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词条 阿拓莫兰
释义

阿拓莫兰(谷胱甘肽,GSH)是人类细胞质中自然合成的一种三肽由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸残基组成,含有巯基(-SH),在体内起活化氧化还原系统、激活SH酶、解毒等重要作用,并参与体内多种重要的生化代谢反应。

基本信息

通用名:注射用还原型谷胱甘肽

商品名:阿拓莫兰本品

主要成份及其化学名称为:还原型谷胱甘肽

规格:每盒装5瓶阿拓莫兰,5支溶剂 0. 6g,0.3g,1.2g,1.5g

作用机理

通过巯基与体内的自由基结合,可以转化成容易代谢的酸类物质,从而加速自由基的排泄。通过转甲基及转丙氨基反应,阿拓莫兰还能保护肝脏的合成、解毒、灭活激素等功能,并促进胆酸代谢有利于消化道吸收脂肪及脂溶性维生素

药理毒理

还原型谷胱甘肽是人体代谢酶甘油醛磷酸脱氢酶、乙二醛酶及磷酸丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢,并能激活各种酶,如体内的巯基酶、胆碱脂酶等,从而促进糖、脂肪及蛋白质代谢,并在体内γ-谷氨酰基循环中提供谷氨酰基,维持细胞的正常代谢与细胞膜的完整性,也能与亲电子基、氧自由基等毒性物质结合,具有广泛的抗氧化作用.

适应症

1.肝疾病(病毒性肝炎、重症肝炎、活动性肝硬化、脂肪肝、酒精性肝炎、药物性肝炎及所至的肝纤维化肝硬化),缺血性脑中风,急性肾衰,急性心肌梗塞 ,烧伤及外科术后的辅助治疗,放化疗辅助治,解妊娠中毒、重金属及药物中毒,抗过敏,抗衰老,

2.化疗患者:包括用顺氯铵铂、环磷酰胺、阿霉素、红比霉素、博来霉素化疗,尤其是大剂量化疗时;

3.放射治疗患者;

4.各种低氧血症:如急性贫血,成人呼吸窘迫综合症,败血症等;

5.肝脏疾病:包括病毒性、药物毒性、酒精毒性(包括酒精性脂肪肝、酒精性肝纤维化、酒精性肝硬化;急性酒精性肝炎)及其他化学物质毒性引起的肝脏损害。

6.亦可用于有机磷、胺基或硝基化合物中毒的辅助治疗。

7.解药物毒性(如肿瘤化疗药物,抗痨药物,精神神经科药物,抗抑郁药物,扑热息痛等)。

用法用量

1.给药途径:①静脉注射:将之溶解于注射用水后,加入100ml、250~500ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中静脉滴注。②肌内注射给药:将之溶解于注射用水后肌内注射。

2.用量:

①化疗患者:给化疗药物前15分钟内将1.5g/m2本品溶解于100ml生理盐水中,于15分钟内静脉输注,第2~5天每天肌注本品600mg。使用环磷酰胺(CTX)时,为预防泌尿系统损害,建议在CTX注射完后立即静脉注射本品,于15分钟内输注完毕;用顺氯铵铂化疗时,建议本品的用量不宜超过35mg/mg顺氯铵铂,以免影响化疗效果。

②肝脏疾病:肌内注射或静脉滴注。轻症:每日1~2次,每次0.3g肌注或经静脉滴注。重症:每日1~2次,每次0.6g肌注或经静脉滴注。根据患者年龄和症状调整剂量。静脉滴注:无菌冻干粉针以250~500ml 5%葡萄糖注射液或生理盐水溶解稀释后使用,滴注时间为1~2小时。肌内注射:加4毫升注射用水溶解后使用。

③其他疾病:如低氧血症,可将1.5g/m2 本品溶解于 100ml生理盐水中静脉输注,病情好转后每天肌内注射300~600mg维持。3.疗程:肝脏疾病一般30天为一疗程,其他情况根据病情决定。

药理作用

还原型谷胱甘肽(GSH)是人类细胞质中自然合成的一种肽,由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,含有巯基(-SH),广泛分布于机体各器官内,为维持细胞生物功能已呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢。本品能激活多种酶[如巯基(-SH)酶等],从而促进糖、脂肪及蛋白质代谢,并能影响细胞的代谢过程;它可通过巯基与体内的自由基结合,可以转化成容易代谢的酸类物质从而加速自由基的排泄,有助于减轻化疗、放疗的毒副作用,对化疗、放疗的疗效无明显影响,如保护肾小管免受顺铂损害的主要机制为肾小管细胞内含谷胱甘肽解毒时所需的γ-谷酰氨转肽酶,而癌细胞却无此酶,故在不影响本品的细胞毒效应同时保护了正常组织和器官。且对放射性肠炎治疗效果较明显;对于贫血、中毒或组织炎症造成的全身或局部低氧血症患者应用,可减轻组织损伤,促进修复。通过转甲基及转丙氨基反应,GSH还能保护肝脏的合成,有解毒、灭活激素等功能,并促进胆酸代谢,有利于消化道吸收脂肪及脂溶性维生素(A、D、E、K)。

阿拓莫兰片说明书

【通用名称】还原型谷胱甘肽片

【商品名称】阿拓莫兰片

【英文名称】ReducedGlutathioneTablets

【汉语拼音】HuanyuanxingGuguanggantaiPian

【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色。

【适应症】本品适用于慢性乙肝的保肝治疗。

【用法用量】成人常用量为每次口服400mg(4片),每日三次。疗程12周/(L·h)。

【不良反应】1、过敏症偶有皮疹等过敏症状,应停药。2、偶有食欲不振,恶心、呕吐、上腹痛等症状。【禁忌】对本品成分过敏者应禁用。

【注意事项】放在儿童不易触及的地方。

【药物相互作用】本品不得与维生素B12、维生素K3、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。

【药物过量】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】小鼠及家兔于孕期经静脉给予谷胱甘肽,未见生殖毒性反应。本品对孕妇及哺乳期妇女的影响尚不明确。

【儿童用药】尚不明确。

【老年用药】尚不明确。

【包装】口服固体药用瓶;24片/瓶,36片/瓶,60片/瓶,120片/瓶

【有效期】暂定24个月

【规格】0.1g*36片/盒

【批准文号】国药准字H19991067

【】

阿拓莫兰的主要成分是还原型谷胱甘肽(GSH),GSH是哺乳动物细胞内含量最丰富的低分子量多肽,由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸残基组成,对人体具有十分重要的生理功能:解酒精毒性、保护肝脏;

解药物毒性(抗肿瘤药、抗结核药、中枢神经药物、对乙酰氨基酚等中毒),防止抗癌药物的副作用,预防和治疗放射线损害;对抗自由基,抗氧化;提高机体免疫力。

人体在许多状态下都可以使细胞内GSH生物合成能力降低,含量下降,尤其是在病理状态下。外源性GSH的补充,可以预防、减轻、中止、组织细胞的损伤,改变病理生理过程。

药理毒理研究表明:

阿拓莫兰的主要成分(还原型谷胱甘肽)是含有巯基(SH)的三肽类化合物,在人体内具有活化氧化还原系统,激活SH酶、解毒作用等重要生理活性。参与体内三羧酸循环和糖代谢,促进体内产生高能量,起到辅酶作用。还原型谷胱甘肽是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及磷酸丙糖脱氢酶的辅酶。还原型谷胱甘肽能激活体内SH酶等,促进碳水化合物、脂肪及蛋白质的代谢,以调节细胞膜的代谢过程。还原型谷胱甘肽参与多种外源性、内源性有毒物质结合生成减毒物质。

临床应用

1.阿拓莫兰治疗有机磷农药中毒所致肝功能损害将中一重度有机磷农药中毒患者(均系口服)合并肝功能损害,中毒前均无肝病史65例的患者入院后均予常规综合治疗,如小胃管持续洗胃、尽快并维持阿托品化,使用胆碱复能剂、吸氧、维持水与电解质平衡、营养支持及对症治疗等。治疗组另予阿拓莫兰1.8g溶于1O葡萄焙250ml静脉滴注,qd,连续1Od;对照组另予肌苷0.4g溶于10葡萄糖250ml静脉滴注,qd,连续10d,经1O天治疗后阿拓莫兰治疗组及对照组肝功能指标恢复均有效,但治疗组治疗后肝功能较对照组ALT、AST值差异有统计学意义,总疗效上阿拓莫兰治疗组优于治疗组,治疗组总有效率96.97%,对照组总有效率78.13。

2.阿拓莫兰在化疗中护肝作用将阿拓莫兰联合化疗治疗恶性肿瘤96例,以探讨阿拓莫兰在化疗中护肝作用,结果两组患者不良反应的发生率治疗组60例,发生肝损害4例,占6.7%,对照组36例,发生肝损害7例,占19.4%,治疗组肝功能损害的发生率明显低于对照组。

3.阿拓莫兰治疗酒精性肝炎将4l例酒精性肝炎患者随机分为治疗组和对照组。治疗组2l例,对照组2O例,结果两组治疗后乏力、纳差改善率分别为95.0%(19/2O)和47.1%(8/17);恶心、呕吐改善率分别为93.3%(14/15)和31.2%(5/16);腹胀、肝区痛改善率分别为85.7%(12/14)和30.8%(4/13);肝、脾肿大改善率分别为30.0%(3/10)和25.0%(2/8);ALT恢复率分别为91.2%(20/21)和45.0%(9/20);AST恢复率分别为84.2%(16/19)和7O.O%(7/10);TBIL恢复率分别为89.5%(17/19)和37.6%(7/19);GGT恢复率分别为9O.O%(18/20)和41.2%(7/17)。治疗组与对照组比较P<0.O5。

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更新时间:2025/2/3 20:55:55