头孢克洛干混悬剂，药品，为加矫味剂的粉末；气芳香，味甜。 本品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2～4倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。

药品信息

主要成分

药理毒理

药代动力学

临床研究

服用注意事项

药物相互作用

药品鉴别

药剂检查

含量测定

测定方法

药品信息

头孢克洛干混悬剂

拼音名：Toubaokeluo Ganhunxuanji

英文名：Cefaclor for Suspension

书页号：2000年版二部-176

本品含头孢克洛(C15H14ClN3O4S)应为标示量的90.0％一～110.O％。

【性状】本品为加矫味剂的粉末；气芳香，味甜。

【鉴别】取本品适量，加水溶解并制成每1ml中约含2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照头孢克洛项下的鉴别(1)或(2)项试验，应显相同的结果。

【检查】酸度 取本品，加水制成每1ml中含头孢克洛25mg的混悬液，依法测定(附录Ⅵ H)，pH值应为3.0～5.0。水分 取本品，照水分测定法(附录Ⅷ M 第一法 A)测定，含水分不得过2.0％。其他 应符合口服混悬剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ O)。

【含量测定】取装量检查项下的内容物，混合均匀，精密称取适量(约相当于头孢克洛100mg)，置量瓶中，加流动相溶解并稀释成每1ml中约含头孢克洛0.2mg的溶液(必要时可超声处理)，摇匀，滤过，取续滤液20μl注入液相色谱仪，照头孢克洛项下的方法测定。

【类别】同头孢克洛。

【规格】按C15H14ClN3O4S计算 (1)0.125g (2)1.5g

【贮藏】遮光，密封，在凉暗干燥处保存。

主要成分

通用名：头孢克洛

化学名：(6R，7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物

拼音名：TOUBAOKELUO

英文名：CEFACLOR

CAS No.：53994-73-3

分子式：C15H14ClN3O4S·H2O

分子量：385.82

规格：按C15H14ClN3O4S计算（1）0.125g（2）1.5g

药理毒理

本品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同。2.9～8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对本品耐药。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。

药代动力学

本品口服后迅速从肠道吸收，分布于全身组织中。口服本品500mg的血药峰浓度（Cmax）约为13.44mg/L，达峰时间（tmax）约0.56小时，血消除半衰期（t1/2β）为0.57小时。本品在中耳脓液中可达到足够的浓度；在唾液和泪液中浓度高。本品的血清蛋白结合率约为25%。给药量的约15％在体内代谢。本品主要自肾排泄，8小时内给药量的约77％以原形自尿中排出，尿药浓度高；约0.05%自胆汁排泄，胆汁中药物浓度较血药浓度低。血液透析能清除部分本品。

【适应症】本品主要适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。

【用法和用量】口服。成人一次0.25g，一日3次。严重感染患者剂量可加倍，但一日总量不超过4g。或遵医嘱。小儿按体重一日20～40mg/kg，分3次给予，但一日总量不超过1g。

【不良反应】1．多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。2．血清病样反应较其他抗生素多见，小儿尤其常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。3．过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、外阴部瘙痒等。4．其他：血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、蛋白尿、管型尿等。

临床研究

【功效主治】 呼吸道感染如 ：咽喉炎，扁桃腺炎，支气管炎，肺炎。耳鼻科感染如 ：中耳炎。泌尿道感染如 ：肾盂肾炎，膀胱炎。皮肤及软组织感染如 ：蜂窝组织炎，疖， 痈，皮下脓肿，毛囊炎，淋巴结炎，乳腺炎。麦粒肿，其它感染如 ：牙周组织炎，牙冠周围炎，颚炎，猩红热。

【化学成分】 本品主要成份为：头孢克洛。其化学名称为：(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。结构式：（参见头孢克洛分散片）分子式：C15H14ClN3O4S·H2O，分子量：385.82。

【药理作用】 本品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2～4倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9～8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对本品耐药。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。

【药物相互作用】 1 呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。 2 克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。3 口服丙磺舒可延迟本品的排泄。

【不良反应】 1 多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。 2 血清病样反应较其他抗生素多见，小儿尤其常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。3 过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、外阴部瘙痒等。 4 其他：血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、蛋白尿、管型尿等。

【禁忌症】 对本药过敏者。

服用注意事项

【禁忌】对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。

【注意事项】1．本品与青霉素类或头霉素（cephamycin）有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。2．肾功能减退及肝功能损害者慎用。3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。4．长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。5．对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。6．本品宜空腹口服，因食物可延迟其吸收。牛奶不影响本品吸收。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1．孕妇慎用。2．本品可经乳汁排出，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。

【儿童用药】新生儿的用药安全尚未确定。

【老年患者用药】 老年患者应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

药物相互作用

1．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。2．克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。3．口服丙磺舒可延迟本品的排泄。

药品鉴别

取本品适量，加水溶解并制成每1ml中约含2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照头孢克洛项下的鉴别（1）或（2）项试验，应显相同的结果。

药剂检查

酸度:取本品，加水制成每1ml中含头孢克洛25mg的混悬液，依法测定，pH值应为3.0～5.0。

水分:取本品，照水分测定法测定，含水分不得过2.0％。

含量测定

取装量检查项下的内容物，混合均匀，精密称取适量(约相当于头孢克洛100mg)，置量瓶中，加流动相溶解并稀释成每1ml中约含头孢克洛0.2mg的溶液(必要时可超声处理)，摇匀，滤过，取续滤液20μl注入液相色谱仪，照头孢克洛项下的方法测定。

测定方法

方法名称：

头孢克洛干混悬剂－头孢克洛－高效液相色谱法

应用范围：

法采用高效液相色谱法测定头孢克洛干混悬剂中头孢克洛的含量。

本方法适用于头孢克洛干混悬剂。

方法原理：

供试品加流动相溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测头孢克洛的峰面积，计算出其含量。

试剂：

1.乙腈

2.磷酸二氢钾溶液

仪器设备：

1.仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按头孢克洛峰计算应不低于1500。

1.3 紫外吸收检测器

2.色谱条件

2.1 流动相：磷酸二氢钾溶液 乙腈=92 8

2.2 检测波长：254nm

2.3 柱温：室温

2.4 流速：1 mL/min

试样制备：

1.磷酸二氢钾溶液

取磷酸二氢钾6.8g，加水溶解并稀释至1000mL，用磷酸调节pH值至3.4。

2.照品溶液的制备

精密称取头孢克洛对照品约20mg，置100mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。

3.试品溶液的制备

取装量或重量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于头孢克洛100mg），加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含头孢克洛0.2mg的溶液（必要时可超声处理），摇匀，滤过，取续滤液，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长254nm处测定头孢克洛（C15H14ClN3O4S）的峰面积，计算出其含量。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.139。