临床的观察护理，体会如下。

操作前认真执行查对制度，严格无菌操作规程，安全给药。

做好给药前的告知制度。

严格控制滴速，每100ml左氧氟沙星注射液应维持30~40滴/分钟，约50~67分钟滴完。

输液时加强巡视，发现问题及时处理。

沿静脉走向皮肤呈红色线状，并伴局部痒感时，应减慢滴速。穿刺部位保暖以减少药液对管壁的刺激，嘱其勿用力搔抓，以免抓伤皮肤引起破损感染。还可以对局部进行轻轻抚摸或采取听音乐等方式转移患者注意力，以减轻痒感。

表现为恶心腹部不适等胃肠道症状时，鼓励患者进食后输液，给予营养丰富易消化饮食。出现头晕头痛等神经系统症状时，嘱其卧床休息，一般能耐受。

如出现面色苍白、心慌出冷汗等低血糖症状，应立即停药，给予对症处理，密切监测血糖水平。

如出现静脉炎时，可局部给予硫酸镁湿敷、患肢抬高等措施，有计划选择血管进行穿刺。

在接受左氧氟沙星注射液治疗时应避免阳光暴晒和人工紫外线照射，肾功能不全者减量，重度肾功能不全者慎用。

生产企业

白求恩医科大学制药厂、丽珠医药集团股份有限公司、山东健康药业有限公司、昆明振华制药厂、江西萍乡制药厂、河南天方药业股份有限公司、北京优你特药业有限公司、北京双鹤药业有限公司、第一制药（北京）有限公司、安徽丰原药业股份有限公司、常州四药制药有限公司、天子福国际药业（江苏）公司、陕西金裕制药股份有限公司、湖南正清制药集团股份有限公司、江西汇仁药业有限公司、广州白云山制药总厂、上海新先锋药业有限公司、东北制药集团公司沈阳第一制药厂、中国药科大学制药有限公司。