有些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对受体具有部分激动作用，称内在拟交感活性。内在拟交感活性弱的β受体阻断药，其拟交感作用一般被其阻断作用所掩盖。当内在拟交感递质被耗竭后，则对受体无兴奋作用。此时再用此类β受体阻断药，其阻断作用无法发挥，拟交感作用充分表现出来，引起心脏兴奋和支气管舒张等。