本品主要成分为美洛昔康。为淡黄色或黄色片或薄膜衣片，除去膜衣后显淡黄色或黄色。适用于类风湿性关节炎的症状治疗，疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗。

药品名称

成分

性状

鉴别

检查

含量测定

测定方法

适应症

规格

用法用量

不良反应

禁忌

药物过量

贮藏

包装

有效期

增加2010版中国药典修订增订内容

药品名称

美洛昔康片

拼音名：Meiluoxikong Pian

英文名：Meloxicam Tablets

成分

本品主要成分为美洛昔康

化学名称：4—羟基—2—甲基—N—（5—甲基—2—噻唑基）—2H—1，2—苯并噻嗪—3—甲酰胺—1，1—二氧化物

分子式：C14H13N3O4S2

分子量：351.40

化学结构式为：

性状

本品为淡黄色或黄色片或薄膜衣片，除去膜衣后显淡黄色或黄色。

鉴别

(1)取本品细粉适量(约相当于美洛昔康15mg)，加氯仿10ml振摇使美洛昔康溶解，滤过，滤液加三氯化铁试液3滴，振摇，放置后即显淡紫红色。 (2)取本品的细粉适量，加0.1mol/L氢氧化钠溶液，制成每1ml中含美洛昔康7μg的溶液，滤过，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅳ A)测定，在362nm和270nm波长处有最大吸收，在312nm波长处有最小吸收。 (3)取本品细粉适量(约相当于美洛昔康20mg)，加氯仿10ml，超声振荡使美洛昔康溶解，滤过，取续滤液作为供试品溶液；取美洛昔康对照品适量，加氯仿溶解并稀释制成每1ml中含2mg的溶液作为对照品溶液，照薄层色谱法(中国药典2000年版二部附录Ⅴ B)试验，吸取上述两种溶液各20μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以氯仿-甲醇-二乙胺(60:5:75)为展开剂，展开晾干，置紫外光灯(254nm)下检视，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。

检查

含量均匀度 取本品1片，置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液适量，照含量测定项下有方法，自“超声振荡使美洛昔康溶解”起，依法测定，应符合规定(中国药典2000年版二部附录Ⅹ E)。 溶出度 取本品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录Ⅹ C第一法)，以磷酸盐缓冲液(DH7.4)900ml为溶剂，转速为每分75转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取在105℃干燥至恒重的美洛昔康对照品约20mg，精密称定，置200ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液75ml，超声使溶解，加0.1mol/L磷酸二氢钾溶液100ml，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液(pH7.4)至刻度，摇匀，作为对照品溶液；取上述两种溶液，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅳ A)，在362nm波长处分别测定吸收度，计算出每片溶出量，限度为标示量的75%，应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各规定(中国药典2000年版二部附录Ⅰ A)。

含量测定

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于美洛昔康7.5mg)，置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液70ml，超声振荡使美洛昔康溶解，放冷，加0.1mol/L氢氧化钠溶液至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅳ A)，在362nm波长处测定吸收度；另取在105℃干燥至恒重的美洛昔康对照品适量，精密称定，用0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含7.5μg的溶液，同法测定，计算，即得。

测定方法

方法名称： 美洛昔康的测定—中和滴定法

应用范围： 本方法采用滴定法测定美洛昔康的含量。

本方法适用于美洛昔康。

方法原理： 供试品加中性乙醇（对溴麝香草酚蓝指示液显中性），精密加入氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）使溶解后，加入溴麝香草酚蓝指示液3滴，用盐酸滴定液（0.1mol/L）滴定，记录盐酸滴定液的使用量，计算，即得。

试剂： 1. 水（新沸放置至室温）

2.氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）

3. 盐酸滴定液（0.1mol/L）

4. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液

5. 溴麝香草酚蓝指示液

6. 酚酞指示液

7. 基准无水碳酸钠

8. 基准邻苯二甲酸氢钾

9. 中性乙醇

仪器设备：

试样制备： 1. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）

配制：取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解；加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。

2. 盐酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取盐酸9mL，加水适量使成1000mL，摇匀。

标定：取在270-300℃干燥恒重的基准无水碳酸钠约0.15g，精密称定，加水50mL使溶解，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由绿色变为紫红色时，煮沸2分钟，冷却至室温，继续滴定至溶液颜色有绿色变为暗紫色。每1mL盐酸滴定液（0.1mol/L）相当于5.30mg的无水碳酸钠。根据本液消耗量与无水碳酸钠的取用量，算出本液的浓度，即得。

3. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液

取0.1% 甲基红的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚绿的乙醇溶液30mL，摇匀，即得。

4. 溴麝香草酚蓝指示液

取溴麝香草酚蓝0.1g，加0.05mol/L氢氧化钠溶液3.2mL使溶解，再加水稀释至200mL即得。

5. 酚酞指示液

取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。

操作步骤： 精密称取供试品0.4g，加中性乙醇（对溴麝香草酚蓝指示液显中性）100mL，精密加入氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）25mL溶解后，加入溴麝香草酚蓝指示液3滴，用盐酸滴定液（0.1mol/L）滴定，记录消耗盐酸滴定液的体积数（mL），每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于35.14mg的美洛昔康（C14H13N3O4S2），即得。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.448。

适应症

使用于类风湿性关节炎的症状治疗，疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗。

规格

7.5 mg

用法用量

口服，用水或流质送服吞咽。

类风湿性关节炎：每天15mg（2片），根据治疗后反应，剂量可减至一日7.5mg（1片）。

骨关节炎：一日7.5mg（1片），如果需要，剂量可增值一日15mg（2片）。

对于不良反应有可能增加的病人：治疗开始剂量一日7.5mg(1片)。

严重肾衰竭的病人透析时：剂量不应超过一日7.5mg（1片）。

本品每日最大建议剂量为15mg(2片)。

儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成人使用。

不良反应

根据国外研究资料报道，以下罗列的不良反应系在本品给药后发生，然而他们的发生频率是根据临床实验记录结果，而无论与本品用药是否有因果关系。这些信息是基于对3750个病人进行的超过18个月的临床实验得到的，病人每日口服本品剂量为7.5或15毫克。（治疗用药的平均时间为127天）。

1、胃肠道：

频率超过1%：消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻。

频率介于0.1%和1%之间：短暂的肝功能指标异常（如转氨酶或胆红素升高）。食道炎、胃十二指肠溃疡，隐伏或肉眼可见的胃肠道出血。

频率小于0.1%：胃肠道穿孔，结肠炎。

2、血液：

频率超过1%：贫血。

介于0.1%和1%之间：血细胞计数失调，包括白细胞分类计数，白细胞减少和血小板减少，同时使用潜在的骨髓毒性药物，特别是氨甲喋呤，是导致出现血细胞减少的一个因素。

3、皮肤：

频率超过1%：瘙样、皮疹。

介于0.1%和1%之间：口炎、寻麻疹。

少于0.1%：感光过敏。

4 、呼吸道：

频率少于0.1%：已有报道在使用阿斯匹林或其他NSAID，包括本品之后有个体出现急性哮喘。

5、中枢神经系统：

频率多于1%：轻微头晕、头痛。

介于0.1%和1%：眩晕、耳鸣、嗜睡。

6、心血管：

频率多于1%：水肿。

介于0.1%和1%之间：血压升高、心悸、潮红。

7、泌尿系统：

介于0.1%和1%之间：肾功能指标异常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。

禁忌

以下情况禁用：对药物活性成分美洛昔康或其赋形剂已知过敏者。与乙酰水杨酸和其他NSAID可能会有交叉过敏反应。对使用乙酰水杨酸或其他NSAID后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或寻麻疹等症状的病人不宜使用本品。活动性消化性溃疡，严重肝功能不全者，非透析严重肾功能不全者，儿童和年龄小于15岁的青少年，孕妇或哺乳者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但本品不应用于孕妇和哺乳者。

【儿童用药】儿童的适用剂量尚未确定，儿童和年龄小于15岁的青少年禁用。

【老年用药】对可能有肝、肾及心功能不全的老年患者应慎用。

药物过量

因为没有已知的解毒药，所以在过剂量情况时应采取胃排空及支持疗法。有临床试验表明消胆胺可促进本品的排泄。

贮藏

遮光、密封保存。放在儿童伸手不及处。

包装

PTP铝箔，PVC硬片铝塑包装，10片/板/盒。

有效期

24个月。

增加2010版中国药典修订增订内容

美洛昔康

MeiluoxikangMeloxicam 书页号：中国药典2005版二部-448

[增订]

【检查】 溶液的澄清度 取本品2.5g，加二甲基甲酰胺50ml，制成5.0%的溶液，照澄清度检查法（附录ⅨB）检查，溶液应澄清。 残留溶剂 取本品适量，精密称定，加0.1mol/LNaOH溶解制成每1ml中含美洛昔康100mg的溶液，作为供试品溶液；另取乙醇、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、二甲苯适量，精密称定，加水制成适宜浓度的溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（附录ⅧP），按外标法以峰面积计算，测定乙醇、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、二甲苯残留量，均应符合规定。

[修订]

【检查】 有关物质 取本品适量（约50mg），置50ml量瓶中，加40%甲醇溶液：0.4mol/LNaOH溶液(50:3)溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；再精密量取1ml，置100ml量瓶中，加40%甲醇溶液：0.4mol/LNaOH溶液(50:3)稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录ⅤD）测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1mol/L醋酸铵溶液-甲醇（1：1）为流动相；检测波长为270nm。理论板数按美洛昔康峰计算不低于2000。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分保留时间的6倍。供试品溶液的色谱图中如显杂质峰，扣除溶剂峰后，单个杂质峰面积不得过对照溶液主峰面积的1/2（0.5%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%)。

【含量测定】取本品约0.4g,精密称定，精密加氢氧化钠滴定液（0.1mol/L)25ml，微热溶解，放冷后，加中性乙醇（对溴麝香草酚蓝指示剂显中性）100ml，加溴麝香草酚蓝指示液10滴，用盐酸滴定液（0.1mol/L)滴定，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L)相当于35.14mg的C14H13N3O4S2。