词条 | 莫沙必利 |
释义 | 本药为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动药,能促进乙酰胆碱的释放,刺激胃肠道而发挥促动力作用,从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状,但不影响胃酸的分泌。本药与大脑神经细胞突触膜上的多巴胺D2受体、肾上腺素α1受体、5-HT1及5-HT2受体无亲和力,故不会引起锥体外系综合征及心血管不良反应。 药物名称中文通用名称:莫沙必利 英文通用名称:Mosapride 其它名称:美唯宁、贝络纳、加斯清、快力、瑞琪、新络纳、Gasmotin。莫沙必利是一种碱,当它和酸成盐后更加稳定,而所用酸以枸橼酸居多(也有用盐酸的),故莫沙必利也叫枸橼酸莫沙必利(Mosapride Citrate) 质量标准品名 批准文号 批准日期 类别 有效期 包装规格 枸橼酸莫沙必利胶囊 国药准字H20051719 项目 标准(沪源医药) 性状 白色或类白色结晶性粉末;无臭。 溶解度 在乙醇中微溶,在水和三氯甲烷中几乎不溶,在冰醋酸中易溶。 鉴别 A HPLC B 显枸橼酸盐的鉴别反应 C IR 氟(%) 2.6~3.2 氯化物(%) ≤0.01 有关物质(%) 总杂质 ≤1.0 水分(卡费休氏法,%) 5.0~6.5 炽灼残渣(%) ≤0.1 重金属(ppm) ≤20 含量(%) ≥98.5 残留溶剂 符合规定 临床应用1.用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状。 2.也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及胃部分切除患者的胃功能障碍。 药理口服后吸收迅速,在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高,血浆中次之,脑内几乎没有分布。健康受试者服用本药5mg,血药浓度达峰时间(Tmax)为0.8小时,血药浓度峰值(Cmax)为30.7ng/ml,半衰期为2小时,曲线下面积(AUC)为67(ng·h)/ml,表观分布容积(Vd)为3.5L/kg,血浆蛋白结合率为99%,总清除率为80L/h。本药在肝脏由细胞色素P4503A4代谢,代谢产物主要为脱4-氟苄基莫沙必利。主要以代谢产物形式经尿液和粪便排泄,原形药在尿中仅占0.1%。 注意事项1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)胃肠道出血、穿孔者。(3)肠梗阻患者。 2.慎用 (1)青少年。(2)肝、肾功能不全者。(3)有心力衰竭、传导阻滞、室性心律失常、心肌缺血等心脏病史者(国外资料)。(4)电解质紊乱者(尤其是低钾血症)(国外资料)。 3.药物对儿童的影响 儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验),建议儿童慎用本药。 4.药物对老人的影响 老年人用药时需注意观察,出现不良反应时应立即给予适当的处理(如减量用药)。 5.药物对妊娠的影响 孕妇用药的安全性尚未确定,建议孕妇应避免使用本药。 6.药物对哺乳的影响 哺乳妇女用药的安全性尚未确定,建议哺乳期妇女应避免使用本药。 7.药物对检验值或诊断的影响 用药后可致嗜酸粒细胞增多以及血清三酰甘油、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)和γ-谷氨酰转移酶(γ-GT)等检验值升高。 8.用药前后及用药时应当检查或监测 治疗过程中应常规作血生化检查,有心血管病史者或联用抗心律失常药的患者应定期作心电图检查。 不良反应1.服用本药后,主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠、头晕、不适、心悸等不良反应。 2.此外,尚可出现心电图的异常改变。 3.动物生殖毒性研究表明,本药无明显致畸作用,也无致突变作用。 [国外不良反应参考] 1.心血管系统 个案报道,一例68岁的男性患者使用本药(一日15mg)2周后出现QT间期延长,并发生尖端扭转型室性心动过速,但是否与本药有关尚不明确。 2.中枢神经系统 据报道,部分患者用药期间曾出现头痛。尚没有锥体外系不良反应的报道。 3.代谢/内分泌系统 部分患者用药后出现血清胆固醇和三酰甘油值升高,但尚不清楚与本药的关系。 4.消化系统 一项非对照研究显示,一日服用本药1.5-15mg的慢性胃炎患者中,便秘和恶心的发生率可达10%,可见血清氨基转移酶水平升高,口干较少见;使用本药(一次40mg,一日4次,连用2日)治疗胃食管反流症,最常见的不良反应是恶心、呕吐和腹痛。 5.血液 偶见嗜酸粒细胞增多和淋巴细胞增多,但尚不清楚与本药的关系。 药物相互作用·药物-药物相互作用 与抗胆碱药(如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用,可能会减弱本药的作用。 给药说明1.服用本药一段时间(通常为2周)后,如功能性消化道症状无改善,应停药。 2.与抗胆碱药合用时,应有一定的间隔时间。 3.与可延长QT间期的药物(如普鲁卡因、奎尼丁、氟卡尼、索他洛尔、三环类抗抑郁药等)合用时应谨慎,以避免增加心律失常的危险。 4.本药与可引起低钾血症的药物合用时应谨慎,以避免增加心律失常的危险。 用法与用量成人 ·常规剂量 ·口服给药 一次5mg,一日3次,饭前服用。 |
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