香菇多糖注射液为无色澄明的液体，主要成份为香菇多糖。香菇多糖是一种具有免疫调节作用的抗肿瘤辅助药物，能促进T、B淋巴细胞增殖，提高NK细胞活性。动物试验显示，本品对动物肿瘤（如S-180肉瘤及EC实体瘤）有一定抑制作用。

香菇多糖注射液说明书

用法用量

不良反应

注意事项

药理毒理

药代动力学

含量测定

注意事项

香菇多糖注射液说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

【药品名称】

通用名：香菇多糖注射液

英文名：Lentinan lnjection

汉语拼音：XIANGGUDUOTANG ZHUSHEYE

【成分】本品主要成份为香菇多糖。

其化学名称：β-(1→3)葡萄糖为主链，β一(1→6)葡萄糖为侧链的

化学结构式：

分子式：(c6h10o5)n

分子量：40～80万

辅料为：山梨醇。

【性状】本品为无色澄明的液体。

【适应症】免疫调节剂，用于恶性肿瘤的辅助治疗。

【规格】2ml:1mg

用法用量

每周两次，每次一瓶2ml（含1mg），加入250ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中滴注，或用5%葡萄注射液20ml稀释后静注。

不良反应

（1）休克：较为罕见，因此在病人用药后应密切观察。出现口内异常感、畏寒、心律异常、血压下降、呼吸困难等症状时应立即停药并适当处理。

（2）皮肤：偶见皮疹、发红，应停药。

（3）呼吸系统：偶见胸部压迫感、咽喉狭窄感，应密切观察。发生时应减慢给药速度，如改静脉推注为滴注或减慢滴注速度。

（4）消化系统：偶见恶心、呕吐、食欲不振。

（5）神经系统：偶见头痛、头重、头晕。

（6）血液：偶见红、白细胞及血红蛋白减少。

（7）其它：偶见发热、出汗、面部潮红等症状。

【禁忌】对本品过敏患者禁用。

注意事项

（1）本品应根据医师处方或医嘱使用。

（2）本品为指定医药品和处方药品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】目前尚无孕妇及哺乳期妇女用药的临床经验，其安全性有待进一步研究。

【儿童用药】由于尚无用于早产儿、新生儿、婴儿和幼儿的临床经验，其安全性有待进一步研究。

【老年患者用药】根据现有临床经验，75岁以下成人可使用本品。

【药物相互作用】本品应避免与维生素A制剂混用。

【药物过量】用药过理可能会引起血粘度升高。

药理毒理

药理作用：香菇多糖是一种具有免疫调节作用的抗肿瘤辅助药物，能促进T、B淋巴细胞增殖，提高NK细胞活性。动物试验显示，本品对动物肿瘤（如S-180肉瘤及EC实体瘤）有一定抑制作用。

毒理研究

重复给药毒性：大鼠、犬和猴重复给药试验中均可见网状内皮细胞肿大和增殖，在大鼠（≥0.03mg/kg，1个月；≥0.01mg/kg，3个月）和猴（≥2mg/kg，6个月）中，可见中小动脉动脉炎，在≥2mg/kg组中，部分犬和猴有胃肠道或膀胱出血及皮疹和溃疡。以上病变除大鼠的动脉炎外，仅见于高剂量组，停药后有恢复趋势。猴和犬大剂量注射本品可产生泡沫细胞和血管炎，泡沫反应表现过量的多糖进入组织，特别是网状内皮系统。

遗传毒性：本品致突变试验结果阴性。

生殖毒性：雌性大鼠妊娠前给予香菇多糖剂量达1.0mg/kg，未见异常。雄性大鼠给予0.01mg/kg未见授精异常，但在0.1和1.0mg/kg组可见轻至中度授精异常。在大鼠和免器官形成期给药的试验中，最大剂量分别为5.0mg/kg和1.0mg/kg，未见致畸作用，但仔鼠断乳后体重略低。大鼠围产期和哺乳期给予香菇多糖果剂量达5.0mg/kg时未见异常。

药代动力学

尚无人体试验的数据。小鼠、大鼠静脉注射本品后，香菇多糖在血中的浓度迅速下降（T1/2α<3h），以后缓慢减少（T1/2α>50h）。在血中的廓清呈二相型。给药后5min各脏器中的分布，大部分在肝，其次为脾、肺、肾。放射活性在肝、脾中消失缓慢，但在肺、肾中迅速减少。

给大鼠及犬本品后，初期大部由尿中排出，以后在相当长时间内有小量由尿和粪中慢慢排出。但很难由呼吸道测出。大鼠中由胆汁中排出很少。只有少量或不能通过胎盘进入胚仔中，在乳汁中也未能测出。

在皮下接种肉瘤-180（Sarcoma-180）的小鼠，香菇多糖注射后5分钟在体内的分布为肝（给药量的11%）、脾（4%）、肾（0.6%）和肿瘤（0.2%），在肿瘤内无特异性吸收。在用药后24小时后和1周后再次观察，其结果都相同。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【包装】西林瓶，2ml/瓶。

【有效期】18个月。

【执行标准】WS-1071(X-806)-2002

【批准文号】

【生产单位】

(质量控制内容)

【处方】香菇多糖　2g 苯甲醇 10ml 氯化钠 7g 注射用水 适量 制成 1000ml

【性状】　本品为香菇多糖的灭菌水溶液，淡黄至黄色微显乳光的液体。

【鉴别】　取本品适量，加乙醇适量，待沉淀析出后，滤过，残渣用热水适量使溶解，加盐酸1ml，置水浴上回流约30分钟，放冷，加入氢氧化钠试液至中性,缓慢滴入温热的碱性酒石酸酮试液，即生成红色沉淀。

【检查】 pH值 应为4.5～7.0(中国药典1990年版一部附录40页)。　异常毒性　取本品1ml，依法检查(中国药典1990年版一部附录106页)，按皮下注射法给药,应符合规定。　蛋白质　取本品，水浴加热蒸干，加入蒸馏水使溶解，稀释至每1ml含香菇多糖100mg，加入30％磺基水杨酸试剂，不得混浊。　热原　取本品，依法检查(中国药典1990年版一部附录6页),剂量按家兔每公斤注射1ml，应符合规定。　其他　除微显乳光和不应有摇不匀的沉淀外，应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典1990年版一部附录19页）。

含量测定

多糖　精密量取本品40ml，加酚酞指示剂1～2滴，滴加氢氧化钠试液至中性，置水浴上蒸干，残渣用无水乙醇洗涤4次,于80℃以下烘干。残渣加热蒸馏水20ml使溶解，转移至具塞锥形瓶中，加入稀硫酸25ml，置水浴上回流4小时，放冷,加入氢氧化钠试液，使酚酞指示液显中性，精密加入碘液(0.1mol/L)25ml，逐滴加入氢氧化钠试液4ml，边加边剧烈振摇，密塞，暗处放置10分钟，加稀硫酸4ml，立即用0.1mol/L硫代硫酸钠滴定液滴定，至近终点时，加淀粉指示液2ml，继续滴定至蓝色消失,并将滴定结果用空白试验校正，即得。每1ml的碘液(0.1mol/L)相当于9.008mg的无水葡萄糖(C6H12O6)。　将上述的结果减去单糖的含量，即为香菇多糖的含量。　单糖　精密量取本品40ml，加酚酞指示液1～2滴,滴加氢氧化钠试液至中性,置水浴上蒸干，残渣用无水乙醇洗涤4次，于80℃以下烘干，残渣加热蒸馏水20ml使溶解,转移至具塞锥形瓶中，加入氢氧化钠试液，使酚酞指示液显中性，精密加入碘液(0.1mol/L)25ml，逐滴加入氢氧化钠试液4ml，边加边剧烈振摇，密塞，暗处放置10分钟,加稀硫酸4ml，立即用0.1mol/L硫代硫酸钠滴定液滴定，至近终点时，加淀粉指示液2ml，继续滴定至蓝色消失,并将滴定结果用空白试验校正，即得。每1ml的碘液(0.1mol/L)相当于 9.008mg的无水葡萄糖(C6H12O6)。　本品含香菇多糖经酸水解后，以无水葡萄糖(C6H12O6)计，每1ml不得少于1.8mg。

注意事项

本品为淡黄色至黄色微显乳光的液体，不应有摇不匀的沉淀物。