| 词条 | 诺氟沙星胶囊 |
| 释义 | 诺氟沙星胶囊，诺氟沙星，其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。分子式：C16H18FN3O3 分子量：319.24。本品为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末。 基本信息药物名称：诺氟沙星胶囊 拼音名：Nuofushaxing Jiaonang 英文名称：Norfloxacin Capsules 别名：力醇罗、氟哌酸、淋克星 性状：类白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，味微苦；在空气中能吸收水分，遇光色渐变深 熔点：218～224℃ 分子式：C16H18FN3O3 分子量：319.24化学名称：1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸 国药准字H41020167 生产企业：新乡恒久远药业有限公司 生产企业1、迪沙药业集团国药准字H37023582 0.1g 12粒×4板，12粒×5板，，12粒×6板，10粒×8板，10粒×10板，10粒×12板。 2、中山市三才医药集团有限公司 国药准字H44021344 0.1g 3、辽宁恒生制药有限公司 国药准字H21022958 12粒Х5板 4、沈阳克达药业有限公司 国药准字H21020283 胶囊剂,0.1g/粒 5、安庆乘风制药有限公司 国药准字H34020179 6、河南省天方药业有限公司 国药准字H41022226 0.1g*20粒 铝塑包装 7、山东泰山制药有限公司 国药准字H37020947 0.1g 8、贵州正鑫药业有限公司 国药准字H52020751 0.1g/粒 ╳ 12粒 ╳ 2板/盒 9、厦门金日制药有限公司 国药准字H35020331 0.1g 10、江苏鹏鹞药业有限公司 国药准字H32021020 0.1g 11、云南白药集团股份有限公司 国药准字H53021102 0.1g/粒*12粒*2板/盒 12、北京京丰制药有限公司国药准字H11020117 0.1g/粒*12粒*2板/盒 13、长春长红制药 国药准字H22022177 0.1g 14、福建古田药业有限公司国药准字H35020131 0.1g 药理毒理该品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆 菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 药代动力学空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的3 0%～40%；广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除半衰期(t1/2?）为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。单次口服该品400mg和800mg，经1～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度（Cmax）分别为1.4～1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏（肾小球滤过和肾小管分泌）和肝胆系统为主要排泄途径，26%～32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出，自胆汁和（或）粪便排出占28%～30%。尿液pH影响该品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少，其他pH时溶解增多。 适应症适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。 用法和用量口服 1．大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急 性单纯性下尿路感染一次400mg，一日2次，疗程3日。 2．其他病原菌所致的单纯性尿路感染剂量同上，疗程7～10日。 3．复杂性尿路感染剂量同上，疗程10～21日。 4．单纯性淋球菌性尿道炎单次800～1200mg。 5．急性及慢性前列腺炎一次400mg，一日2次，疗程28日。 6．肠道感染一次300～400mg，一日2次，疗程5～7日。 7．伤寒沙门菌感染一日800～1200mg，分2～3次服用，疗程14～21日。 不良反应1．胃肠道反 应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3．过敏反应皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4．偶可发生：（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。 （2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 （3）静脉炎。 （4）结晶尿，多见于高剂量应用时。 （5）关节疼痛。 5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 【禁忌】对该品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。 致严重肝损害病例资料 男，50岁。5天前，因腹部不适、糊状便，口服诺氟沙星胶囊（氟哌酸）0.2g，每日3次，服药2天（共服8粒）后出现恶心，全身乏力，腹部阵发性隐痛。第3天皮肤、巩膜黄染，并有大小不等的皮疹，2天后皮疹消失，但黄疸加重，尿似浓茶入院。患者既往体健，无肝炎病史。 查体：体温36.2℃，脉搏76/min，血压120/70mmHg。心肺未见异常，腹平软，肝、脾、肋下未触及，腹部无压痛。实验室检查：丙氨酸转氨酶1200U/L，总蛋白76.1g/L，白蛋白46g/L，球蛋白30.1g/L，总胆红素180.3μmol/L，乙肝五项阴性。B超：肝、胆、脾、胰未见异常。诊断为药物性肝损害。即给予甘草酸二铵（甘利欣）40mg/d，维生素C5g/d等静脉滴注保肝治疗。用药1周后，检查丙氨酸转氨酶650U/L，总蛋白64.2g/L，白蛋白40.1g/L，球蛋白24.1g/L，总胆红素66.2μmol/L，尿色变浅，继续治疗至3周后，各项检查指标均转为正常，尿色正常，1个月后病人痊愈出院。 讨论 诺氟沙星胶囊为第三代喹诺酮类抗菌药。在临床使用过程中，胃肠道反应、周围神经刺激症状和皮肤损害较为多见。关于诺氟沙星胶囊导致肝功能损害。第三代喹诺酮类药物因为其抗菌谱较广，过敏反应少，毒副作用轻，被广泛应用于临床。本例病人在治疗过程中未应用其他特殊药物，停用诺氟沙星胶囊，保肝治疗后，肝功能好转，根据临床表现亦可除外病毒性肝炎。其肝功能严重损害，可以确定为由此药物引起。本例病人在每日口服0.6g6天后出现重度肝损害，GPT达2080mmol/L，严重程度实属罕见。 临床研究【功效主治】 适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。 【化学成分】 主要成分为诺氟沙星 【药理作用】 该品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 【药物相互作用】 1 尿碱化剂可减低该品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。2 该品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期（t1/2b）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。3 环孢素与该品合用，可使其的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。4 该品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。5 丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%，合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。6 该品与呋喃妥因具拮抗作用，不推荐联合应用。7 多种维生素，或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少该品的吸收，建议避免合用，不能避免时在该品服药前2小时，或服药后6小时服用。8 去羟肌苷（didanosine,DDI）可减少该品的口服吸收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用。9 该品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t1/2b）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 【不良反应】 1 胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3 过敏反应皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。4 偶可发生：（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。（3）静脉炎。（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。（5）关节疼痛。5 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 【禁忌症】 对该品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。 注意事项1．该品宜空腹服用，并同时饮水250ml。 2．由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整药。 3．该品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 4．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 5．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用该品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 6．葡萄糖--磷酸脱氢酶缺乏患者服用该品，极个别可能发生溶血反应。 7．喹诺酮类包括该品可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括该品应特别谨慎。 8．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 9．原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 妊娠期用药曾用猴进行繁殖研究，剂量高达人用量的10倍，发现该品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度（Cmax）约为人的2倍。该品在动物中并未证实有致畸作用。然而对孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究，因此该品不宜用于孕妇。该品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg该品时，乳汁中不能检出该药。然而，由于研究剂量较小，且本类药物的其他品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，乳妇应避免应用该品或于应用时停止哺乳。 儿童用药该品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但该品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。该品不宜用于 18岁以下的小儿及青少年。 老年患者用药老年患者常有肾功能减退，因该品部分经肾排出，需减量应用。 药物相互作用1．尿碱化剂可减少该品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2．该品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期 (t1/2?）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱 类血药浓度和调整剂量。 3．环孢素与该品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4．该品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。 5．丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%，合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。 6．该品与呋喃妥因有拮抗作用，不推荐联合应用。 7．多种维生素，或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少该品的吸收，建议避免合用，不能避免时在该品服药 前2小时，或服药后6小时服用。 8．去羟肌苷（didanosine,DDI）可减少该品的口服吸收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用。 9．该品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t1/2?）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 用药说明1.本药静脉注射速度不宜过快。 2.本药宜空腹服用，并同时饮水250ml。 3.为避免结晶尿发生，宜多饮水以保持24小时排尿量在1200ml以上。 4.服用本药前2小时内不应服用含铁或锌的制剂及去羟肌苷。 5.应用本药应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 6.极个别缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6PD）的患者服用本药，可能发生溶血反应。 7.急性药物过量时，予以对症处理及支持疗法，并须维持适当的补液量。 诺氟沙星胶囊说明书诺氟沙星胶囊使用说明书 【药品名称】 通用名：诺氟沙星胶囊 商品名： 英文名：Norfloxacin Capsules 汉语拼音：Nuofushaxing Jiaonang 本品的主要成分为诺氟沙星,其化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。 分子式：C16H18FN3O3 分子量：319.24 【性状】 本品为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末。 【药理毒理】 本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 【药代动力学】 空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%；广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除关衰期(t1/2b)为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。 单次口服本品400mg和800mg，经1～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度(Cmax)分别为1.4～1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏（肾小球滤过和肾小管分泌）和肝胆系统为主要排泄途径，26%～32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出，自胆汁和（或）粪便排出占28%～30%。 尿液pH影响本品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少，其他pH时溶解增多。 【适应症】 适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。 【用法用量】 口服 1．大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染 一次400mg，一日2次，疗程3日。 2．其他病原菌所致的单纯性尿路感染 剂量同上，疗程7～10日。 3．复杂性尿路感染 剂量同上，疗程10～21日。 4．单纯性淋球菌性尿道炎 单次800～1200mg。 5．急性及慢性前列腺炎 一次400mg，一日2次，疗程28日。 6．肠道感染 一次300～400mg，一日2次，疗程5～7日。 7．伤寒沙门菌感染 一日800～1200mg，分2～3次服用，疗程14～21日。 【不良反应】 1．胃肠道反应 较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2．中枢神经系统反应 可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3．过敏反应 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4．偶可发生： (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿，多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 【禁忌症】 对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。 【注意事项】 1．本品宜空腹服用，并同时饮水250ml。 2．由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。 3．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 4．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 5．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 6．葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品，极个别可能发生溶血反应。 7．喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。 8．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 9．原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 曾用猴进行繁殖研究，剂量高达人用量的10倍，发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而，在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究，因此本品不宜用于孕妇。 本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg本品时，乳汁中不能检出该药。然而，由于研究剂量较小，且本类药物的其他品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，乳妇应避免应用本品或于应用时停止哺乳。 【儿童用药】 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。本品不宜用于18岁以下的小儿及青少年。 【老年患者用药】 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。 【药物相互作用】 1．尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2．本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期(t1/2b)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 3．环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4．本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。 5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6．本品与呋喃妥因有拮抗作用，不推荐联合应用。 7．多种维生素，或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收，建议避免合用，不能避免时在本品服药前2小时，或服药后6小时服用。 8．去羟肌苷（didanosine,DDI）可减少本品的口服吸收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用。 9．本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期(t1/2b)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 【药物过量】 小鼠及大鼠单剂口服本品剂量达4g/kg，未发现致死作用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排空，仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的补液量。 【规格】 0.1g 【贮藏】 遮光，密封保存。 |
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