尼莫地平注射剂主要成份为尼莫地平，是钙通道拮抗剂，能有效地预防和治疗因蛛网膜下腔出血所引起的脑组织缺血性损害。并有抑制血小板聚集，抗血栓形成的作用。

基本信息

分子式成分

药理毒理

不良反应

相互作用

用法用量

用药须知

临床研究

基本信息

【药物名称】尼莫地平注射剂 nimodipine

【药物别名】尼膜同、尼莫通、硝苯砒酯 Nimotop

分子式成分

化学名为（±）异丙基-2-甲氧乙基-1，4二氢-2，6-二甲基-4（3-硝基苯基）-3，5-吡哌二羧酸酯。分子式为C21H26N2O2，分子量为418.45。10毫克尼莫地平/50毫升酒精溶液，赋型剂：96%乙醇，聚乙二醇400，二水合枸橼酸钠，无水枸橼酸，注射用水。

【制剂规格】注射剂：10mg/50ml。本品为微黄色的透明液体。

药理毒理

尼莫地平是1，4-二氢吡啶类钙通道拮抗剂，经动物实验证实它主要阻断中枢神经系统内细胞膜的钙通道，有效地调节细胞内钙的水平，使之保持正常的生理功能。对脑血管作用尤为突出，能有效地预防和治疗因蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害。它能降低红细胞脆性及血液粘湿度，抑制血小板聚集，抗血栓形成。在适宜剂量下选择性扩张脑血管，几乎不影响外周血管。

【适 应 症】防治蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛及缺血性脑血管疾病。

不良反应

用量大于上述剂量或静脉滴注速度快时，可出现血压下降现象，少数病人出现短暂头痛、颜面潮红、恶心、胃肠道不适，停药后缓解。

胃肠道系统 恶心，胃肠道不适，少数病例出现肠梗阻（肠麻痹导致的肠道 运送障碍）。

神经系统 头晕、头疼。

心血管系统 血压明显下降（尤其对于基础血压增高的患者），头痛、潮红、出汗、热感、心率减慢（心动过缓）或较罕见的心率加快（心动过速）。

血液系统 极个别患者出现血小板减少症。

对实验室检查的影响 转氨酶、碱性磷酸酶以及gGT升高，肾功能减退，伴血清尿素和／或肌酐升高期外收缩。处方中含有23.7VOL％乙醇（1mL药液含200 mg乙醇）和17％聚乙二醇400，治疗时应予以考虑。

局部反应 静脉炎（未经稀释的本药输液采用外周血管输注时）。

操作（驾驶）员注意事项：理论上讲，可能出现的头晕会影响操作（驾驶）和使用机械的能力。应用本药输液时，通常上述影响并不严重。

相互作用

本药对降压药物有增强作用，应避免与其它钙拮抗剂或β-受体阻滞药合并使用。如必须合并使用时，应注意患者情况。

精神镇静剂和抗抑郁药 含并应用抗抑郁药氟西汀可使尼莫地平的稳态血浆提高50％，氟西汀显著减少，而其活性代谢产物去甲氟西汀不受影响。去甲替林与尼莫地平同时给药，将使尼莫地平稍有增加而去甲替林的血浆浓度不受影响。长期定量服用尼莫地平与氟哌叮醇，并不出现相互作用。

叠氮胸苷 在猴身上同时应用抗－HIV的药物叠氮胸苷输液和尼莫地平输液可导致叠氮苷的AUC显著升高，相反的是，其分布容积与清除率显著减低。

本药输注液可以加强同时应用的降压药的降压作用。

应尽量避免与其它钙拮抗剂（如硝苯吡啶、地尔硫、异搏定）以及α－甲基多巴合用。如果合并治疗确实不可避免，则须对病人进行密切监测。同时服用肾毒性药物（如氨基糖甙类药物、头孢菌素类药物、速尿）或已有肾功能损害的病人可引起肾功能减退。此时须仔细监测肾功能减退，应考虑停药。同时静脉给予β－阻断剂可导致血压进一步下降并且共同增强负性肌力作用，直至非代偿性心力衰竭。

因为本药输注液含有23.7％(v/v)乙醇，应用时应注意那些与乙醇有配伍禁忌的药物同本药输注液的相互作用。

用法用量

加入5%葡萄糖或葡萄糖生理盐水静脉滴注，以每小时 500 μg开始，若耐受良好，2 hr后剂量为1 mg/hr，随后 2 mg/hr，静脉给药5-14日后，可改为口服，每次60 mg，每日4次，每次服药的间隔时间不少于6 hr，连服7日。

用药过量：中毒症状 急性药物过量的症状有血压明显下降、心动过速或心动过缓、（口服后）胃肠不适和恶心。

中毒的治疗 急性药物过量时必须立即停用本药。如果口服过量，相应的急救措施为洗胃并给予活性炭治疗。如血压明显下降，可静脉给予多巴胺或去甲肾上腺素。因无特效解毒剂，对其他副作用的治疗应根据情况对症处理。

用药须知

使用过程中，应注意避免阳光直接照射。本制剂有作为溶媒使用的乙醇，故应注意和乙醇不相容的药物不能配伍。

【注意事项】脑水肿和颅内压上升患者、孕妇、哺乳期妇女及血压过低者（收缩压低于100毫米汞柱）慎用。

严重肝功能损害(如肝坏死)者禁用。

【生产单位】

拜耳医药保健有限公司

临床研究

【功效主治】 适用于各种原因的蛛网膜下隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。亦被用作缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗，但效果不肯定。 【化学成分】 本品主要成份为：尼莫地平。其化学名称为：1－甲基乙基－2－甲氧乙基，1，4－二氢－2，6－二甲基－4－（3－硝基苯基）－3，5－吡啶二羧酸酯。

分子式：C21H26N2O7

分子量：418.45

【药理作用】 尼莫地平是一种Ca2+通道阻滞剂。正常情况下，平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管痉挛之目的。动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多，并且由于它具有很高的嗜脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达12.5ng／ml。由此推论，临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛，然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。

【药物相互作用】 1 与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。

2 当尼莫地平90mg／日与西咪替丁1000mg／日联合应用1周以上者，尼莫地平血药浓度可增加50％，这可能与肝内细胞色素P450被西咪替丁抑制了尼莫地平代谢有关。

【不良反应】 大量临床实践证明，蛛网膜下隙出血者应用尼莫地平治疗时约有11.2％的病者出现不良反应。最常见的不良反应有：

1 血压下降，血压下降的程度与药物剂量有关。

2 肝炎。

3 皮肤刺痛。

4 胃肠道出血。

5 血小板减少。

6 偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。此外，口服尼莫地平以后，个别病人可发生碱性磷酸酶（ALP）、乳酸脱氢酶（LDH）的升高，血糖升高以及个别人的血小板数的升高。

【禁忌症】 严重肝功能损害的患者禁用。不推荐尼莫地平与抗癫痫药物同时服用。药物可由乳汁分泌，哺乳妇女不宜应用。