通用名：尼索地平片曾用名：英文名：NisoldipineTablets汉语拼音：NisuodipingPian本品主要成分及化学名称为：尼索地平，其化学名为1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯）-3，5-吡啶二羧酸异丁甲酯其结构式为：分子式：C20H24N2O6分子量：388.42

性状

药理毒理

药代动力学

临床研究

适应症

用法和用量

不良反应

禁忌

注意事项

药物相互作用

增加2010版中国药典修订增订内容

性状

本品为棕色薄膜衣片，除去膜衣后显黄色。

药理毒理

尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流，对血管平滑肌有高度选择性作用，扩张周围血管与冠状血管，由于冠状动脉扩张而改善氧供，减少后负荷而减少氧耗。治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导，并有一定排尿钠作用。长期治疗并不产生耐受性。

药代动力学

口服几乎完全吸收，有明显肝脏首过效应，生物利用度为4%~8%，口服后99%与蛋白结合，口服吸收后1小时达血药峰值。在肝内代谢，70%由尿排出，10%~15%原形和代谢产物由粪便排出。半衰期（t1/2）在病人间变异较大，单剂量口服半衰期（t1/2）为11.4小时，而反复给药为14小时。老年人及肝病患者Cmax和AUC可以增加。

临床研究

【功效主治】 原发性轻、中度高血压症。

【化学成分】 本品主要成分及化学名称为：尼索地平。其化学名为1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯）-3，5-吡啶二羧酸异丁甲酯。分子式：C20H24N2O6。分子量：388.42。

【药理作用】 尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流，对血管平滑肌有高度选择性作用，扩张周围血管与冠状血管，由于冠状动脉扩张而改善氧供，减少后负荷而减少氧耗。治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导，并有一定排尿钠作用。长期治疗并不产生耐受性。

【药物相互作用】 1 与β阻滞剂或其他降压药同用有协同作用，应注意体位性低血压。 2 与西咪替丁同用可使本品血药浓度增高，作用加强。 3 奎尼丁可能使本品药时曲线下面积（AUC）轻度减少，可能需要调整本品剂量。 4 利福平由于诱导本品代谢酶的活力而加速本品代谢而减弱降压作用，需调整本品剂量。

【不良反应】 1 循环系统：有时出现心悸、血压降低、胸部痛、面红、热感、肢体下垂部位浮肿。 2 精神神经系统：有时出现无力、肌痛、头痛、头晕、耳鸣、乏力，较少数可有胸痛。 2 消化系统：有时出现恶心、腹胀满、腹痛、腹泻、便秘。 3 肝脏：有时出现GOT、GPT、ALP的异常。 4 肾脏：有时出现BUN异常。 5 过敏症：有时出现皮疹。 6 偶见尿频、牙龈增生、男性乳房女性化。

【禁忌症】 1. 孕妇及哺乳期妇女禁用。动物试验，大量可致指（趾）畸形，在孕妇的安全性不能确定。 2. 休克患者禁用。 3. 对本品过敏者禁用。

适应症

原发性轻、中度高血压症。

用法和用量

口服，成人每次5~10mg，每日1次。

不良反应

1.循环系统：有时出现心悸、血压降低、胸部痛、面红、热感、肢体下垂部位浮肿。2.精神神经系统：有时出现无力、肌痛、头痛、头晕、耳鸣、乏力，较少数可有胸痛。2.消化系统：有时出现恶心、腹胀满、腹痛、腹泻、便秘。3.肝脏：有时出现GOT、GPT、ALP的异常。4.肾脏：有时出现BUN异常。5.过敏症：有时出现皮疹。6.偶见尿频、牙龈增生、男性乳房女性化。

禁忌

1.孕妇及哺乳期妇女禁用。动物试验，大量可致指（趾）畸形，在孕妇的安全性不能确定。2.休克患者禁用。3.对本品过敏者禁用。

注意事项

1．血压过度低的患者、严重肝功能障碍的患者、高龄患者应慎用。2．停药时应逐渐减量。3．个别患者开始治疗或合并饮酒，可能影响驾驶或操纵机器的能力。

药物相互作用

1．与β阻滞剂或其他降压药同用有协同作用，应注意体位性低血压。2．与西咪替丁同用可使本品血药浓度增高，作用加强。3．奎尼丁可能使本品药时曲线下面积（AUC）轻度减少，可能需要调整本品剂量。4．利福平由于诱导本品代谢酶的活力而加速本品代谢而减弱降压作用，需调整本品剂量。

【规格】

5mg

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

铝塑包装。

增加2010版中国药典修订增订内容

尼索地平片

Nisuodiping Pian

Nisoldipine Tablets

本品含尼索地平(C20H24N2O6)应为标示量的90.0%～110.0%。

【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显黄色。

【鉴别】在含量均匀度测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。

【检查】 含量均匀度 照高效液相色谱法(附录V D)测定

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-水(50:15:35)为流动相；检测波长为237nm。理论板数按尼索地平峰计算不低于2000，尼索地平峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

测定法 避光操作。取本品1片，置乳钵中研细，加少量乙醇研磨，用乙醇分次转移至25m1量瓶中并稀释至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，取续滤液作为供试品溶液；另精密称取尼索地平对照品约10mg，置50ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液，精密量取上述两种溶液各20ul分别注入液相色谱仪，记录色谱图；按外标法以峰面积计算，应符合规定。

有关物质 避光操作。取尼索地平杂质A、B对照品，加流动相制成每1ml各含6μg的溶液作为对照品溶液（1）；另精密称定本品适量（约相当于尼索地平10mg）置25ml容量瓶中，加流动相溶解稀释至刻度作为供试品溶液，精密量取供试品溶液1ml至100ml容量瓶用流动相稀释至刻度作为对照溶液。另精密量取对照品溶液（1）和对照溶液各5ml，置于25ml容量瓶中，加流动相稀释至刻度，作为对照品溶液（2）。照含量均匀度测定项下方法，取对照品溶液（2）10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使尼索地平杂质A色谱峰的峰高约为满量程的20%；尼索地平杂质A、尼索地平杂质B、尼索地平之间的分离度应符合要求。再取对照溶液和供试品溶液10μl分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成份保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液（2）色谱图中尼索地平杂质A、杂质B相应的杂质峰，其面积不得大于对照品溶液（2）色谱图中相应的尼索地平杂质A、杂质B的峰面积（0.3%）；扣除辅料峰外，如有其他杂质峰，其峰面积不得大于对照溶液尼索地平的面积（1.0%）；杂质总量不得过1.5%。

溶出度 避光操作。取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），以0.3%十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液，滤过，滤液作为供试品溶液；另取尼索地平对照品约10mg，置100ml量瓶中，加乙醇10ml，振摇使溶解，加溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，加溶出介质定量稀释制成约含尼索地平5µg的溶液，作为对照品溶液。照含量均匀度测定项下方法，取上述两种溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

其他 应符合片剂项下有关的各项规定(附录I A)。

【含量测定】取含量均匀度项下的平均值即得。

【类别】同尼索地平

【规格】5mg

【贮藏】避光，密封保存。