| 词条 | 硝酸咪康唑 |
| 释义 | 硝酸咪康唑属抗真菌药。本品在4mg/L浓度时可抑制大部分真菌生长，芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感。可通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏；也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。 名称拼音名：Xiaosuan Mikangzuo 英文名：Miconazole Nitrate 别名：硝酸咪康唑/美康唑/霉可唑/密康唑/双氯苯咪唑/达克宁 分子式：C18H15CI4N3O4 分子量：479.15 CAS:22832-87-7 性状该品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末；无臭或几乎无臭。该品在甲醇中略溶，在氯仿或乙醇中微溶，在水或乙醚中不溶。该品的熔点（附录Ⅵ C）应为178 ～184 ℃，熔融时同时分解。 鉴别（1） 该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集474 图）一致。 （2） 取该品，加甲醇－0.1mol/L盐酸溶液（9:1） 制成每1ml 中含0.4mg 的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在264nm、272nm及280nm 的波长处有最大吸收。 （3） 取该品约3mg ，加二苯胺试液1 滴，应显深蓝色。 （4） 取该品约20mg，照氧瓶燃烧法（附录Ⅶ C），进行有机破坏，用5 %氢氧化钠溶液5ml 为吸收液，燃烧完毕后，强烈振摇，待吸收完全后，加水15ml，加稀硝酸使成酸性后，溶液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。 检查取该品，加氯仿－甲醇（1:1） 制成每1ml 中含10mg的溶液作为供试品溶液；精密量取该液适量，加氯仿－甲醇（1:1） 稀释成每1ml 中含25μg 的溶液作为对照溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述溶液各50μl ，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正己烷－氯仿－甲醇（54:28:18）为展开剂，另在展开缸中放一盛有浓氨溶液5ml 的小烧杯，展开后，晾干，置碘蒸气中显色。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的斑点比较，均不得更深。 干燥失重 取该品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 %（附录Ⅷ L）。 炽灼残渣 不得过0.2 %（附录Ⅷ N）。 含量测定取该品约 0.25g，精密称定，加入冰醋酸－醋酐（1:1）35ml，使溶解，照电位滴定法（附录Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于47.92mg 的C18H14Cl4N2O.HNO3。 测定方法方法名称：硝酸咪康唑—硝酸咪康唑的测定—电位滴定法 应用范围：该方法采用电位滴定法测定硝酸咪康唑（C18H14Cl4N2O·HNO3）的含量。 该方法适用于硝酸咪康唑的测定。 方法原理：供试品精密称定，加冰醋酸-醋酐（1：1）溶解，照电位滴定法，用高氯酸滴定液滴定。并将滴定结果用空白试验校正，每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于47.92mg的C18H14Cl4N2O·HNO3。 试剂：1.水（新沸放置至室温） 2.冰醋酸 3. 醋酐 4.高氯酸滴定液（0.1mol/L） 5.基准邻苯二甲酸氢钾 6.水冰醋酸 7.结晶紫指示液 仪器设备： 试样制备：1.氯酸滴定液（0.1mol/L） 配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。 标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。 2.晶紫指示液 取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。 贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。 操作步骤：取该品0.25g，精密称定，加冰醋酸-醋酐（1：1）35mL溶解，照电位滴定法，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定。并将滴定结果用空白试验校正，每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于47.92mg的C18H14Cl4N2O·HNO3。 注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一，“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2~5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100~105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量（%）。 参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版二部，p.711-712。 类别抗真菌药。 贮藏遮光，密封保存。 制剂（1） 硝酸咪康唑软膏（2） 硝酸咪康唑胶囊 用量用法1.静脉给药：治疗深部真菌病1日常用量为600～1800mg（每千克体重10～30mg），分3次给予。治疗芽生菌病，每日可用200～1200mg（疗程2～16周）；治疗白色念珠菌病，每日可用600～1800mg（疗程1～20周）；治疗隐球菌病，每日可用1200～2400mg（疗程3～12周）；治疗球孢子病，每日可按1800～3600mg（疗程3～20周）。开始治疗时，可先给小剂量（200mg）以后可根据病人耐受情况加大用量。用大剂量时应慎重。1次药量用等渗盐水或5%葡萄糖注射液稀释，控制滴入时间30～60分钟。 2.局部用药：常作为全身用药的补充，参考量如下：膀胱灌注：1次200mg，1日2～4次，将注射液稀释用。窦道灌注：1次200mg，1日2次，直接用注射液（不稀释）。气管滴入：1次100mg，1日4～8次，可将注射液用3倍量的等渗盐水稀释后滴入或喷雾吸入。感染创口：1日灌洗1～2次，取注射液适当稀释后用。鞘内注射：1次20mg（注射液2ml，不稀释），连用3～7日。阴道插入：每晚用栓剂1粒，插入阴道深处，一般连用10日。 |
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