| 词条 | 尼麦角林针 |
| 释义 | 半合成麦角碱衍生物，具有α-受体阻滞作用和扩血管作用。可加强脑细胞能量代谢，增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导，加强脑部蛋白质的合成，改善脑功能 简介【药品名称】通用名：注射用尼麦角林 英文名：Nicergoline for Injection汉语拼音：Zhusheyong Nimaijiaolin 本品主要成分为尼麦角林，其化学名称为：10α-甲氧基-1， 6-二甲基麦角林-8β-甲醇基-5-溴烟酸酯。 分子量：484.39 【性状】本品为白色冻干块状物。 药理毒理本品为半合成麦角碱衍生物，具有α-受体阻滞作用和扩血管作用。可加强脑细胞能量代谢，增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导，加强脑部蛋白质的合成，改善脑功能。毒性试验未能显示尼麦角林有致畸作用。 药代动力学尼麦角林的主要代谢产物为MMDL（1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）和MDL（6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）。尼麦角林大部分（> 90%）与血浆蛋白结合，对血α酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中，给<SUP>3</SUP>H标记的尼麦角林（5mg/kg），肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌，脑中的放射活性低于血中。给<SUP>3</SUP>H和<SUP>14</SUP>C标记的尼麦角林后，肾排泄是放射活性的主要衰减途径（约占总量的80%）。粪便中的放射活性只占总量10%~20%。 在四组年轻（平均24~32岁）和老年（平均69~70岁）的志愿者进行研究，对得到的药代动力学参数分别比较，结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少。 适应症1．改善脑梗塞后遗症引起的意欲低下和情感障碍（感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等）。 2．急性和慢性周围循环障碍（肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合征、其它末梢循环不良症状）。 用法用量肌注：每次2~4mg，每日2次。 静脉滴注：每次4~8mg，溶于100ml生理盐水或葡萄糖注射液中静脉滴注，每日1~2次。 动脉注射：每次4mg溶于10ml生理盐水中缓慢注射（2分钟）。 不良反应未见严重不良反应的报道。可有低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失眠等。临床试验中，可观察到血液中尿酸浓度升高，但是这种现象与给药量和给药时间无相关性。 禁忌本品禁用于下述情况： 对尼麦角林过敏者； 近期心肌梗塞、急性出血、低血压、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍、出血倾向。 注意事项偶有暂时性的直立性低血压及眩晕发生，注射后应让病人平卧数分钟。应在医生指导下使用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响，但对敏感患者可能会逐渐降低血压。慎用于高尿酸血症的患者或有痛风史的患者。肾功能不全者应减量。置于儿童接触不到处！ 特殊人群【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇一般不宜使用，必需使用时应权衡利弊。本药不适用于哺乳妇女。 【儿童用药】儿童禁用。 【老年患者用药】 药代动力学与耐受性试验表明，成人与老年病人的剂量与给药方法没有差异。 药物相互作用尼麦角林可能会增强降血压药的作用，由于尼麦角林是通过CYTP450 2D6代谢，不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。 药物过量高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降，一般不需治疗，平卧休息几分钟即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足，建议在持续的血压监测下，给予拟交感神经药。 |
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