药品名称

用法用量

药理作用

适应症

不良反应

禁忌

注意事项

毒理研究

生殖毒性

药代动力学

其他信息

鉴别

检查

含量测定

药品名称

【商 品 名】金世力德

【通 用 名】匹多莫德颗粒

【药品剂型】颗粒

【药品规格】2g:0.4g

【是否中标】未中标

【成　分】匹多莫德

用法用量

口服给药。 儿童 急性期用药：每次l袋(0．4克)，每日二次(早晚各一次)，共二周或遵医嘱； 预防用药：每次1袋(0．4克)，每日一次(早餐前)，至少60天或遵医嘱； 成人 急性期用药：每次2袋(0．8克)，每日二次(早晚各一次)，共二周或遵医嘱； 预防用药：每次2袋(0.8克)，每日一次(早餐前)，至少60天或遵医嘱；

药理作用

药理作用 本品是一种人工合成的口服免疫刺激剂，通过刺激和调节细胞介导的免疫反应而起作用。 毒理研究 重复给药毒性：大鼠连续52周灌服匹多莫德每日每公斤200、400、800mg，中、高剂量组雌性动物体重明显增加，每日每公斤800mg(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的4．9倍，下同)组动物尿PH值和尿蛋白增高，组织学检查可见高剂量组雄性动物颈淋巴结外皮层细胞增加，少数雌性动物胃、十二指肠膨大部分粘膜增生，可能与给药有关。大鼠连续4周灌服本品每日每公斤1200mg(相当于临床推荐最大剂量的7．3倍)，可引起少数动物腹泻、镇静、反应性降低、活动减少和甲状腺轻度增大，但无组织学改变。Beagle犬连续52周灌服本品，剂量达每日每公斤600mg(相当于临床推荐最大剂量的12．2倍)时，偶见少数动物腹泻、肾脏重量增加、肾小管轻微扩张和间质纤维增生，血清尿素氮和肌酐轻微增加。 遗传毒性：匹多莫德Ames试验、L5178Y细胞基因突变试验、CHO细胞染色体畸变试验、哺乳动物Hela s3细胞DNA损伤试验和小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：雌、雄SD大鼠经口给予匹多莫德剂量达每日每公斤600mg(相当于临床推荐最大剂量的3．6倍)，对生育力无影响，对FI和F2代仔鼠的生育力、躯体运动、行为和神经发育也无影响。雌性SD大鼠在致畸敏感期灌服剂量达每日每公斤600mg，新西兰兔在致畸敏感期灌服剂量达每日每公斤300mg，均未见致畸性。SD大鼠从妊娠第16天至产后第21天连续灌服剂量达每日每公斤600mg，对母鼠的一般状况、生育情况，Fl代子鼠的存活、生长发育等均无影响。

适应症

本品为免疫刺激剂，适用于细胞免疫功能低下的下列患者：

1.呼吸道反复感染（气管炎、支气管炎）； 2.耳鼻吼科反复感染（鼻炎、鼻窦炎、耳炎、咽炎、扁桃体炎）； 3.泌尿系统反复感染； 4.妇科反复感染；可用于预防感染急性期病症，缩短病程，减轻疾病的严重度，减少反复发作的次数，也可作为急性感染时抗菌药物治疗的辅助用药。

不良反应

尚未有用本品出现严重副作用的报导。少见的不良反应有头痛、眩晕、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮疹等，一般无须停药治疗。

禁忌

对本品过敏者禁用。妊娠三个月内妇女应禁用。

注意事项

高敏体质者慎用；因食物会影响药物吸收，所以，本品应在餐前或餐后2小时左右服用。[孕妇及哺乳期妇女用药] 尚未有孕妇和哺乳妇女用药方面资料，尽管动物实验无生殖毒性，仍不宜用。妊娠3个月内妇女禁用。[儿童用药] 严格遵守儿童用药的用法与用量，祥见[用法与用量]项。尚无2岁以下儿童应用报道。

毒理研究

重复给药毒性：大鼠连续52周灌服匹多莫德每日每公斤200、400、800mg，中、高剂量组雌性动物体重明显增加，每日每公斤800mg(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的4．9倍，下同)组动物尿PH值和尿蛋白增高，组织学检查可见高剂量组雄性动物颈淋巴结外皮层细胞增加，少数雌性动物胃、十二指肠膨大部分粘膜增生，可能与给药有关。大鼠连续4周灌服本品每日每公斤1200mg(相当于临床推荐最大剂量的7．3倍)，可引起少数动物腹泻、镇静、反应性降低、活动减少和甲状腺轻度增大，但无组织学改变。Beagle犬连续52周灌服本品，剂量达每日每公斤600mg(相当于临床推荐最大剂量的12．2倍)时，偶见少数动物腹泻、肾脏重量增加、肾小管轻微扩张和间质纤维增生，血清尿素氮和肌酐轻微增加。

遗传毒性：匹多莫德Ames试验、L5178Y细胞基因突变试验、CHO细胞染色体畸变试验、哺乳动物Helas3细胞DNA损伤试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性

雌、雄SD大鼠经口给予匹多莫德剂量达每日每公斤600mg(相当于临床推荐最大剂量的3．6倍)，对生育力无影响，对FI和F2代仔鼠的生育力、躯体运动、行为和神经发育也无影响。雌性SD大鼠在致畸敏感期灌服剂量达每日每公斤600mg，新西兰兔在致畸敏感期灌服剂量达每日每公斤300mg，均未见致畸性。SD大鼠从妊娠第16天至产后第21天连续灌服剂量达每日每公斤600mg，对母鼠的一般状况、生育情况，Fl代子鼠的存活、生长发育等均无影响。

药代动力学

本品口服生物利用度45%，半衰期4h，血浆清除率5L/h，静观分布容积30L，重复给药不蓄积。人静脉注射后95%以原形药物形式由尿排泄。

其他信息

【儿童用药】严格遵守儿童用药的用法与用量，尚无2岁以下儿童应用报道。

【老人用药】严格遵守儿童用药的用法与用量.

【贮藏】密封，在干燥处保存。

【有效期】24个月

临床研究：

为了探讨匹多莫德对儿童反复呼吸道感染的治疗效果。绍兴市中医院采用对照试验评价，治疗组用匹多莫德加常规治疗，对照组仅进行常规治疗，并且检测治疗组患儿治疗前后CD3^＋、CD4^＋、CD8^＋。结显示，治疗组总有效率85％，对照组总有效率55％，两组的总有效率存在显著性差异，治疗前后CD3^＋、CD4^＋显著升高，CD8^＋显著下降。说明匹多莫德治疗儿童反复呼吸道感染有显著疗效。

鉴别

1.取本品适量（约相当于匹多莫德0.1g）置试管中，加稀盐酸2ml，振摇使溶解后，在水浴中加热5分钟，放冷，加入茚三酮试液0.5ml，在水浴中再加热5分钟，溶液应显橙黄色。

2.取本品与匹多莫德对照品适量，分别加水制成每1ml含1.0mg的溶液，照有关物质项下色谱条件试验，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。

检查

有关物质 照高效液相色谱法（中国药典2005年版一部附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至2.5）-甲醇-异丙醇（97：2：1）为流动相，检测波长为210nm。理论板数按匹多莫德峰计算应不低于3500，匹多莫德峰与杂质峰的分离度应符合要求。

测定法 取本品装量差异项下内容物，混匀，研细，精密称取细粉自顾不暇，用流动相溶解并定量稀释成每1ml含1mg的溶液，滤过，取滤液作为供试品溶液。量取供试品溶液适量，用流动相稀释成每1mg含10μg的溶液，作为对照溶液。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%.量取供试品溶液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，量取各杂质峰面积的和，不得大于对照溶液主成分峰的峰面积（1.0%）。

其它 应符合颗粒剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录ⅠN）。

含量测定

取本品装量差异项下内容物，混匀、研细，精密称取适量（约相当于匹多莫德0.5g），加新煮沸的冷水40ml溶解后，加酚酞指示液2滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，每1ml的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于24.43mg的匹多莫德。