词条 | 阿巴卡韦 |
释义 | 阿巴卡韦最早由英国的葛兰素韦康公司生产,是葛兰素史克公司推出的全球唯一的抗逆转录病毒治疗三联复方药物是的一种,与齐多夫定、拉米夫定共同组成“三协唯”药物。 简介阿巴卡韦(abacavir)是一种抗艾滋病新药,为新的碳环2'-脱氧鸟苷核苷类药物,其口服生物利用度高,易渗入中枢神经系统。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样,它是一个无活性的前药,在体内经4个步骤代谢成为具活性的三磷酸酯,并通过以下2条途径发挥抑制人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的作用:①竞争性地抑制2'-脱氧乌苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段之一)结合进入核酸链。②通过阻止新碱基的加入而有效地终止DNA链的合成。 本项目属于化学药3+6类,符合注册管理办法的第四十七条。 1998年美国FDA批准硫酸阿巴卡韦的片剂和口服液上市,已在世界28个国家和地区销售,2000年就有3.5亿美圆的销售额,2005年达到7.5亿美圆,大有取代AZT的趋势,其市场前景普遍看好。硫酸阿巴卡韦片剂及其口服液2000年在中国授权,2002年上市,原有药品行政保护,但已于2007年10月28日到期。由于该品种工艺技术难度很大,目前国内尚未有生产厂家。【英文名称】 Abacavir 【其他名称】 硫酸阿波卡韦,ZIAGEN 【分子式】C14H18N6O 【分子量】 286.34 【CAS登录号】 136470-78-5 药理作用【药理毒理】本品是一个新的碳环2'-脱氧鸟 苷核苷类药物,其口服生物利用度高,易渗入中枢神 经系统。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样,它是 一个无活性的前药,在体内经4个步骤代谢成为具 活性的三磷酸酯,并通过以下2条途径发挥抑制人 免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的作用: ①竞争性地 抑制2'-脱氧乌苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段 之一)结合进入核酸链。 ②通过阻止新碱基的加入 而有效地终止DNA链的合成。 【适应证】与其他抗艾滋病药物联合应用,治疗HIV感染的成年患者及3个月以上儿童患者。 【不良反应】主要有恶心、呕吐、不适及疲 劳,口服液有轻微的胃肠道反应,没有引起胰腺炎、 骨髓抑制、肾异常的病例。 相互作用1.本品与大多数抗艾滋病药物如齐多夫定,奈韦拉平,拉米夫定等有协同作用。 2.饮酒的患者无须调整剂量。 3.本品与经细胞色素P450同工酶代谢的药物如酮康唑、HIV蛋白酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂无相互作用。复方SMZ-TMP和多数抗结核药对本品无影响。 制剂与规格1.阿巴卡韦片:300mg。 2.阿巴卡韦口服液:24ml:480mg。 用法用量1.成人的推荐剂量:为300mg,每日2次。可在进食或不进食时服用。对于不宜服用片剂的病人,尚有口服溶液可供选择。 2.3个月至12岁儿童:一次按体重8mg/kg,每日2次口服。 成人 的推荐剂量为300 mg(1片),每日2次。可在进食或不进食时服用。对于不宜服用片剂的病人,尚有口服溶液可供选择。 注意事项1.肝功能损害患者用药:中度以上肝功能减退患者应避免服用本品。 2.肾功能减退患者用药:肾功能减退病人不必减量。但严重肾功能减退患者应避免服用本品。 3.老年患者用药:在65岁以上老年患者用药无资料。 4.妊娠期患者不宜用。乳妇患者用药期间应停止授乳。 5.此外疗程中可能发生乳酸酸中毒(低氧血症)伴发严重肝肿大和脂肪肝的报道,可能引起死亡。疗程中如出现转氨酶迅速升高、进行性肝肿大或原因不明的代谢性/乳酸酸中毒时应停止用药。患有肝肿大、肝炎和其他已知有危险因素的肝病病人(特别是肥胖妇女)应慎用核苷类药物。 |
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