他拉那非，又名西力士

其作用机理与伟哥一样，但比伟哥更具优越性。其特点：

1、没有伟哥的蓝色幻想和面潮红的副作用；但仍有头微感不适为主或初次使用后肌肉酸痛等副作用。

2、起效时间理论上较伟哥更快，加拿大安大略省伦敦泌尿科医师布洛克说，吃下cialis20mg16分钟之后，受到性刺激就会勃起，目前自制配制胶囊为45分钟之内起效。在实际使用中4小时左右起效，持续时间3至5天。

3、药效维持时间长（可达48小时以上，但伟哥只有4—6小时）。但不影响正常工作和生活。

4、起效用量少，这是事实，伟哥（西地那非）目前一般在50—100mg。可西力士只需20—25 mg。

【品名】

通用名：西力士、西亚里斯、犀利士、希爱力

英文名：Cialis 汉语拼音：xi li shi 中国西力士官网：chinacialis

【分子式】C22H19N3O4 【分子量】389.41 【性状】本品为白色粉末、无嗅、无味、不溶于水和醇。

【药理及药代动力学】服用本品后宜由肠胃吸收，约16—30分钟起效，2—8小时血药浓度达到峰值，作用持续8—12小时，半衰期44—112小时，肾功能不全时半衰期延长，有效血药浓度为15—45ug/ml,超过45/ugml可出现毒性反应。

【适应症】男性性功能障碍（非器质性）。

【用法用量】本品可制成片剂、饮剂、胶囊等主要产品，成人每日每次10—30mg用量，用量根据使用者不同情况而增减，空腹使用最好，使用前勿饮酒、浓茶、辛辣食品（使用者在具有性刺激状态下使用效果才显著）。

【不良反应】一般为口干（性饥渴）、背部肌肉疼痛，肌无力，头痛，面部微有潮红，心率加快，过量会导致经常性头痛，精神过盛，不嗜睡。

【禁忌】患有高血压、心脏病、糖尿病、贫血、肾脏功能不会者禁用。

【注意事项】长期使用有可能引起对药物的依赖性。

【相互作用】忌与碱性药物配伍。

【药物作用】药物过量（50mg）或长期滥用可造成电解质紊乱，心律失常、经常性头痛、肌痉挛

以及疼痛、倦怠无力等症状。

【不良反应】　眼睑肿胀，或者描述为眼痛和结膜充血是非常少见的副反应。报告显示由他达拉非所引起的副反应是短暂的、轻微的或者是中度的。这些副反应的数据只对年龄在75岁以下的病人适用。

西力士（Cialis）临床试验数据介绍

2001年在罗马召开了第四届欧洲性与阳瘘研究大全，Lilly Icos公司首次披露西力士（Cialis）临床试验数据，试验数据综合分析表明，西力士（Cialis）在治疗性阳痿方面具有显著的疗效，根据不同ED程度，成年男性服用10—30mg 西力士患者的勃起功能改善率高达88%，另外试验表明、西力士的吸收不会因进食而降低。

III期临床试验综合分析，包括总计972例患有各种不同病因和严重程度的ED男子的各项随机、安慰剂对照试验，在这些试验中，患者接受西力士或安慰剂治疗12周，并以综合评价问卷表形式测量ED改善效果，结果发现西力士用药者有88%报告有效，而安慰剂组织只有35%。对患难有糖尿病患者III期临床试验综合分析还显现，西力士对此类患者的ED改善率为51%。

两项独立试验表示西方力士用药16—30分钟起效，且持续时间长达24小时，在第一项试验中，处于视觉刺激环境中的61例轻至重度ED男子，经随机指定分别接受西力士或安慰剂治疗并进行Rigiscan(测量勃起刚度和时间装置)评价，结果表明在改善ED方面，用药者获得了较安慰剂更为显著的成功。

在第II项试验中，223例男子分别接受西力士或安慰剂治疗并使用计时器记录勃起至足以行性交所需的时间，结果发现第16分钟，10—30mg用药的勃起（在性刺激下）能力经统计显著地优于安慰剂治疗：而30分钟内，绝大多数用药者对药物治疗产生了响应。

在全部III期试验中，西力士均显示出较好的耐受性，且仅为轻至中度的副反应还会随继续治疗而进一步减少，西力士最频繁的副作用有头痛、胃部不适，轻微腹泻，背部痛等，因副作用而终止治疗的比例与安慰剂相似。

Icos和礼莱公司开发的用于男性勃起机能障碍的药物Cialis(IC—351)的第II阶段的试验结果显示，它具有超过辉瑞公司的巨型炸弹式药物西地那非（Viagra Sildenafil）的安全优势，Morning Stat公司的分析家认为它可取得“健康”的“阳痿”市场的份额。

2002年12月，在澳大利来佩思举行的世界阳痿研究大会上，研究报告表诉了Cialis比Viagra具有较少的面部潮湿红和视觉障碍，并指出：Cialis在磷酸二酯酶-5的活性上比辉瑞公司的药品更有特效。虽然在研究中没有分析它较大的选择性，但却意味着Cialis比Viagra具有更小的心血管副作用。Viagra 不能与硝酸盐药物结合服用，硝酸盐药物一般由患心脏病的患者服用，而许多Viagra的潜在使用者会服用这些药物，而导至严重后果。

礼莱公司分析师，分析说明服用Cialis的88%的男人明显地改善了勃起的功能，类似于在Viagra研究中观察到的比率，而且与安慰剂相比效，具有勃起机能严重障碍的75—85%的男人也得了益处，这种药品在从10—30mg 的剂量范围内服用，所有被试验的剂量均有效，安大略省伦敦泌尿科医师布洛克说，服下10—30mg西力士（Cialis）16—30分钟之后，受到性刺激就会勃起，这是“相当大的成就”。实验对象也表示Cialis副作较少，其中包括头痛、轻微背痛、面部稍微潮热、肚子不舒服，轻微腹泻，不过过了一些时间，这些副作用就会改善。 分析家指出： Viagra曾为阳痿男性带来佳音，如今研究成果则显示，新药Cialis比Vialis更有效。

特殊人群的服用

1.老年人

健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低，使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义，且无须调整剂量。

2.肾功能不全患者

在单剂量他达拉非（5-20mg）临床药理学研究中，他达拉非的暴露量（AUC）在轻度（肌酐清除率51-80ml/min）或中度（肌酐清除率31-50ml/min）肾功能不全患者和肾病晚期使用透析的患者中大约增加一倍。在血液透析的患者中观察到，Cmax比健康受试者高41%。血液透析对他达拉非的清除帮助不大。

3.肝功能不全患者

在轻度和中度肝功能损害受试者(Child-Pugh A和B级)，他达拉非的AUC与健康受试者相似。因此无须调整剂量。关于重度肝功能不全（Child-Pugh 分级C）患者使用本品的临床安全性信息有限；如果对此类患者开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。对肝功能不全的患者每日服用超过50mg他达拉非的情况，目前尚无资料。

4.糖尿病患者

糖尿病患者他达拉非的AUC比健康受试者约低19%。尽管存在这一差别，但无须调整剂量。