α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。α-葡萄糖苷酶抑制剂是比较成熟的治疗糖尿病药物，已广泛应用于临床。其作用机制为：竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖苷酶，使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢，从而减缓肠道内葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。α-葡萄糖苷酶抑制剂不刺激β细胞分泌胰岛素，但可降低餐后胰岛素水平，说明可增加胰岛素的敏感性。

种类(1. 拜唐苹：（阿卡波糖），Acarbose 2、倍欣：（伏格列波糖）， Voglibose)

作用机制

作用特点

临床药效

适用人群

副作用

注意事项

禁忌症

药物配伍

专利详情

种类

天然α-葡萄糖苷酶抑制剂（glucosidase inhibitor）主要源于动物、植物、微生物，目前已上市并在临床上应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药主要有：拜唐苹（阿卡波糖），每片50毫克（德国拜耳）；卡博平（阿卡波糖），每片50毫克（中美华东）；倍欣（伏格列波糖），每片0.2毫克（天津武田）；奥恬苹（米格列醇，miglitol），每片50毫克（四川维奥）。其中拜唐苹及卡博平为医保药物，倍欣与奥恬苹尚未进入医保目录。

1. 拜唐苹：（阿卡波糖），Acarbose

特点： 由白色放线菌属菌株发酵而成，为德国拜耳公司出品，仅有微量原形或分解产物为人体吸收，绝大部分经肠道排出。

规格：50毫克/片

剂量：150~300毫克/日

副作用：消化道反应：肠鸣，腹胀，恶心，呕吐，食欲减退，偶有腹泻，一般两周后可缓解，必要是可减量。

2、倍欣：（伏格列波糖）， Voglibose

特点：由日本武田药品有限公司生产，通过抑制α- 葡萄糖苷酶，延缓双糖（淀粉在淀粉酶作用下水解为双糖）在α- 葡萄糖苷酶作用下分解为单糖，延缓葡萄糖与果糖的吸收速度，从而降低餐后血糖。

规格：0.2毫克/片

剂量：0.6毫克/日

副作用：同拜糖平。

作用机制

食物中的淀粉（多糖）经口腔唾液、胰淀粉酶消化成含少数葡萄糖分子的低聚糖（或称寡糖）以及双糖与三糖，进入小肠经α- 葡萄糖苷酶作用下分解为单个葡萄糖，为小肠吸收。在生理的状态下，小肠上，中、下三段均存在 α- 葡萄糖苷酶，在服用α- 葡萄糖苷酶抑制剂后上段可被抑制, 而糖的吸收仅在中、下段，故吸收面积减少，吸收时间后延，从而对降低餐后高血糖有益, 在长期使用后亦可降低空腹血糖, 估计与提高胰岛素敏感性有关。

作用特点

（1）抑制小肠上皮细胞表面的α-糖苷酶。药物与酶的结合时间大约是4～6小时，此后酶的活性可恢复。

（2）延缓碳水化合物的吸收，而不抑制蛋白质和脂肪的吸收。

（3）一般不引起营养吸收障碍。

（4）几乎没有对肝肾的副作用和蓄积作用。

（5）主要降低餐后血糖。

临床药效

（1）可显著降低糖耐量受损者发生2型糖尿病的危险。餐后血糖升高是糖耐量受损（IGT）阶段糖代谢紊乱的主要标志，餐后高血糖的葡萄糖毒性可加重胰岛素抵抗及胰岛素分泌缺陷，当胰岛β细胞功能仅剩约50%时，出现空腹血糖升高，糖耐量受损者发展为2型糖尿病。因此，控制餐后高血糖是阻止糖耐量受损者发展为2型糖尿病的重要手段。

（2）可显著降低糖尿病患者发生大血管病变的危险。餐后高血糖可引起血管收缩和通透性增加、血管内皮细胞粘附性增加，造成血管损害，是糖尿病引发动脉粥样硬化等大血管病变的发病基础。因此，控制餐后高血糖可显著降低患者发生大血管病变的危险。

（3）可显著降低患者发生心血管并发症和死亡的危险。大量流行病学研究和临床试验证实，餐后高血糖是心血管并发症和死亡的高危因素。

（4）还可降低餐后胰岛素水平，可增加胰岛素的敏感性。

适用人群

（1） 2型糖尿病患者。

（2） 通过饮食和运动治疗控制不佳的2型糖尿病患者。

（3） 单用二甲双胍或磺脲类药物控制不佳的2型糖尿病患者。

（4） 单用胰岛素控制不佳的2型糖尿病患者。

（5） 1型糖尿病患者，可配合胰岛素治疗，能减少胰岛素用量，并可稳定血糖。

副作用

1. 胃肠道反应：腹胀、腹痛、腹泻、胃肠痉挛性疼痛、顽固性便秘等。其他尚有肠鸣、恶心、呕吐、食欲减退等。长期应用或减少剂量可缓解。

2. 乏力、头痛、眩晕、皮肤瘙痒或皮疹等较少见。

3. 合用其他降糖药，如胰岛素、磺脲类或二甲双胍类药物时有发生低血糖的可能。

注意事项

（1） 不能作为l型糖尿病患者的主要治疗药。

（2） 使用α-葡萄糖苷酶抑制剂前应常规检测肝肾功能，对有肝肾功能损害者不宜使用。

（3） 合用其他降糖药时应注意观察低血糖的发生。可根据患者的血糖情况酌情调整合用药物的剂量。本药与胰岛素联合应用时，可减少胰岛素的用量。

（4） α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他口服降糖药或胰岛素联合应用时，如发生低血糖，应静注或口服葡萄糖治疗。服用蔗糖或一般甜食无效。

（5） 应与第一口饭同服。

禁忌症

（1） 肠道炎症、慢性肠道疾病伴吸收或消化不良者、部分肠梗阻或有肠梗阻倾向者、结肠溃疡者、可因肠道充气而加重病情者如疝气等，皆禁用本品。

（2） 有肝功能异常者不用。

（3） 有肾功能损害者，血肌酐超过176.8微摩尔/升时不用。

（4） 有严重造血系统功能障碍者不用。

（5） 有感染发热者不用。

（6） 孕妇、哺乳期妇女不用。

（7） 18岁以下儿童不宜用。

（8） 有恶性肿瘤者不宜用。

（9） 过度嗜好烟酒者不宜用。

（10） 正在用泻药或止泻药者不宜用。

（11） 服用助消化药的酶制剂，如淀粉酶、胰酶时，不宜用本品。

药物配伍

α-葡萄糖苷酶抑制剂可与其他作用机制的口服降糖药或胰岛素联合应用，通过机制互补起到更佳的降糖效果。

α-葡萄糖苷酶抑制剂与磺脲类、格列奈类、双胍类、噻唑烷二酮类药物及各种类型的胰岛素均可合用，但治疗中需根据患者的血糖情况酌情调整合用药物的剂量。与胰岛素联合应用时，可逐步减少胰岛素的用量。

特别提醒：临床上常用的五大类口服降糖药（二甲双胍类、磺脲类、噻唑烷二酮类、α-葡萄糖苷酶抑制剂及格列奈类）均为处方药，糖尿病患者应在临床医师的处方指导下服用，不宜自行择药。

专利详情

申请号：　99801464　申请日：　1999/08/20

公开日：　2000/11/29 　公告日：　

公开号：　1275083　公告号：　1170550

授权日：　2004-10-13　授权公告日：　2004-10-13

专利类别：　发明 　国别省市代码：　JP[日本]

代理机构代码：　11038[对照表]　代理人：　隗永良

发明名称：　α-葡萄糖苷酶抑制剂

国际分类号：　A23L 1/22;A61K 35/78;A61P 3/10

范畴分类号：　16D

发明人：　川端润；葛西隆则；藤田裕之；福嶋信浩

申请人：　日本合成化学工业株式会社

申请人地址：　日本大阪府

邮编：　

文摘：

提供摄取容易、显示出强大α－葡萄糖苷酶抑制活性的抑制剂。本发明的α－葡萄糖苷酶抑制剂因含有豆豉作为有效成分，其摄取容易，显示出强大的抑制活性。

主权利要求：

一种α－葡萄糖苷酶抑制剂，其特征在于含有豆豉为有效成分。

优先权项：

JP 1999-7-1 187634/199;JP 1998-8-26 239326/1998

PCT 项

进入国家阶段日： 2000年4月26日国际申请号： PCT/JP1999/004466 国际申请日： 1999年8月20日国际公布日： 2000年3月9日 国际公布号： WO2000/012109 国际公布语言：日语