酮康唑为合成的咪唑二恶烷衍生物，对皮真菌、酵母菌（念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属）、双相真菌和真菌纲具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属较不敏感，但对Entomophthorales例外。酮康唑抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其他脂类化合物的组成。 动物长期毒性实验表明，本品可使碱性磷酸酶明显上升，肝细胞变性。

简介

治疗功效

药量标准

药物副作用

注意事项

其他相关信息

保存方式及期限

简介

【英文名】Ketoconazole Suspension

【成份】酮康唑

【性状】红色混悬液。

【药理毒理】

【药代动力学】

本品在胃酸内溶解易吸收，胃酸酸度降低时，可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服本品200mg和400mg后，血药浓度峰浓度（Cmax）分别为3.6mg/L±1.65mg/L和6.5mg/L±1.44mg/L。达峰时间（tmax）为1～4小时。本品进餐后服用的生物利用度约为75%。血消除半衰期（t1/2b）为6.5～9小时。部分药物在肝内代谢为数种无活性的代谢产物。主要由胆汁排泄，由肾排出仅占给药量的13%，其中有2%～4%以原形自尿中排出。

治疗功效

【适应症】 1.全身真菌感染，如全身念珠菌病、副球孢子菌病、组织胞浆菌病。 2.由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮肤、毛发和指（趾）的感染（皮癣菌病、甲癣、甲周炎、花斑癣、慢性皮肤粘膜念珠菌病等），当局部治疗无效或由于感染部位，面积及深度等因素不易上药时，可用本药治疗。

药量标准

【用法和用量】 成人：

1.深部真菌感染：口服，一次10ml（0.2g），一日1～2次。

2.皮肤感染：口服，一次10ml（0.2g），一日1次，与饭同用。必要时可增至一次20ml（0.4g），一日1次，或一日2次，一次10ml（0.2g）。

3.阴道念珠菌病：口服，一次20ml（0.4g），一日1次，与饭同服。

儿童：

1.深部真菌感染：口服，一日每公斤体重4～8mg。

2.皮肤感染：体重小于15公斤的儿童：一次1ml（20mg），一日3次；

体重15～30公斤的儿童：一次5ml（0.1g），一日1次，或遵医嘱。

药物副作用

【不良反应】可见胃肠道不适，恶心，头痛，头晕，少数病人可发生肝损害等不良反应，偶见药疹及发痒等过敏反应。治疗剂量超过推荐的一日0.2g或0.4g时，在极少数情况下可能会出现可逆性男子乳房女性化及精液缺乏。 按一日1次，一次0.2g的剂量服用时，偶有脱发报导，也可能出现血浆睾酮

【禁忌】禁用于患急慢性肝病的病人或已知对此药过敏的病人。大鼠实验中，本品在80mg/Kg剂量时可引起胎仔并趾，对孕妇尚无研究资料，孕妇忌用。

注意事项

【注意事项】服用本品的病人，特别是50岁以上的妇女和有肝病病史，对药物耐受性差，曾服用灰黄霉素及同时服用对肝脏有损害药物的患者，应注意肝损害反应，如异常疲劳感，尿色深黄，粪便色淡或出现黄疸等症状。

需服用本品两周以上的患者，治疗前应先做肝功检查，治疗期间每间隔二周必须进行肝功复查，如出现上述肝损害反应症状应立即做肝功检查，确诊有肝病应立即停止用药。

用灰黄霉素治疗的病人，开始用本品前最好停药一个月。

本品应与饭同时服用。由于吸收依赖于足够的胃液分泌，因此应避免与抑制胃液分泌的药物（如抗胆碱能药、抗酸药、H2-拮抗药等）同时服用。如需同时服用这类药，应至少间隔两小时以上分别服用。

对每日服用0.4g以上（含0.4g）剂量的健康受试者，发现此药会降低可的松对促皮质激素刺激的反应，因此对肾上腺功能不全的病人，以及对于长时间应激（如大手术、严密护理等）状态的病人，都应监测他们的肾上腺功能。

利福平与酮康唑同时服用时，前者会降低后者的血药浓度，增加肝脏毒性，因此两药不应同时服用。

环孢菌素A与酮康唑同时服用会升高前者的血药浓度。当两药同时服用时，应对环孢菌素A的血药浓度进行监测。

本品有与抗凝剂相互作用的报道，但对健康受试者的研究未能证实，同时服用应定期监测。

对酒精极少发生戒酒样作用。

本品可能从母乳中排出，因此哺乳妇女应停止哺乳。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

（1）本品可透过胎盘，动物实验证实本品可致畸，如发生大鼠的并指（剂量为80mg/kg）、少指（趾）及难产等。美国FDA资料表明，该药在孕妇中应用属C类，即动物实验研究有毒性，对人类研究缺乏充足的资料，因此虽然在人类中尚未证实有问题存在，孕妇仍应禁用本品。

（2）本品可分泌至乳汁中。在人类中应用本品尚未证实有问题存在，但由于本品可使新生儿发生核黄疸的可能性增加，故哺乳期妇女应用须权衡利弊或服用本品时暂停哺乳。

【儿童用药】

本品在小儿中的应用缺乏系统的研究资料，2岁以下小儿的应用缺乏资料，因此2岁以下小儿禁用本品；2岁以上小儿慎用，如确有指征应用时，必须权衡利弊。

【药物相互作用】

（1）本品禁止与阿司咪唑、特非那丁、西沙必利合用。合用时由于抑制细胞色素P-450代谢，致使阿司咪唑、特非那丁或西沙必利血药浓度升高，可导致心律紊乱甚至死亡。

（2）本品与酒精和肝毒性药物合用时，可使发生肝毒性的机会增多。接受长程治疗或原有肝病的患者应用此两类药物时尤应给予严密监护，并应避免酒精类饮料。

（3）抗凝药、华法林香豆素或茚满二酮衍生物与本品合用时作用可增强，导致凝血酶原时间延长，故对患者应严密观察，监测凝血酶原时间，并且应调整剂量。

（4）本品可使环孢素的血药浓度增高，并可能使肾毒性发生的危险性增加，因此仅在非常严密观察以及对血药浓度进行监测的情况下，才考虑此两类药物的联合应用。

（5）本品与制酸药、抗胆碱能药、镇静药、组胺H2受体拮抗药、奥美拉唑、硫糖铝等合用，可使本品的吸收明显减少，因此应避免合用。如需合用，则至少间隔2小时以上分别服用。

（6）本品与利福平、异烟肼合用时，血药浓度降低，可导致治疗失败或疾病复发。

（7）苯妥因与本品合用时，可使苯妥因的代谢缓慢，致使其血药浓度明显升高，同时尚可使本品的血药浓度降低，因此两类药物合用时应严密观察其反应。

（8）去羟肌苷（didanosine，DDI）中所含缓冲剂可使消化道pH升高，而本品以酸性环境中吸收为佳，故合用时可影响本品的吸收。必须合用时需间隔2小时以上。

（9）本品与两性霉素B有拮抗作用，合用时疗效减弱。

【药物过量】

如过量服用，应采取碳酸钠洗胃和支持疗法等措施。

其他相关信息

【规格】100ml：2g

保存方式及期限

【贮藏】遮光，密闭保存。

【有效期】暂定五年。