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词条 氨基糖甙类
释义

氨基糖甙类抗生素(aminoglycosides)都由氨基糖分子和非糖部分的甙元结合而成,它包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。共同特点,如水溶性好,性质稳定;此外,在抗菌谱,抗菌机制,血清蛋白结合率,胃肠吸收,经肾排泄,及不良反应等方面也有共性。

简介

主要包含的抗生素:链霉素 庆大霉素 庆大霉素珠链 卡那霉素 丁胺卡那霉素 双去氧卡那霉素 复方卡那霉素注射液 卡那霉素B 妥布霉素西梭霉素 奈替米星核糖霉素 巴龙霉素 青紫霉素 小诺霉素新霉素 阿司霉素 淋必治 异帕米星

抗菌机制

氨基甙类的抗菌作用机制是阻碍细菌蛋白质的合成。作用于细菌蛋白质合成过程,使之合成异常的蛋白,阻碍已合成蛋白的释放,使细菌细胞膜通透性增加而导致一些重要生理物质外漏,引起细菌死亡。本类药物对静止期细菌的杀灭作用较强,是静止期杀菌剂。其抗菌谱主要是革兰氏阴性杆菌,包括大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、构檬酸杆菌属等。有的品种对绿脓杆菌或金葡菌,以及结核杆菌等也有抗菌作用。本类抗生素对亲瑟菌属、链球菌属和厌氧菌常无效。

抗菌作用

氨基甙类对各种需氧革兰阴性菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属等具高度抗菌活性。此外,对沙雷菌属、产碱杆菌属、布氏杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌及分枝杆菌也具有抗菌作用。氨基甙类对革兰阴性球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。流感杆菌及肺炎支原体呈中度敏感,但临床疗效不显著。绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感,其中以妥布霉素为最强。对各型链球菌的作用微弱,肠球菌对之多属耐药,但金葡菌包括耐青霉素菌株对之甚为敏感。结核杆菌对链霉素、卡那霉素、阿米卡星和庆大霉素均敏感,但后者在治疗剂量时不能达到有效抑菌浓度。

耐药性主要是细菌通过质粒传导产生钝化酶而形成的。已知的钝化酶有乙酰转移酶、核苷转移酶和磷酸转移酶,各分别作用于相关碳原子上的NH2或OH基团,使之生成无效物。一种药物能被一种或多种酶钝化,而几种氨基糖甙类药物也能被一种酶所钝化。因此,在不同的氨基糖甙类药物间存在着不完全的交叉耐药性。产生钝化酶的质粒(或DNA片段)可通过接合方式在细菌细胞间转移,使原来不耐药的细菌细胞产生耐药性。

不良反应

①耳毒性及前庭功能失调:多见于卡那霉素、庆大霉素。耳蜗神经损害,多见于卡那霉素、丁胺卡那霉素。孕妇注射本类药物可致新生儿听觉受损,应禁用。

②肾毒性:主要损害近端肾小管曲段,可出现蛋白尿、管型尿、继而出现红细胞、尿量减少或增多,进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。肾毒性大小次序为卡那霉素= 西梭霉素>庆大霉素= 丁胺卡那霉素>妥布霉素>链霉素后神经肌肉阻滞:本类药物具有类 似箭毒阻滞乙酸胆碱和络合钙离子的作用,能引起心肌抑制、呼吸衰竭等,可用新斯的明和钙剂(静注)对抗。本类反应以链霉素和卡那霉素较多发生,其他品种也不除外。病人原有肌无力症或已接受过肌肉松弛药者更易发生,一般应禁用。

③神经肌肉阻断作用 各种氨基甙类抗生素均可引起神经肌肉麻痹作用,虽较小见,但有潜在性危险。神经肌肉阻断作用与剂量及给药途径有关,如静脉滴注速度过快或同时应用肌肉松弛剂与全身麻醉药。重症肌无力者尤易发生,可致呼吸停止。其机制是乙酰胆碱的释放需Ca2+的参与,药物能与突触前膜上“钙结合部位”结合,从而阻止乙酰胆碱释放。当出现神经肌肉麻痹时,可用钙剂或新斯的明治疗。

④过敏反应,包括过敏性休克、皮疹、荨麻疹、药热、粒细胞减少、溶血性贫血等。不良反应与药物浓度密切相关,在用药过程中直进行血药浓度监测。其他有血象变化、肝脏转氨酶升高、面部及四肢麻木、周围神经炎、视力模糊等。口服本类药物可引起脂肪性腹泻。菌群失调和二重感染也有发生。

药物相互作用

氨基甙类与两性霉素、杆菌肽、头孢噻吩、多粘菌素或万古霉素合用能增加肾脏毒性。呋塞米(速尿)、利尿酸及甘露醇等能增加氨基甙类的耳毒性。苯海拉明、敏可静、安其敏等抗组胺药可掩盖氨基甙类的耳毒性。氨基甙类能增强骨骼肌松弛药及全身麻醉药引起的肌肉松弛作用,可导致呼吸抑制。

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更新时间:2024/12/24 10:13:43