葡萄糖酸锑钠，为组成不定的五价锑化合物。临床用于黑热病治疗。

基本资料

性状

作用与用途

用法用量

制剂与规格

不良反应

注意事项

基本资料

药品名： 葡萄糖酸锑钠

功 能： 抗寄生虫病药\\抗丝虫病及抗黑热病药

英文名： Sodium Stibogluconate

药物类型： 注射剂

别名：葡酸锑钠、可乐锑、斯锑康、斯锑黑克、圣露斯锑波霜。

剂量与用法：

静脉缓注或肌注：1.9g～2.85g/日，连用6日为一疗程。总量11.4g～17.1g。一次极量为3.8g。

禁用慎用：肺炎、肺结核及严重心、肝、肾疾病者禁用。

制剂：注射液：每支含五价锑0.6g，约相当于葡萄糖酸锑钠1.9g（6ml）。

贮法：遮光，密闭保存。

适应症：用于治疗黑热病。

性状

葡萄糖酸锑钠为白色或微显淡黄色的无定形粉末；无臭；水溶液显右旋性。在热水中易溶，在水中溶解，在乙醇或乙醚中不溶。

作用与用途

【药理毒理】葡萄糖酸锑钠为五价锑化合物。对组织中培养生长的细滴虫（Leptomonad）无作用，但对体内寄生者则有良效，提示五价锑必须还原成三价锑才能发挥作用。其作用机制不详。已知锑剂可通过与巯基结合而起作用。药物通过选择性细胞内胞饮摄入，进入巨噬细胞的吞噬体，其中存在的利什曼原虫即被消灭。葡萄糖酸锑钠注射后，肝脾中含量最高，药物浓集于脾中，为杀灭利什曼原虫创造有利条件。主要由肾排泄，注射后24小时内排泄50％～80％，此后尿中仅有微量排泄。用于黑热病病因治疗，近期疗效可达99％，2年复发率低于10％。复发病例可再用葡萄糖酸锑钠治疗。

【药代动力学】 本品口服吸收差。肌注吸收良好，不与红细胞结合，其血浆浓度则远较三价锑化合物为高，但维持时间较短，较快由肾脏排出，80%的药物于6小时内由尿中排出，静脉注射相同量药物后95%以上由尿中排出，表明该药物在体内无明显代谢，无明显蓄积现象。但如肾功能受损，则可妨碍锑的排泄，可致中毒。小量在肝内还原成三价锑。约12%蓄积于血管外腔隙，在该处给药5日后即呈饱和状态，由此锑剂缓慢释放。

用法用量

肌内或静脉注射一般成人一次1.9g（6ml），一日1次，连用6一10日；或总剂量按体重90一130mg/kg（以50kg为限），等分6一10次，每日一次。小儿总剂量按体重150—200mg/kg，分为6次，每日1次。对敏感性较差的虫株感染，可重复1一2个疗程，间隔10一14日。对全身情况较差者，可每周注射2次，疗程3周或更长。对新近曾接受锑剂治疗者，可减少剂量。

制剂与规格

葡萄糖酸锑钠注射液6ml（内含五价锑0.6g，相当于葡萄糖酸锑钠1.9g）

静注或肌注，成人一次90-120mg/kg，一日一次，连用6日一疗程；小儿总量120-240mg/kg，分6次注射，每日1次。对重症体弱者，总量150mg/kg，分6次注射，每周2次。注射液极量每次12ml。

不良反应

与三价锑相仿，但较少而轻，一般病人多能耐受。特殊反应包括肌注局部痛、肌痛、关节僵直和消化道症状。后期出现心电图改变（如T波低平或倒置、Q-T时间延长等），为可逆性，但可能为严重心律失常的前奏。肝、肾功能异常者应加强监测。罕见休克和突然死亡。

应用此药有时发生恶心、呕吐、咳嗽、腹泻等，偶见白细胞减少，可停药1～2日，待这些症状消失后再继续注射。有大出血倾向、粒细胞减少或体温突然升高时，应暂停药。

注意事项

1）肝功能不全者慎用。

（2）治疗过程中有出血倾向，体温突然上升或粒细胞减少、呼吸加速、剧烈咳嗽、浮肿、腹水时，应暂停注射。

（3）过期药物有变成三价锑的可能，不宜使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。