内皮素拮抗剂

摘要

美容功效

内皮素拮抗剂

黑色素是在黑素细胞里合成的，很容易让人想到：如果没有黑素细胞，那就什么问题都没有了，就好比没有了“厂房”，黑色素的生产是无法进行的，岂不美妙？因此，在黑色素代谢机理的研发过程中，并非所有人都锁定在酪氨酸的代谢过程，而是另辟蹊径。

20世纪90年代中期，研究发现确实存在另一些细胞因子，刺激了黑素细胞的分裂增殖，从而翻开了美白祛斑产品配方设计的新一页，内皮素就是其中一种，内皮素对黑色素生成的影响，为美白祛斑产品的开发提供了一种新的思路。

内皮素（ET）是迄今所知作用最强、持续最久的收缩血管的活性多肽，人体内的内皮素有3种，其中ET-1主要在内皮细胞内表达，通过旁泌方式调节局部血管紧张度。虽然很早就知道内皮素对许多细胞具有不同的作用，但因冠状动脉对内皮素的反应非常敏感，故关于内皮素的科研集中在心脏、血管用药方面。

研究发现：皮肤角朊细胞也能够释放内皮素，而且皮肤被紫外线照射后角朊细胞释放内皮素的量也增加。继而发现，黑素细胞上有特殊受体能与内皮素结合，内皮素被黑色素细胞膜上的受体接受后，刺激了黑色素细胞的分化、增殖并激活酪氨酸酶的活性，从而使黑色素急剧增加。试验也证明了内皮素不仅能刺激黑素细胞产生黑素，同时也是黑素细胞分裂剂，其细胞信号传递机理已初见端倪。

如果添加一种物质，能够对抗内皮素作用，就能够消除内皮素所带来的负面影响。这种东西就是所谓的内皮素拮抗剂。

内皮素拮抗剂的作用机理不同于酪氨酸酶活性的抑制，是通过抑制内皮素对黑色素细胞增殖的调控来达到美白祛斑效果的。

内皮素和前面所提到的酪氨酸酶、多巴色素异构酶、DHICA氧化酶合称“三酶一素”。内皮素拮抗剂这种东西听起来很美妙，配方设计师有“柳暗花明又一村”的感觉。

内皮素拮抗剂并非新鲜东西，在高血压、心脏病应用方面历史悠久：）但是，这一类心血管应用颇多的拮抗剂并非都能对皮肤旁泌的内皮素起作用，没法直接移植到化妆品，这确实很费解。于是，寻找化妆品用的内皮素拮抗剂之漫漫长途开始了。目前据报道，已多多少少发现了一些有用的内皮素拮抗剂。

由于内皮素拮抗剂是一种比较新的原料，相关资料也非常少，雷声大雨点小的感觉。虽有厂家销售这类添加剂，但是技术材料非常保密，讳隐莫深，让人用起来有点不放心。市面上也有一些产品标示添加了“内皮素拮抗剂”，是否真如所言，只有天知道了。

话说回来，内皮素调控黑色素细胞增殖机理是正确的，内皮素拮抗剂还是非常值得期待的东西，相信在不久的将来，将有更多的研究成果成熟并应用于美白祛斑化妆品中。

一种内皮素拮抗剂，其有效成分是一种前列腺烷酸衍生物，其中α链有8个或8个以上主链碳原子。

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一种内皮素拮抗剂，其有效成分是一种前列腺烷酸衍生物，其中α链有8个或8个以上主链碳原子。

美容功效

内皮素拮抗剂是20世纪90年代发现的重要皮肤美白剂。它可以从天然植物—洋甘菊中提取，也可以用生物发酵法制备。它的美白功效是通过抑制内皮素激活酪氨酸酶及抑制内皮素促进黑色素细胞分化的作用，并且减少不均匀的色素分布，其作用效果是一般制剂的4倍，因此受到相当大的重视。

20世纪90年代初,日本Imokawa等人发现,在紫外线照射下,角质细胞释放出一种细胞分裂素,当其被黑色素细胞受体接受后,会刺激黑色素细胞增殖并激发酪氨酸酶活性,从而加大黑色素的合成量。这种细胞分裂素即为内皮素( endothelin) .

内皮素拮抗剂就是一种对抗内皮素,抑制黑色素细胞生成的物质。国外有人从欧洲草本植物洋甘菊中提取内皮素拮抗剂,经体内及体外实验表明具有以下三方面作用:

①高效性:在洋甘菊提取物这种内皮素拮抗剂的作用下,内皮素不能与黑皮素细胞上的受点联结,因此,不会再有额外的黑色素形成;

②快速去色素作用:由于酪氨酸酶存在于黑色素细胞的黑色素内,因此酪氨酸酶抑制剂必须通过4 层(即角质层、表皮深层、黑色素细胞膜和黑色素膜)障碍才能起到抑制作用,由于内皮素拮抗剂的作用点在黑色素细胞膜之外,因此,它仅需通过两层障碍即可发挥效用,这就是为什么针对紫外线引起的色素沉着的祛除,采用内皮拮抗素要比酪氨酸酶抑制剂快4 倍的原因;

③均匀黑色素分布:由于紫外线照射引起细胞外黑色素的生成,导致皮肤色斑及不均匀色素分布,而使用内皮素拮抗剂后, 这一状况会得到根本改善。但也有人认为胎盘素中所含的内皮素就可以用于治疗色素脱失斑