| 词条 | 盐酸克林霉素胶囊 |
| 释义 | 盐酸克林霉素抗生素类药物。为林可霉素的衍生物。其用途主要用来对抗引起的各种感染性疾病。在应用中最常见的不良反应：过敏反应，注射局部刺激和肝功能异常，最严重的是伪膜性肠炎（PMC）。 盐酸克林霉素胶囊药名【产品名称】盐酸克林霉素胶囊 【英文名称】Clindamycin Hydrochloride Capsules 【产品分类】西药\\抗感染药\\抗生素\\林可霉素类 【批准文号】国药准字H43020343 【剂 型】胶囊剂 【规 格】0.15g（按C18H33ClN2O5S计） 【生产单位】湖南亚大制药有限公司 【用法用量】成人一次0.15~0.3g，一日4次口服，重症感染可增至一次0.45g，一日4次口服。4周或4周以上小儿，一日按体重8~16mg/kg，分3~4次口服 【适应症】该品适用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染：中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎；皮肤软组织感染；在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、败血症等疾病时，可根据情况单用或与其他抗菌药联合应用。 1.盐酸克林霉素胶囊 （国药准字H20103200 成都天银制药有限公司 86902067000606） 2.盐酸克林霉素胶囊 （国药准字H64020205 宁夏启元国药有限公司 86905914001788） 3.盐酸克林霉素胶囊 （国药准字H20067138 哈药集团三精黑河药业有限公司86903699000330） 4.盐酸克林霉素胶囊 （国药准字H20067095 上海健坤制药有限公司86900694000075） 5.盐酸克林霉素胶囊 （国药准字H20064127 江苏亚邦爱普森药业有限公司 86901510000088） 6.盐酸克林霉素胶囊 （国药准字H20063682 陕西君碧莎制药有限公司 86902392000111） 7.盐酸克林霉素胶囊 （国药准字H20059262 北京双鹭药业股份有限公司86900148000903） 8.盐酸克林霉素胶囊 （国药准字H20059102 江西东风药业股份有限公司86905280000989） 9.盐酸克林霉素胶囊 （国药准字H20059101 江西东风药业股份有限公司 86905280000972） 10.盐酸克林霉素胶囊 （国药准字H20057030 海南新中正制药有限公司 86905754001344） 11.盐酸克林霉素胶囊 （国药准字H20057031 海南新中正制药有限公司 86905754001368） 12.盐酸克林霉素胶囊 （国药准字H20056681 河南羚锐制药股份有限公司86903050000870） 13.盐酸克林霉素胶囊 （国药准字H20054680 常州兰陵制药有限公司 86901376000147） 14.盐酸克林霉素胶囊 （国药准字H20054153 康普药业股份有限公司 86904945000487） 15.盐酸克林霉素胶囊 （国药准字H41025681 濮阳市汇元药业有限公司 86903182000878） 拼音名Yansuan Kelinmeisu Jiaonang 英文名Clindamycin Hydrochloride Capsules 成份该品主要成份为盐酸克林霉素，其化学名称为6-（1-甲基- 反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基）-1-硫代-7（S）-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡 喃糖苷盐酸盐。 含量该品含盐酸克林霉素按克林霉素（C18H33ClN2O5S ）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。 性状该品为胶囊剂。 药理毒理该品的抗菌谱与林可霉素相同，抗菌活性较林可霉素强4～8倍。该品对需氧 革兰阳性球菌有较高抗菌活性，如葡萄球菌属（包括耐青霉素及甲氧西林敏感株）、溶血性链球 菌、草绿链球菌、肺炎链球菌等。对厌氧菌亦有良好的抗菌作用，拟杆菌属、梭形杆菌属、放 线菌属、消化球菌、消化链球菌等大多均对该品敏感。 该品作用用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成，一般系抑菌剂，但在高浓度时，对某些细菌也具有杀菌作用。 药代动力学该品口服后不被胃酸破坏，在胃肠道内迅速吸收，空腹口服的生物利用度为 90%，进食不影响其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血药峰浓度（Cmax）分别约 为2.5mg/L、4mg/L及8mg/L，达峰时间为0.75～2小时。该品的蛋白结合率高，为92%～94%。除脑脊液外，该品广泛分布于体液及组织中，在骨组织中亦可达较高浓度，在胆汁及尿液中可 达高浓度，也能透过胎盘，进入胎儿循环。该品在肝脏代谢，部分代谢物具抗菌活性。约10% 给药量以活性成分由尿排出，3.6%以活性成分由粪便排出。血消除半衰期（ T 1/2β ）成人为2.4～3.0小时，儿童为2.5～3.4小时。肾衰竭及严重肝脏损害者 T 1/2β 略有延长（3～5小时）。多次给药 未见药物蓄积现象。血透及腹透不能清除克林霉素。 适应症该品适用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染：中耳 炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎；皮肤软组织感染；在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆 腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、败血症等疾病时，可根据情况单用或与其他抗菌药联合应用。 用法用量成人，一次0.15～0.3g，一日4次口服，重症感染可增至一次0.45g,一日4次 口服。4周或4周以上小儿，一日按体重8～16mg/kg，分3～4次口服。 不良反应1．胃肠道反应：包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严 重腹泻（水样或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）。腹泻、肠炎和假膜性肠炎等可 出现于治疗中或停药后。 2．过敏反应：通常以轻到中度的麻疹样皮疹最为多见，其次为水疱样皮疹和荨麻疹，偶 见多形红斑，剥脱性皮炎，部分表现为Stevens-Johnson综合征。 3．可出现肝功能异常、肾功能异常，偶见中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞增多等。 禁忌对克林霉素和林可霉素有过敏史的患者禁用。 临床研究【功效主治】 该品适用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染：中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎；皮肤软组织感染；在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、败血症等疾病时，可根据情况单用或与其他抗菌药联合应用。 【化学成分】 该品主要成份为盐酸克林霉素，化学名称为6-（1-甲基- 反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基）-1-硫代-7（S）-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡 喃糖苷盐酸盐。 【药理作用】 该品的抗菌谱与林可霉素相同，抗菌活性较林可霉素强4～8倍。该品对需氧革兰阳性球菌有较高抗菌活性，如葡萄球菌属（包括耐青霉素及甲氧西林敏感株）、溶血性链球菌、草绿链球菌、肺炎链球菌等。对厌氧菌亦有良好的抗菌作用，拟杆菌属、梭形杆菌属、放线菌属、消化球菌、消化链球菌等大多均对该品敏感。该品作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成，一般系抑菌剂，但在高浓度时，对某些细菌也具有杀菌作用。 【药物相互作用】 1.可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象，导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暂停），在手术中或术后同用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。2.与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药同用：克林霉素在疗程中，甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长和加剧，故抗蠕动止泻药不宜同用。含白陶土止泻药和克林霉素同时口服，后者的吸收将显著减少，故两者不宜同时服用，须间隔一定时间（至少2小时）。3.该品具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状，在合用的疗程中抗肌无力药的剂量应予调整。4.氯霉素或红霉素在靶位上均可置换该品，或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合，体外试验显示该品与红霉素具拮抗作用，故该品不宜与氯霉素或红霉素合用。5.与阿片类镇痛药合用，该品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹（呼吸暂停）的可能，故必须对病人进行密切观察或监护。6.该品可增强神经肌肉阻断药的作用，两者应避免合用。 【不良反应】 1．胃肠道反应：包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水样或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）。腹泻、肠炎和假膜性肠炎等可出现于治疗中或停药后。2．过敏反应：通常以轻到中度的麻疹样皮疹最为多见，其次为水疱样皮疹和荨麻疹，偶见多形红斑，剥脱性皮炎，部分表现为Stevens-Johnson综合征。3．可出现肝功能异常、肾功能异常，偶见中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞增多等。 【禁忌症】 对克林霉素和林可霉素有过敏史的患者禁用。 注意事项1．患者对林可霉素过敏时有可能对克林霉素也过敏。2．对诊断的干扰：服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。 3．下列情况应慎用： （1）肠道疾病或有既往史者，特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗 生素相关肠炎 ； （2）肝功能减退 ； （3）肾功能严重减退。 4. 为防止急性风湿热的发生，用克林霉素治疗溶血性链球菌感染时的疗程，至少为10日。 5．用药期间须密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意假膜性肠炎的可能，须 及时停药并作适当处理。 6．处理克林霉素所致的假膜性肠炎，轻症单独停药可望有效，中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理，病情无明显好转时，则应给甲硝唑口服250～500mg，一日3次。如复发时可再用甲硝唑口服，仍无效时可改用万古霉素（或去甲万古霉素）口服，成人一日0.5～2.0g,分3～4次服用。 7．肾功能减退患者（除重度减退者外），该品用量一般无需减少。患者有严重肾功能和（或） 肝功能减退，采用该品时需作血清药物浓度监测。 8．该品偶可引起对该品不敏感的微生物过度增生，特别是真菌，所以应用时需注意二重感染的发生。 孕妇及哺乳期妇女用药动物实验显示该品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏 经验，故在孕妇中仍应慎用。该品可分泌至母乳中，哺乳期妇女确实需要用药则须暂停哺乳。 儿童用药小于 1个月的小儿不宜应用。 老年患者用药该品的临床研究没有足够的老年人资料，故不能确定老年人对此药的反应是否与年轻人有异。对于肝功能、肾功能正常的年轻和年老的志愿者，口服或静脉给予克林霉素，药动学方面未显示出具有临床意义的显著差异。有报道在老年人中腹泻和抗生素相关结 肠炎更常见且更严重。因此对有腹泻的老年病人应加以严密的监护。 药物相互作用1．可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象，导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸 暂停），在手术中或术后同用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。 2．与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药同用：克林霉素在疗程中，甚至在疗程后数周有引 起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长和加剧， 故抗蠕动止泻药不宜同用。含白陶土止泻药和克林霉素同时口服，后者的吸收将显著减少，故 两者不宜同时服用，须间隔一定时间（至少2小时）。 3．该品具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为 控制重症肌无力的症状，在合用的疗程中抗肌无力药的剂量应予调整。 4．氯霉素或红霉素在靶位上均可置换该品，或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合， 体外试验显示该品与红霉素具拮抗作用，故该品不宜与氯霉素或红霉素合用。 5．与阿片类镇痛药合用，该品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现 象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹（呼吸暂停）的可能，故必须对病人进行密切观察或 监护。 6．该品可增强神经肌肉阻断药的作用，两者应避免合用。 药物过量该品无特异性拮抗药，药物过量时主要是对症疗法和支持疗法。 规格按克林霉素计0.15g*10*400,0.15g*10*600,0.15g*12*400,0.15g*20*180 鉴别取该品的内容物适量（约相当于克林霉素0.2g），加甲醇10ml，浸渍20分钟，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照盐酸克林霉素项下的鉴别（1）、（3）项试验，显相同的结果。 检查水分 取该品的内容物适量，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法A）测定，含水分不得过7.0 %。其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ E）。 含量测定取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于克林霉素50mg），置25ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液10μl注入液相色谱仪，照盐酸克林霉素项下的方法测定。 测定方法方法名称：盐酸克林霉素胶囊—盐酸克林霉素的测定—高效液相色谱法 应用范围：该方法采用高效液相色谱法测定盐酸克林霉素胶囊中盐酸克林霉素（C18H33ClN2O5S·HCl）的含量。 该方法适用于盐酸克林霉素胶囊。 方法原理：供试品制成流动相溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长214nm处检测盐酸克林霉素吸收值，计算出其含量。 试剂：1.磷酸二氢铵溶液 2. 甲醇 仪器设备：1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按克林霉素峰计算不应低于1300。 1.3 紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相：磷酸二氢铵溶液 甲醇=210 300 2.2 检测波长：214nm 2.3 柱温：室温 试样制备：1.磷酸二氢铵溶液 取磷酸二氢铵2.88g，加水溶解并稀释制成1000mL，用80%磷酸溶液调节pH值至3.0 2. 称取供试品 取装量差异项下内容物，混合均匀，精密称取该品适量（约相当于克林霉素50mg），置25mL量瓶中。 3. 对照品溶液的制备 精密称取适量，加流动相溶解并制成每1mL含2.0mg的溶液，摇匀，即得。 4. 供试品溶液的制备 将供试品加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤：分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各10μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长214nm处测定克林霉素的吸收值，计算出其含量。 参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.516。 类别同盐酸克林霉素。 规格按C18H33ClN2O5S计算 （1） 0.075g （2） 0.15g 贮藏密封保存。 |
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