简介

性状(药理毒理 药代动力学)

其它信息

简介

通用名：青蒿素栓

曾用名：

英文名：Artemisinin Suppositories

汉语拼音：Qinghaosu Shuan

其化学名称为：（3R，5aS，6R，8aS，9R，12S，12aR）-八氢-3，6，9-三甲基-3，12-桥氧-12H-吡喃[4，3-j]-1，2-苯并二塞平-10（3H）-酮

结构式：

分子式：C15H22O5

分子量：282.34

性状

药理毒理

药理学：

青蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。是高效、速效、低毒抗疟药。对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。

毒理学：

本药有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。

药代动力学

本品吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多。本品为脂溶性物质，易透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢快，主要从肾及肠道排出，24小时可排出84%，72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故复燃率较高。

其它信息

【适应症】

主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用于治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。

【用法用量】

成人常用量：直肠给药，首次0.6g，4小时后0.6g，第2、3日各0.4g。

【禁忌】

【注意事项】

1．如肛塞后2小时内排便，应补用一次；

2．青蒿素治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可获不同程度的缓解。治疗初期病情可能有所加重，全身出现蚁走感，半个月逐渐减轻，月余后一般情况改善。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠妇女慎用。

【药物相互作用】

1．本品与伯氨喹合用可根治间日疟；

2．与甲氧苄啶合用有增效作用，并可减少近期复燃。

【规格】

400mg，600mg

【贮藏】

遮光，密封保存。